Pentasa

  • Skład

    1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 500 mg lub 1 g mesalazyny. 1 saszetka zawiera 1 g, 2 g lub 4 g mesalazyny w postaci granulatu o przedłużonym uwalnianiu.

  • Działanie

    Mesalazyna jest czynnym metabolitem sulfasalazyny o miejscowym działaniu przeciwzapalnym na zmienioną zapalnie tkankę ściany jelita. Hamuje chemotaksję leukocytów, zmniejsza wytwarzanie cytokin i leukotrienów oraz usuwa wolne rodniki. Po podaniu doustnym mesalazyna jest uwalniana w sposób ciągły na całej długości jelita, niezależnie od wartości pH w poszczególnych odcinkach, czasu pasażu i flory jelitowej. Średni czas przejścia przez jelito cienkie wynosi 3-4 h. Mesalazyna metabolizowana jest w błonie śluzowej jelita oraz w wątrobie do acetylomesalazyny, głównie przez NAT-1. Część procesu acetylacji zachodzi również w wyniku działania flory bakteryjnej okrężnicy. Mesalazyna wiąże się z białkami krwi w ok. 50%, acetylomesalazyna - w ok. 80%. Osoczowy T0,5 mesalazyny wynosi około 40 min, a acetylomesalazyny około 70 min. Ze względu na fakt, że mesalazyna uwalniana jest w sposób ciągły na całej długości przewodu pokarmowego, nie można określić T0,5 w fazie wydalania po podaniu doustnym. Badania wykazały, że stan równowagi przy podawaniu doustnym osiągany jest po 5 dniach leczenia. Mesalazyna i acetylomesalazyna wydalane są z moczem i z kałem. Szybkość wydalania jest zmniejszona u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

  • Wskazania

    Leczenie łagodnej i umiarkowanej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Choroba Crohna.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub salicylany. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek. Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Skaza krwotoczna.

  • Środki ostrożności

    Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie należy kontrolować: morfologię krwi, parametry czynności wątroby (AlAT, AspAT), parametry czynności (stężenie kreatyniny we krwi, badania ogólne moczu - testy paskowe). Zaleca się powtórzenie badań po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępie 4 tyg. Jeżeli wyniki mieszczą się w normie, kolejne badania należy przeprowadzać co 3 mies. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów, badania należy wykonać niezwłocznie. Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości serca (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia); bardzo rzadko poważne zaburzenia składu krwi. W razie podejrzenia lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Nie należy stosować leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeżeli czynność nerek pogorszy się podczas leczenia, należy rozważyć możliwość toksycznego działania mesalazyny na nerki. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; z zaburzeniami czynności płuc (w szczególności z astmą oskrzelową); z nadwrażliwością na sulfasalazynę (ryzyko uczulenia na salicylany). Jeżeli po zastosowaniu mesalazyny wystąpią objawy nietolerancji (skurcze żołądka i jelit, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypka) należy natychmiast przerwać leczenie.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży i okresie karmienia piersią stosować ostrożnie i tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową; jej stężenie w osoczu krwi pępowinowej jest 10-krotnie mniejsze niż stężenie w osoczu matki, natomiast stężenie metabolitu - acetylomesalazyny, jest takie samo, jak w osoczu matki. Donoszono o zaburzeniach dotyczących krwi (pancytopenia, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość) u noworodków matek leczonych mesalazyną. W jednym przypadku zgłoszono niewydolność nerek u noworodka po długotrwałym stosowaniu dużej dawki mesalazyny (2-4 g doustnie) w ciąży. Mesalazyna przenika do mleka kobiecego; jej stężenie w mleku matek jest mniejsze niż we krwi matek, natomiast stężenie acetylomesalazyny jest podobne lub większe. Nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości (np. biegunki) u dziecka - w takim przypadku należy przerwać karmienie piersią. Zgłaszane były przypadki przemijającej oligospermii związanej ze stosowaniem mesalazyny.

  • Efekty uboczne

    Często: ból głowy, biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, wysypka (w tym pokrzywka, wysypka rumieniowa). Rzadko: zawroty głowy, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zwiększenie aktywności amylazy, ostre zapalenie trzustki. Bardzo rzadko: niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia (w tym granulocytopenia), pancytopenia, małopłytkowość i eozynofilia (jako część reakcji alergicznej), wysypka alergiczna, reakcja anafilaktyczna, wysypka polekowa z eozynofilią oraz objawami ogólnymi (DRESS), rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, gorączka polekowa, neuropatia obwodowa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, reakcje alergiczne i zmiany włókniste w płucach (w tym duszność, kaszel, skurcz oskrzeli), eozynofilia płucna, śródmiąższowa choroba płuc, naciek płucny, zapalenie płuc, pancolitis, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększone stężenie wskaźników cholestazy i bilirubiny, hepatotoksyczność (w tym zapalenie wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, marskość, niewydolność wątroby), łysienie (przemijające), ból mięśni, ból stawów, reakcje podobne do tocznia rumieniowatego, zaburzenia czynności nerek (w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, niewydolność nerek), odbarwienie moczu, oligospermia (przemijająca). Mechanizm powodowanego przez mesalazynę zapalenia mięśnia sercowego, zapalenia osierdzia, zapalenia trzustki, zapalenia nerek i zapalenia wątroby jest nieznany, ale może mieć podłoże alergiczne.

  • Działanie z innymi lekami

    Mesalazyna może nasilać mielosupresyjne działanie azatiopryny, 6-merkaptopuryny, tioguaniny - należy regularnie monitorować leukocyty i odpowiednio dostosowywać dawkowanie tiopuryn. Może osłabiać przeciwzakrzepowe działanie warfaryny.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli, w tym pacjenci w podeszłym wieku. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego - leczenie czynnej fazy choroby: indywidualnie, do 4 g/dobę, raz na dobę lub w dawkach podzielonych; leczenie podtrzymujące: 2 g raz na dobę. Choroba Crohna - leczenie czynnej fazy choroby i leczenie podtrzymujące: indywidualnie, do 4 g/dobę, w dawkach podzielonych. U pacjentów z chorobą Crohna, u których nie występuje pożądana reakcja na leczenie dawką 4 g/dobę w ciągu 6 tyg. lub podczas leczenia podtrzymującego dawką 4 g/dobę dochodzi do nawrotu aktywności choroby, należy zastosować inne leczenie. Dzieci ≥6 lat. Leczenie czynnej fazy choroby: indywidualnie, zwykle 30-50 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych, dawka maksymalna wynosi 75 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych, całkowita dawka nie powinna być większa niż 4 g/dobę. Leczenie podtrzymujące: indywidualnie, zwykle 15-30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych, całkowita dawka nie powinna być większa niż 2 g/dobę. Ogólne zalecenie jest takie, że połowa dawki dla dorosłych może być podawana dzieciom o mc. do 40 kg, a zwykła dawka dla dorosłych może być podawana dzieciom o mc. > 40 kg. Sposób podania. Tabl. ani granulatu nie należy żuć ani rozgryzać. Tabl. można podzielić lub umieścić w szklance z niewielką ilością wody lub soku i wypić. Saszetkę granulatu wysypać na język i połknąć, popijając wodą lub sokiem.

  • Uwagi

    Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: