Oframax

  • Skład

    1 fiolka zawiera 1 g ceftriaksonu w postaci soli sodowej; preparat 83 mg sodu w 1 g ceftriaksonu.

  • Działanie

    Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna III generacji. Działa bakteriobójczo w wyniku hamowania syntezy ściany komórkowej bakterii. Jest oporny na działanie większości β-laktamaz. Drobnoustroje wrażliwe na ceftriakson - bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (łącznie ze szczepami produkującymi penicylinazy; nie działa na MRSA), Staphylococcus epidermidis (szczepy oporne na metycylinę są oporne), paciorkowce grupy A, β-hemolizujące (Streptococcus pyogenes), paciorkowce grupy B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae (szczepy oporne na penicylinę są oporne); tlenowe bakterie Gram-ujemne: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (łącznie ze szczepami produkującymi penicylinazy), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp. (skuteczność kliniczna jest ograniczona), Enterobacter spp. (niektóre szczepy są oporne), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (łącznie z K. pneumoniae), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Acinetobacter spp. (niektóre szczepy są oporne), niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa; bakterie beztlenowe: Bacteroides fragilis (skuteczność kliniczna ograniczona), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. Nie wykazano skuteczności ceftriaksonu w leczeniu zakażeń niektórymi szczepami Enterococcus spp. (Streptococcus faecalis), Pseudomonas, Listeria spp., Chlamydia, Clostridium difficile oraz opornymi na metycylinę szczepami Staphylococcus epidermidis i Staphylococcus aureus. Pałeczki z rodziny Enterobacteriaceae wytwarzające nowe β-laktamazy o rozszerzanym spektrum substratowyrn (ESBL, ampC) są oporne. Bardzo dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych. Stężenie przewyższające MIC utrzymuje się ponad 24 h po podaniu w następujących narządach i tkankach: płuca, serce, wątroba i drogi żółciowe, ucho środkowe, błona śluzowa nosa, kości, płyn mózgowo-rdzeniowy, opłucnowy i maziowy. Przenika przez barierę łożyska i jest w niewielkim stopniu wydzielany do mleka matki. W 85-95% wiąże się z białkami osocza. Nie jest metabolizowany. Jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej w 50-60%, reszta z żółcią. T0,5 wynosi około 8 h. T0,5 jest 2-3 razy dłuższy u noworodków w wieku 75 lat.

  • Wskazania

    Zakażenia dróg oddechowych: zapalenie dolnych dróg oddechowych, w tym zapalenie płuc wywołane przez Streptococcus pneumoniae z obniżoną wrażliwością na penicyliny (szczepy z dużą opornością na penicyliny są niewrażliwe), Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Serratia marcescens. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: wywołane przez Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis oraz ziarniaki beztlenowe, w tym Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp. Zakażenia dróg moczowych: wywołane przez Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsiella spp., Providencia rettgeri, Serratia marcescens. Zakażenia układu rozrodczego: w obrębie miednicy mniejszej i inne zakażenia żeńskich narządów płciowych wywołane przez Escherichia coli, Proteus mirabilis, Bacteroides spp. (wyłącznie wrażliwe szczepy), Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae i ziarniaki beztlenowe, w tym Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp. Zakażenia kości i stawów: wywołane przez Haemophilus influenzae, Streptococcus spp., Proteus mirabilis. Zakażenia w obrębie jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej: wywołane przez Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis oraz ziarniaki beztlenowe, w tym Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp. Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych: wywołane przez Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae (w tym szczepy o dużej oporności na penicyliny), Klebsiella spp., Escherichia coli. Profilaktyka zakażeń okołooperacyjnych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość ceftriakson, inne cefalosporyny, penicylinę lub penicylaminę. Noworodki z żółtaczką lub niedoborem albumin we krwi, kwasicą lub innymi chorobami. Wcześniaki, u których prawdopodobne jest nieprawidłowe wiązanie bilirubiny (ceftriakson może wypierać bilirubinę z miejsc wiązania z albuminami surowicy).

  • Środki ostrożności

    U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia nadwrażliwości na ceftriakson (nadwrażliwość krzyżowa). Ostrożnie stosować u pacjentów zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; z niedoborem wit. K (monitorować czas protrombinowy); z czynnikami ryzyka rozwoju cholestazy i zagęszczenia żółci, np. w przebiegu ciężkich chorób i żywienia pozajelitowego (ryzyko rozwoju zapalenia trzustki, które jest prawdopodobnie związane z niedrożnością przewodów żółciowych) - może być konieczne leczenie objawowe, bez zabiegów chirurgicznych bądź zaprzestanie leczenia ceftriaksonem. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka po zastosowaniu antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit; natychmiast po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy przerwać stosowanie ceftriaksonu i wdrożyć odpowiednie leczenie. Wystąpienie reakcji uczuleniowych jest wskazaniem do odstawienia preparatu. Zawartość sodu w preparacie należy wziąć pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie w przypadku absolutnej konieczności. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią (ceftriakson przenika w małych ilościach do mleka kobiecego).

  • Efekty uboczne

    Często: eozynofilia, leukopenia, granulocytopenia, anemia hemolityczna, trombocytopenia, wydłużenie czasu protrombinowego, luźne stolce lub biegunka, nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej lub języka, rumień, alergiczne zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, obrzęk. Rzadko: zaburzenia krzepnięcia krwi, ból głowy, zawroty głowy, drżenia, skąpomocz, osadzanie się leku w nerkach (zwłaszcza u dzieci 80 mg/kg mc./dobę lub po dawce całkowitej >10 g, gdy obecne były inne czynniki ryzyka, takie jak: ograniczenie objętości płynów, choroba wymagająca leżenia w łóżku) - reakcja ta może prowadzić do niewydolności nerek; reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, ciężkie reakcje skórne (np. rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka), gorączka, zapalenie żyły w miejscu wstrzyknięcia (wolne wstrzyknięcie, w ciągu 2-3 min zmniejsza to ryzyko) - wstrzyknięcia domięśniowe bez lidokainy są bolesne; osadzanie się soli sodowej ceftriaksonu w pęcherzyku żółciowym, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, grzybice narządów rodnych, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. Bardzo rzadko: rzekomobłoniaste zapalenie jelit. W pojedynczych przypadkach: agranulocytoza (

  • Działanie z innymi lekami

    Działa antagonistycznie z chloramfenikolem; inne leki bakteriostatyczne mogą także zmniejszać skuteczność ceftriaksonu. Zachować ostrożność w przypadku stosowania z aminoglikozydami lub silnymi lekami moczopędnymi, np. furosemidem (choć nie ma dowodów na to, że taka terapia skojarzona wiąże się ze zwiększoną nefrotoksycznością). Ceftriakson nie daje reakcji disulfiramowej z alkoholem. Probenecyd nie wpływa na wydalanie ceftriaksonu.

  • Dawkowanie

    Dorośli i dzieci >12 rż.: zazwyczaj 1-2 g/dobę domięśniowo lub dożylnie, w dawce pojedynczej lub w 2 dawkach podzielonych co 12 h (nie przekraczać dawki 4 g/dobę); w profilaktyce okołooperacyjnej 1 g dożylnie na 30-120 min przed zabiegiem; w niepowikłanych zakażeniach rzeżączkowych jednorazowo domięśniowo 250 mg. Dzieci: noworodki >7 dni ż. - dzieci do 12 rż. domięśniowo lub dożylnie (noworodki dożylnie): 50-75 mg/kg mc./dobę; w zakażeniach o ciężkim przebiegu 50-100 mg/kg mc./dobę w 2 dawkach podzielonych co 12 h (maksymalnie 2 g/dobę); w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych dożylnie 100 mg/kg mc. raz na dobę lub 50 mg/kg mc. co 12 h (maksymalnie 4 g/dobę). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie przekraczać dawki 2 g/dobę.Proszek należy rozpuścić następujących roztworach do wstrzykiwań: woda, 0,9% roztwór NaCl lub 5% roztwór glukozy. Nie rozpuszczać w roztworach zawierających wapń (np. roztwór Ringera). Podanie domięśniowe: na 1 g leku użyć 3,6 ml rozpuszczalnika, wstrzykiwać do dużego mięśnia. Głębokie wstrzyknięcie do mięśnia pośladkowego minimalizuje ból. W celu zmniejszenia bólu lek można podawać z 1% roztworem lidokainy. Podanie dożylne: na 1 g leku użyć 9,6 ml rozpuszczalnika. Czas trwania wlewu dożylnego powinien wynosić co najmniej 15-30 min. W wyjątkowych sytuacjach, lek można podawać dożylnie w czasie 2-4 min. Dożylnie nie wolno podawać leku z roztworem lidokainy.

  • Uwagi

    Przed podaniem leku należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący skłonności do reakcji nadwrażliwości na penicyliny, inne antybiotyki β-laktamowe lub inne alergeny, w związku z możliwością wystąpienia reakcji anafilaktycznej. Podczas długotrwałego leczenia należy regularnie kontrolować morfologię krwi. Pacjentów stosujących preparat należy obserwować pod kątem nadkażenia drobnoustrojami niewrażliwymi na antybiotyk. Ceftriakson może powodować dodatni wynik próby Coombsa; fałszywie dodatni wynik testu na zawartość glukozy w moczu (zaleca się oznaczanie stężenia glukozy metodą enzymatyczną); fałszywie dodatnie wyniki oznaczenia zawartości galaktozy we krwi.

  • Danych o lekach dostarcza: