Peragal

  • Skład

    1 tabl. zawiera 100 mg perazyny w postaci dimaleinianu. Tabletki zawierają laktozę.

  • Działanie

    Lek z grupy neuroleptyków, piperazynowa pochodna fenotiazyny. Jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D1 i D2 w ośrodkach podkorowych mózgu, podwzgórzu i układzie limbicznym. Działa przeciwpsychotyczne. Perazyna oddziałuje także na receptory cholinergiczne, α1-adrenergiczne, histaminowe i serotoninowe. Podana doustnie szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Wchłanianie ulega zmniejszeniu podczas jednoczesnego podawania mleka, kawy, herbaty lub soków owocowych. Po podaniu 100 mg perazyny, maksymalne stężenie we krwi jest osiągane po 1-4 h po podaniu. Jest wiązana z białkami osocza w 94-97%. Metabolizowana jest głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Wydalana z moczem (50%) i z żółcią (50%). Przenika do mleka matki. T0,5 wynosi 8-16 h.

  • Wskazania

    Leczenie: ostrej i przewlekłej schizofrenii; ostrych zaburzeń psychotycznych z urojeniami, lękiem, omamami i objawami rozpadu osobowości; katatonii; manii oraz pobudzenia psychoruchowego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na perazynę, inne leki przeciwpsychotyczne z grupy pochodnych fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi. Złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie. Stany śpiączkowe. Ostre zatrucie lekami nasennymi, opioidami, innymi lekami neuroleptycznymi, lekami uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi lub alkoholem. Guzy zależne od prolaktyny (ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny). Ciężka niewydolność wątroby. Stany depresyjne. Ciąża i okres karmienia piersią.

  • Środki ostrożności

    Należy rozważyć celowość leczenia i zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach: leukopenia i inne zaburzenia układu krwiotwórczego, padaczka, jaskra, przerost gruczołu krokowego, niewydolność wątroby, zaawansowana choroba niedokrwienna serca, świeży zawał serca, niedociśnienie ortostatyczne, ciężkie niedociśnienie, zaburzenia oddawania moczu, choroba Parkinsona, zwężenie odźwiernika, zaburzenia czynności układu pozapiramidowego, dyskinezy, miastenia, czynna choroba wrzodowa, nadczynność tarczycy, guz chromochłonny nadnerczy, ostra niedokrwistość, nowotwory sutka. Na początku leczenia perazyną zalecane jest wykonanie badania pełnego obrazu morfologicznego krwi. W przypadku wystąpienia gorączki, zakażeń, krwawienia z nosa należy natychmiast przeprowadzić badanie hematologiczne. Badanie krwi należy przeprowadzać co tydzień w ciągu pierwszych 4 mies. leczenia perazyną, a podczas długiego leczenia - co 6 mies. W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów (poniżej 3000 komórek/mm3), a także w przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną i zastosować inny lek. Próby czynnościowe wątroby należy wykonać na początku i po 6 mies. leczenia. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawki należy odpowiednio zmniejszyć. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą powodować niedociśnienie. U pacjentów z cukrzycą w czasie leczenia perazyną wymagana jest stała kontrola stężenia glukozy we krwi. W trakcie leczenia perazyną u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z chorobami i wadami serca należy wykonywać kontrolne badania EKG. Należy zachować ostrożność u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, chorobami naczyń mózgu i depresją (może wystąpić nasilenie objawów depresji).  W przypadku chorób zwojów podstawy mózgu (np. choroba Parkinsona) perazynę można stosować tylko w wyjątkowych wypadkach, odstawiając ją w razie nasilenia objawów. U pacjentów w podeszłym wieku częściej występują objawy pozapiramidowe, zwiększa się częstość występowania późnych dyskinez, działanie uspokajające jest silniejsze i częściej występuje niedociśnienie ortostatyczne. U pacjentów z napadami drgawek perazyna zwiększa skłonność do występowania napadów. Ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych jest większe, jeśli dawki są zmieniane zbyt szybko. Epilepsja nie wyklucza podawania neuroleptyków ze wskazań psychiatrycznych w przypadku, gdy kontynuowane jest leczenie przeciwpadaczkowe. W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego stosowanie neuroleptyku może zagrażać życiu pacjenta - zaleca się natychmiastowe odstawienie leku, zapobieganie hipertermii przez chłodzenie, leczenie zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, objawów niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej i nerek. W przypadku wystąpienia zmian skórnych (np. wysypki), uzupełniająca kuracja przeciwalergiczna umożliwia zazwyczaj kontynuowanie leczenia neuroleptykami. W czasie leczenia perazyną należy unikać intensywnego światła słonecznego (w tym solarium oraz fototerapii), oraz należy zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy ochronne z zawartością filtrów przeciw promieniowaniu UV. Podczas leczenia perazyną pacjent nie powinien spożywać preparatów zawierających alkohol. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Zaburzenia serca. Bardzo często: zmiany w zapisie EKG (o różnym nasileniu, proporcjonalne do stosowanych dawek; mają charakter przemijający). Zaburzenia krwi i układu chłonnego. Sporadycznie: leukopenia, eozynofilia i granulocytopenia. Bardzo rzadko: trombocytopenia, niedokrwistość aplastyczna i agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego. W pojedynczych przypadkach: złośliwy zespół neuroleptyczny (charakteryzujący się gorączką 40st.C i sztywnością mięśniową, ponadto zwiększeniem stężenia mioglobiny i aktywności CK we krwi). Dotychczas brak zgłoszeń o wystąpieniu zespołu neuroleptycznego po leczeniu perazyną. Objawy pozapiramidowe. Podczas kilku pierwszych dni leczenia perazyną może wystąpić ostra dyskineza, charakteryzująca się napadowymi ruchami głowy, sztywnością karku, szczękościskiem, skurczami mięśni mimicznych twarzy oraz mięśni języka. Ruchy te rzadziej obejmują większe grupy mięśniowe. Niekiedy obserwuje się „napady spojrzeniowe”, utrudnione połykanie. Ostre dyskinezy występują u ok. 1% osób leczonych perazyną. Zalecane jest zmniejszenie dawki perazyny lub zastosowanie leków przeciwcholinergicznych. U pacjentów leczonych perazyną przez długi czas (wiele miesięcy) nie obserwowano dotychczas późnych dyskinez w czasie stosowania. Możliwość wystąpienia późnych dyskinez istnieje u pacjentów po przerwaniu leczenia perazyną, częściej u osób w podeszłym wieku i u kobiet. Zmiany te mogą być przemijające. U pacjentów leczonych dużymi dawkami przez dłuższy czas może wystąpić akatyzja, której często towarzyszy depresja. We wczesnym okresie leczenia perazyną (najczęściej 5-30 dzień leczenia) może wystąpić polekowy zespół Parkinsona (parkinsonizm), który klinicznie objawia się wzmożonym napięciem mięśni szkieletowych typu pozapiramidowego, spowolnieniem ruchów, drobnofalistym drżeniem mięśniowym, zwykle niezbyt silnym. Zespół ujawnia się częściej u kobiet niż u mężczyzn oraz częściej u osób starszych niż młodszych. Zalecane jest zmniejszenie dawki perazyny i podawanie leków cholinolitycznych. Podczas kuracji perazyną rzadko występuje nietrzymanie moczu. Zaburzenia oka. Mogą wystąpić: niewyraźne widzenie oraz zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podczas długotrwałej terapii dużymi dawkami perazyny mogą wystąpić zmiany pigmentacji oka. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia. Długotrwałe podawanie perazyny może prowadzić do zaburzeń wydolności oddechowej. Podczas stosowania dużych dawek obserwowano przekrwienie śluzówki nosa. Zaburzenia żołądka i jelit. Podczas stosowania dużych dawek obserwowano: zaparcie, suchość błon śluzowych jamy ustnej, nudności. Pojedyncze przypadki martwiczego zapalenia jelita i wewnątrzwątrobowej cholestazy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych. Rzadko: zatrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej. Sporadycznie: skórne odczyny alergiczne. Obserwowano niekiedy wzmożoną reakcję skórną po nasłonecznieniu. Podczas leczenia perazyną występuje silne pocenie się. Opisano jeden przypadek tocznia rumieniowatego. Zaburzenia endokrynologiczne. Do najczęstszych objawów niepożądanych podczas kuracji perazyną należy mlekotok spowodowany zwiększeniem wydzielania prolaktyny. Objaw ten pojawia się przejściowo u 10% leczonych kobiet i zależy od wielkości dawki. Pojawiać się mogą również zaburzenia miesiączkowania, a u mężczyzn ginekomastia. Zdarzają się również przypadki zwiększenia masy ciała. Zaburzenia naczyniowe. Najczęściej: ortostatyczny spadek ciśnienia tętniczego krwi i arytmia. Zmniejszenie ciśnienia tętniczego wystepuje zwłaszcza na początku leczenia podczas stosowania większych dawek. Objawy te występują u ok. 15% pacjentów. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych. Bezobjawowe zwiększenie aktywności co najmniej jednego z enzymów wątroby. Rzadko: ostre zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: ciężkie zaburzenie czynności wątroby. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi. Mogą wystąpić zaburzenia seksualne: nieprawidłowość erekcji oraz zmniejszenie popędu płciowego. Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, splątanie, ogólny niepokój, zwiększone występowanie marzeń sennych lub koszmarów nocnych, dezorientacja i otępienie. Ponadto może wystąpić  depresja, której objawy występują zwykle po ostrych psychozach. Depresja polekowa może ustąpić po zmniejszeniu dawki perazyny, niekiedy wymagana jest jednak zmiana leku. Podczas stosowania perazyny z innymi lekami działającymi na OUN obserwowano przypadki majaczenia i stanu splątania. Zmniejszenie dawki zwykle powoduje poprawę. Badania diagnostyczne. Podczas stosowania średnich i dużych dawek perazyny dość częste są przypadki zmiany wyników testów tolerancji na glukozę.

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne stosowanie perazyny z innymi środkami psychotropowymi powoduje konieczność zmniejszenia dawek. Perazyna nasila działanie przeciwpsychotyczne neuroleptyków i zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Podawanie łącznie z perazyną innych leków przeciwdepresyjnych powoduje spotęgowanie ich działania przeciwdepresyjnego, wzmagając jednocześnie możliwość wystąpienia działań niepożądanych. Inhibitory MAO osłabiają działanie uspokajające perazyny. Podawanie perazyny łącznie z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy SSRI, np. fluoksetyną, fluwoksaminą, sertraliną lub z trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, np. imipraminą, amitryptyliną powoduje wzajemnie zahamowanie wychwytu leków przez tkanki oraz znaczne podwyższenie stężenia perazyny we krwi. Jednoczesne stosowanie perazyny z lewodopą powoduje wzajemne znoszenie ich działania. Jednoczesne stosowanie perazyny z solami litu zwiększa ryzyko wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych (dyskinezy, objawy parkinsonizmu). Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwpadaczkowymi (np. fenytoiną, karbamazepiną) powoduje zmniejszenie działania przeciwpsychotycznego perazyny i osłabienie działania przeciwdrgawkowego leków przeciwpadaczkowych; podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi. Przyjmowanie opioidowych leków przeciwbólowych oraz innych środków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych łącznie z perazyną nasila działanie przeciwbólowe i uspokajające. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i perazyny powoduje wzajemne nasilenie działania obu substancji oraz obniżenie ciśnienia krwi. Nałogowe palenie tytoniu może osłabić działanie perazyny. Leki obniżające ciśnienie krwi (w tym β-adrenolityki) podawane łącznie z perazyną działają silniej, a ryzyko wystąpienia zaburzeń krążenia zwiększa się. Nie należy równocześnie z perazyną stosować preparatów zawierających rezerpinę. Neuroleptyki zmniejszają skuteczność guanetydyny. Stosowanie perazyny z lekami przeciwarytmicznymi zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, zapalenia żył i nasilenia wydzielania prolaktyny. U pacjentów z cukrzycą stosowanie perazyny może zmniejszyć działanie leków przeciwcukrzycowych. Podawanie perazyny łącznie z cymetydyną powoduje zwiększenie biodostępności perazyny. Działanie agonistów dopaminy (np. bromokryptyny) zmniejsza się, a działanie antagonistów (np. metoklopramidu) nasila podczas równoczesnego stosowania z perazyną. Jednoczesne stosowanie perazyny z lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (atropiną, triheksyfenidylem) zwiększa ryzyko wystąpienia majaczeń i zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego. Jednoczesne stosowanie perazyny z lekami mielotoksycznymi (fenylobutazon, aminofenazon, chloramfenikol) skutkuje zwiększonym ryzykiem zaburzeń hemopoezy.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Ostre zaburzenia psychotyczne, katatonia, pobudzenie psychoruchowe: w początkowym okresie leczenia ostrych psychoz ze stanami pobudzenia psychomotorycznego oraz objawami manii - jednorazowo 50-150 mg. Dawka podtrzymująca dla pacjentów leczonych ambulatoryjnie wynosi do 300 mg na dobę w dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca dla pacjentów hospitalizowanych - 200-600 mg na dobę w dawkach podzielonych, w uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do 800 mg na dobę. Przewlekła schizofrenia: 75-600 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Pacjenci leczeni ambulatoryjnie powinni rozpocząć leczenie od mniejszych dawek, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać, aż do uzyskania pożądanego efektu. U pacjentów hospitalizowanych leczenie powinno rozpocząć się od większych dawek, w celu uzyskania szybkiego efektu leczniczego. Nie zaleca się nagłych zmian dawkowania, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Maksymalny efekt przeciwpsychotyczny występuje po 1-3 tyg. leczenia. Po podawaniu pacjentowi optymalnej dawki przez dłuższy czas, należy ją stopniowo zmniejszać aż do najmniejszej dawki leczniczej. Wycofywanie kuracji. Leczenie zaburzeń psychotycznych jest długotrwałe. W przypadku uzyskania zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie zmniejszenie dawki. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzja lekarza o przerwaniu leczenia powinna być oparta na doświadczeniu klinicznym, z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu chorego. Szczególne grupy pacjentów. W niewydolności nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest stosowanie połowy normalnej dawki, a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania leku. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się stosowanie połowy normalnej dawki; takie dawkowanie zapewnia zwykle pożądane działanie lecznicze. Ze względu na brak dostatecznych danych, które pozwoliłyby ocenić bezpieczeństwo stosowania leku nie należy stosować u pacjentów w wieku poniżej 16 lat.

  • Uwagi

    W trakcie terapii perazyną obserwowano fałszywe wyniki testów ciążowych. W czasie stosowania średnich i dużych dawek często mogą występować zmiany wyników testów tolerancji na glukozę. Lek może powodować zaburzenia sprawności psychofizycznej - podczas leczenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: