Olfen

  • Skład

    1 ampułka (2 ml) zawiera 75 mg diklofenaku sodowego i 20 mg chlorowodorku lidokainy.

  • Działanie

    Niesteroidowy lek przeciwzapalny (pochodna kwasu aminofenylooctowego) o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Po podaniu domięśniowo wchłania się natychmiast, osiągając po ok. 20 min maksymalne stężenie we krwi. Przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi. Stężenie diklofenaku w płynie maziowym jest większe niż we krwi i pozostaje większe aż przez 12 h. T0,5 w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 h. Diklofenak w 99,7% wiąże się z białkami osocza. Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronizację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji. Około 60% podanej dawki wydala się z moczem w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów; mniej niż 1% wydala się w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest w postaci metabolitów z żółcią w kale. T0,5 diklofenaku w fazie eliminacji we krwi wynosi 1-2 h. Dodatek lidokainy - środka miejscowo znieczulającego - łagodzi ból przy domięśniowym podawaniu leku.

  • Wskazania

    Leczenie objawów ostrych przypadków silnego bólu: ostrych stanów zapalnych stawów (włączając ostrą dnę moczanową), przewlekłych stanów zapalnych stawów, a w szczególności reumatoidalnego zapalenia stawów (przewlekłe zapalenie stawów); zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa) i innych zapalnych reumatycznych chorób kręgosłupa; zaburzeń powstałych w trakcie choroby zwyrodnieniowej stawów i zapaleń stawów kręgosłupa; reumatycznych stanów zapalnych tkanek miękkich; bolesnego obrzęku lub zapalenia po kontuzji; kolki nerkowej i wątrobowej.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na diklofenak lub pozostałe składniki preparatu. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ, objawiająca się napadami astmy oskrzelowej, pokrzywką lub ostrym zapaleniem błony śluzowej nosa. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja. Krwawienie lub perforacja wrzodów żołądka i (lub) dwunastnicy po zastosowaniu NLPZ w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Zastoinowa niewydolność serca (klasy II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych lub choroba naczyń mózgowych. III trymestr ciąży.

  • Środki ostrożności

    Korzyści ze stosowania diklofenaku przewyższają ryzyko. Ponieważ istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zdarzeń zakrzepowych tętnic w związku ze stosowaniem diklofenaku (podobne do obserwowanego w przypadku stosowania selektywnych inhibitorów COX-2) u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), należy ostrożnie rozważyć rozpoczęcie leczenia diklofenakiem tych osób. U wszystkich pacjentów diklofenak należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez okres nie dłuższy niż to konieczne do kontrolowania objawów. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego, takich jak: pacjenci z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłaną krwotokiem i perforacją przewodu pokarmowego, pacjenci przyjmujący kortykosteroidy o działaniu ogólnym, leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe (w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, osoby w podeszłym wieku - u tych pacjentów należy stosować najmniejszą możliwą dawkę terapeutyczną diklofenaku i rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku z innymi lekami z grupy NLPZ, łącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2. Ostrożnie stosować u pacjentów z: astmą oskrzelową, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipami nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego, a także u pacjentów z alergią na inne substancje (zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, w tym skurczu oskrzeli); wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna (ryzyko zaostrzenia tych chorób); zaburzeniami czynności wątroby; porfirią wątrobową (ryzyko wywołania ataku choroby); zaburzoną czynnością serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (ryzyko pogorszenia czynności nerek, zatrzymania płynów, wystąpienia obrzęków; zaleca się monitorowanie czynności nerek); zaburzeniami hemostazy; małą masą ciała. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem zaleca się regularne kontrolowanie wskaźników hematologicznych oraz czynności wątroby. Należy przerwać stosowanie diklofenaku, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.), w razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, a także po wystąpieniu pierwszych objawów nadwrażliwości, takich jak: wysypka skórna, zmiany na błonach śluzowych. Lek może maskować objawy istniejącego zakażenia. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży, ze względu na dawkę.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat nie powinien być stosowany w I i II trymestrze ciąży, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (może hamować skurcze porodowe oraz powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla). Diklofenak w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego - nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią. Stosowanie diklofenaku może zaburzać płodność u kobiet - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.

  • Efekty uboczne

    Często: ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka, ból, stwardnienie w miejscu podania. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs), senność, astma (w tym duszności), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk, zanik tkanki w miejscu podania. Bardzo rzadko: ropnie w miejscu podania, trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych. Częstość nieznana: krwiaki spontaniczne. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

  • Działanie z innymi lekami

    Diklofenak może zwiększać stężenia litu i digoksyny we krwi - należy kontrolować stężenia tych leków we krwi. Osłabia działanie leków moczopędnych i hipotensyjnych (β-adrenolityków, inhibitorów ACE) - należy odpowiednio nawadniać pacjentów i okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) oraz czynność nerek (po rozpoczęciu leczenia oraz w jego trakcie, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE). Stosowany jednocześnie z diuretykami oszczędzającymi potas może nasilać hiperkaliemię - zalecane jest monitorowanie stężenia potasu we krwi. Stosowany z innymi NLPZ lub kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym może nasilać działanie niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Stosowany z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi lub lekami z grupy SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego - należy kontrolować stan pacjentów. Podczas stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi należy kontrolować stężenie glukozy we krwi (obserwowano zarówno hipo-, jak i hiperglikemię). Diklofenak zwiększa stężenie i nasila toksyczność metotreksatu (szczególną ostrożność należy zachować 24 h przed lub po podaniu metotreksatu). Nasila nefrotoksyczność cyklosporyny i takrolimusa (należy zredukować dawkę diklofenaku). Stosowany jednocześnie z chinolonami może powodować drgawki. Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem, należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu, ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na nią. Kolestypol i cholestyramina mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku - zaleca się podawanie diklofenaku przynajmniej na godzinę przed lub na 4 - 6 h po zastosowaniu tych substancji. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (sulfinpirazon i worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć. NLPZ stosowane równocześnie z glikozydami nasercowymi mogą nasilać objawy niewydolności serca, zmniejszać wskaźnik przesączania kłębuszkowego i zwiększać stężenia glikozydów w osoczu. Diklofenak osłabia działanie mifepristonu (NLPZ nie powinny być zażywane 8-12 dni po zastosowaniu mifepristonu).

  • Dawkowanie

    Domięśniowo. Dorośli: 75 mg (1 amp.) na dobę. Wyjątkowo, w ciężkich przypadkach, dawkę dobową można zwiększyć do 150 mg (2 amp.), w odstępie kilku godzin lub można podać 75 mg (1 amp.) w skojarzeniu z inną postacią farmaceutyczną diklofenaku (tabletki, kapsułki doodbytnicze), nie przekraczając dawki 150 mg na dobę. Lek w iniekcjach nie powinien być podawany dłużej niż 2 dni; w razie potrzeby leczenie może być kontynuowane tabletkami lub kapsułkami doodbytniczymi. Lek podaje się głęboko domięśniowo, w górny zewnętrzny kwadrant pośladka; unikać dwóch wstrzyknięć w ten sam pośladek w ciągu jednej doby.

  • Uwagi

    Pacjenci, u których podczas leczenia preparatem wystąpią zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia o.u.n. nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: