Profenid

  • Skład

    1 kaps. zawiera 50 mg; 1 tabl. powl. zawiera 100 mg; 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 200 mg ketoprofenu.

  • Działanie

    Niesteroidowy lek przeciwzapalny (pochodna kwasu fenylopropionowego) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy, enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Hamuje także agregację płytek krwi. Ketoprofen wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 60-90 min po podaniu doustnym kapsułek 50 mg lub tabletek 100 mg; po zastosowaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu - w ciągu około 3 h; stężenie ketoprofenu utrzymuje się do 24 h po podaniu tabl. o przedł. uwalnianiu. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu składają się z rdzenia, w którym substancja czynna zamknięta jest w hydrofilnym polimerze i pokryta osłonką jelitową. Ketoprofen jest związany z nośnikiem (hydroksyetyloceluloza), który ulega uwodnieniu w przewodzie pokarmowym, co prowadzi do powstania żelu, przez który stopniowo dyfunduje substancja czynna. Pokarm nie wpływa na biodostępność ketoprofenu, zwalnia jednak szybkość wchłaniania i nieco zmniejsza maksymalne stężenie leku we krwi. Ketoprofen w około 99% wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu maziowego, przestrzeni okołostawowych (torebka stawowa, błona maziowa, tkanki ścięgniste), płynu mózgowo-rdzeniowego oraz przez barierę łożyska. Jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i w niewielkim stopniu przez hydroksylację. Wydalany jest głównie w postaci metabolitów z moczem i w niewielkiej ilości z kałem. T0,5 wynosi około 2 h dla postaci o bezpośrednim uwalnianiu i około 3-4 h dla postaci o powolnym uwalnianiu. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania leku ulega wydłużeniu, zmniejsza się klirens osoczowy i nerkowy. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ulega zmianie klirens osoczowy i okres połowiczej eliminacji, około 2-krotnie zwiększa się ilość leku niezwiązanego z białkami osocza.

  • Wskazania

    Kapsułki 50 mg: leczenie objawowe chorób reumatycznych, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów; zapalenia stawów innego pochodzenia; stanów zapalnych pozastawowych, tj. zapalnie pochewek ścięgnistych lub zespół bolesnego barku; choroby zwyrodnieniowej stawów, przebiegającej z dużym nasileniem bólu i znacznie ograniczającej sprawność chorego. Tabletki powlekane 100 mg: leczenie objawowe chorób reumatycznych, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów; leczenie objawowe choroby zwyrodnieniowej stawów, przebiegającej z dużym nasileniem bólu i znacznie ograniczającej sprawność chorego; bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego; bolesne miesiączkowanie. Tabletki o przedłuż. uwalnianiu: leczenie objawowe przewlekłych zapalnych chorób reumatycznych, zwłaszcza reumatoidalnego zapalenia stawów; leczenie objawowe ciężkich zmian zwyrodnieniowych stawów, jeśli niezbędna dawka wynosi 200 mg na dobę.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na ketoprofen, inne NLPZ lub pozostałe składniki preparatu. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (napady astmy, pokrzywka, nieżyt nosa) po zastosowaniu salicylanów lub innych leków z grupy NLPZ. Czynna lub występująca w przeszłości choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, również po zastosowaniu NLPZ. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Ciężka niewydolność serca. Skaza krwotoczna. III trymestr ciąży. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 15 lat (nie ustalono bezpieczeństwa stosowania).

  • Środki ostrożności

    U pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok, polipowatością nosa występuje zwiększone ryzyko alergii na NLPZ. Ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji (pacjenci z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, także w wywiadzie: zapaleniem żołądka i dwunastnicy, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Crohna; pacjenci z zaburzeniami czynności płytek krwi; pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe lub przeciwagregacyjne; osoby w podeszłym wieku; osoby z małą masą ciała) - w przypadku wystąpienia owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego należy odstawić lek. Starannie obserwować pacjentów z nadwrażliwością na światło słoneczne lub fototoksycznością w wywiadzie. U pacjentów z niewydolnością serca, przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami gospodarki wodnej (np. odwodnionych, z hipowolemią pooperacyjną) - zaleca się szczegółowe monitorowanie diurezy, czynności nerek i układu krążenia. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy okresowo oznaczać stężenie aminotransferaz we krwi. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zatorów tętnic (np. zawał serc, udar) ostrożnie stosować u pacjentów z: niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia chorób układu krążenia (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Ketoprofen może maskować objawy rozwijającego się zakażenia. W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia lek należy odstawić. Kapsułki 50 mg oraz tabletki powlekane 100 mg zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie ketoprofenu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (lek może powodować u płodu ciężkie zaburzenia układu oddechowego, krążenia i nerek oraz wydłużać czas krwawienia zarówno u matki jak i u płodu). W I i II trymestrze ciąży preparat może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią. Stosowanie ketoprofenu może zaburzać płodność u kobiet - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania ketoprofenu. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.

  • Efekty uboczne

    Często: niestrawność, nudności, bóle brzucha, wymioty. Niezbyt często: ból i zawroty głowy, senność, zaparcie, biegunka, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, wysypka, zaczerwienienie, świąd, obrzęk, zmęczenie. Rzadko: niedokrwistość spowodowana krwotokiem lub krwawieniem, leukopenia, parestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne, duszność, napad astmy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie żołądka, zapalenie błony śluzowej okrężnicy, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększone stężenie bilirubiny w surowicy spowodowane zaburzeniami czynności wątroby, zwiększenie masy ciała, hiperkaliemia. Częstość nieznana: agranulocytoza, trombocytopenia, zahamowanie czynności szpiku, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia nastroju, drgawki, zaburzenia smaku, niewydolność serca, nadciśnienie, rozszerzenie naczyń, skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroba Crohna, krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacja; nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, nasilenie objawów przewlekłej pokrzywki, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u osób z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności tego narządu i/lub u pacjentów odwodnionych, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z innymi NLPZ w dużych dawkach zwiększa ryzyko nasilenia działań niepożądanych (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego) - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Ketoprofen nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, heparyny, leków trombolitycznych oraz leków hamujących agregację płytek krwi (tiklopidyna, klopidogrel, ASA, NLPZ, tyrofiban, eptyfibatid, abcyksymab, iloprost), co zwiększa ryzyko krwawienia i wymaga uważnej obserwacji objawów klinicznych - nie należy stosować łącznie; jeśli stosowanie jednoczesne jest niezbędne należy kontrolować czas krwawienia i czas protrombinowy. Może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - nie zaleca się jednoczesnego stosowania, a w przypadku konieczności łącznego stosowania należy kontrolować stężenie litu we krwi i modyfikować jego dawki. Jednoczesne stosowanie metotreksatu w dużych dawkach (>15 mg/tydzień) powoduje zwiększone prawdopodobieństwo toksyczności hematologicznej na skutek zwiększenia stężenia metotreksatu we krwi i wydłużenia jego okresu półtrwania - ketoprofen należy odstawić na co najmniej 12 h przed podaniem metotreksatu, należy zachować 12-godzinny odstęp między zakończeniem leczenia metotreksatem a podaniem ketoprofenu. Podczas pierwszych tygodni jednoczesnego stosowania ketoprofenu i metotreksatu w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień należy wykonywać badanie wskaźników morfologii krwi co tydzień, a u pacjentów z niewydolnością nerek oraz w podeszłym wieku częściej. U pacjentów otrzymujących leki moczopędne, a szczególnie u pacjentów odwodnionych, jednoczesne stosowanie ketoprofenu może prowadzić do zmniejszenia przepływu nerkowego i do wystąpienia niewydolności nerek. Ketoprofen może zmniejszyć skuteczność inhibitorów ACE oraz leków blokujących receptory angiotensyny II - przed rozpoczęciem terapii skojarzonej pacjenci powinni zostać nawodnieni, a w trakcie terapii skojarzonej należy kontrolować czynność nerek. Stosowanie ketoprofenu z: solami potasu, lekami moczopędnymi powodującymi hiperkaliemię, inhibitorami ACE, lekami blokującymi receptory angiotensyny II, innymi NLPZ, heparynami, cyklosporyną, takrolimusem, trimetoprymem zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. Ketoprofen może osłabiać hipotensyjne działanie leków blokujących receptory ß-adrenergiczne. Może zwiększać stężenie glikozydów nasercowych we krwi. Może zmniejszać skuteczność domacicznych środków antykoncepcyjnych. Stosowany razem z cyklosporyną lub takrolimusem zwiększa prawdopodobieństwo neurotoksyczności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z kortykosteroidami, pentoksyfiliną lub inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Stosowanie ketoprofenu i antybiotyków z grupy chinolonów zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek. Probenecyd zmniejsza klirens osoczowy i przedłuża działanie ketoprofenu.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Kapsułki 50 mg: w objawowym długotrwałym leczeniu - 150 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych; w objawowym krótkotrwałym leczeniu ostrych stanów - 300 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg. Tabletki 100 mg: w objawowym długotrwałym leczeniu - 100-200 mg na dobę w 1-2 dawkach podzielonych; w objawowym krótkotrwałym leczeniu ostrych stanów - 300 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Tabletki o przedłuż. uwalnianiu: 200 mg (1 tabl.) raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby oraz u osób w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawek. Sposób podania. Tabletki/kapsułki należy połykać w całości, nie rozgryzać. Przyjmować w czasie posiłku, popijając szklanką wody.

  • Uwagi

    W celu zmniejszenia dolegliwości ze strony żołądka lub dwunastnicy można stosować łącznie z lekami neutralizującymi lub osłaniającymi błonę śluzową żołądka. Podczas długotrwałego leczenia należy wykonywać badania morfologii krwi oraz kontrolować parametry czynności wątroby i nerek. Ze względu na możliwość występowania zawrotów głowy lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

  • Danych o lekach dostarcza: