Norprolac

  • Skład

    1 tabl. zawiera 25 µg, 50 µg, 75 µg lub 150 µg chinagolidu w postaci chlorowodorku. Tabletki zawierają laktozę.

  • Działanie

    Wybiórczy agonista receptora dopaminowego D2 o przedłużonym działaniu, nienależący do pochodnych sporyszu lub ergoliny. Wywiera silny, hamujący wpływ na wydzielanie prolaktyny, nie obniża sekrecji innych hormonów przysadkowych. U niektórych pacjentów zmniejszeniu wydzielania prolaktyny mogą towarzyszyć krótkotrwałe, niewielkie zwiększenia stężenia hormonu wzrostu w osoczu, ich znaczenie kliniczne nie jest znane. Po podaniu doustnym chinagolid szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiąże się z białkami w 90%. Jest w dużym stopniu metabolizowany podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Ponad 95% leku wydala się w postaci metabolitów z kałem i z moczem. Odpowiedź kliniczna w postaci znaczącego obniżenia stężenia prolaktyny następuje w ciągu 2 h po podaniu leku, osiąga maksimum w ciągu 4-6 h i utrzymuje się około 24 h. Zdecydowaną zależność między dawką a odpowiedzią terapeutyczną stwierdza się dla czasu trwania, ale nie dla stopnia zmniejszenia stężenia prolaktyny. Zmniejszenie stężenia prolaktyny było zbliżone do maksymalnego po podaniu pojedynczej doustnej dawki dobowej 50 µg, a większe dawki nie powodowały istotnie silniejszego działania, ale wydłużały czas jego trwania. T0,5 po podaniu jednorazowym wynosi 11,5 h, w stanie równowagi 17 h.

  • Wskazania

    Hiperprolaktynemia (samoistna lub spowodowana mikro- lub makrogruczolakiem przysadki wydzielającym prolaktynę).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.

  • Środki ostrożności

    Ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego i omdlenia, zaleca się pomiar ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej w pierwszych dniach leczenia oraz w czasie zwiększania dawki. W kilku przypadkach, także u pacjentów, u których w wywiadzie nie występowała choroba psychiczna, leczenie preparatem powiązane było z występowaniem ostrej psychozy, która zwykle ustępowała po przerwaniu leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z epizodami psychotycznymi w wywiadzie. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Stosowanie chinagolidu powiązane było z występowaniem senności. Stosowaniu innych agonistów dopaminy towarzyszyły nagłe napady snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona, pacjentów należy o tym poinformować. U pacjentów, u których wystąpiła senność należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Ograniczona liczba pacjentów w podeszłym wieku leczona była chinagolidem w dawce 50-300 µg/dobę z powodu gruczolaków przysadki mózgowej i reumatoidalnego zapalenia stawów. Leczenie trwało 6-93 miesiące i było dobrze tolerowane. Ograniczona liczba dzieci (7-17 lat) była leczona chinagolidem w dawce 75-600 µg/dobę z powodu gruczolaków wydzielających prolaktynę. Leczenie trwało od 1 roku do 5 lat i było dobrze tolerowane. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Po stwierdzeniu ciąży lek należy odstawić, chyba że istnieją względy lekarskie uzasadniające kontynuowanie leczenia. Jeśli pacjentka z gruczolakiem przysadki zaszła w ciążę, a leczenie preparatem zostało przerwane, niezbędna jest ścisła kontrola podczas całej ciąży. U kobiet z zaburzeniami płodności zależnymi od prolaktyny leczenie preparatem może przywrócić płodność, dlatego kobietom w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, należy zalecić stosowanie skutecznej metody  antykoncepcji. Brak danych na temat przenikania chinagolidu do mleka matki. Jeżeli podczas leczenia utrzymuje się laktacja, nie zaleca się karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: nudności, wymioty, ból i zawroty głowy, zmęczenie. Często: jadłowstręt, bezsenność, niedociśnienie ortostatyczne (rzadko może prowadzić do omdlenia), niedrożność nosa, ból brzucha, zaparcia lub biegunka, osłabienie mięśniowe. Rzadko: przemijająca ostra psychoza, senność. Może wystąpić uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości.

  • Działanie z innymi lekami

    Leki o silnym działaniu antagonistycznym w stosunku do dopaminy (np. neuroleptyki) mogą osłabiać działanie chinagolidu. Ostrożnie stosować w połączeniu z innymi lekami działającymi na receptory 5-HT1A lub 5-HT2. Z uwagi na ograniczone dane dotyczące enzymów biorących udział w metabolizmie chinagolidu oraz możliwego wpływu chinagolidu na farmakokinetykę innych leków, np. poprzez hamowanie enzymatyczne, należy zachować ostrożność, jeśli chinagolid stosuje się z innymi lekami, w szczególności silnie hamującymi enzymy metabolizujące leki. Alkohol może zmniejszać tolerancję na chinagolid.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: początkowo 25 µg/dobę przez pierwsze 3 dni, następnie 50 µg/dobę przez 3 dni, a od siódmego dnia 75 µg/dobę. W razie potrzeby, można stopniowo zwiększać dawkę dobową o 75 µg w odstępach nie krótszych niż 1 tydzień, aż do uzyskania zadowalającego efektu leczniczego. Przeciętna dawka podtrzymująca wynosi 75 lub 150 µg/dobę. Mniej niż 1/3 pacjentów wymaga stosowania dawki ≥300 µg/dobę (w takich przypadkach dawkę dobową można zwiększać o 75-150 µg, w odstępach nie krótszych niż 4 tyg., do czasu uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego lub do czasu, gdy zmniejszona tolerancja ogranicza dalsze zwiększanie dawki). Szczególne grupy pacjentów. Doświadczenie u osób w podeszłym wieku oraz u dzieci jest ograniczone. Sposób podania. Tabletki przyjmować raz na dobę, wieczorem, z niewielką ilością pożywienia.

  • Uwagi

    W pierwszych dniach leczenia preparat może zmniejszać zdolność reagowania, należy to wziąć pod uwagę, np. podczas prowadzenia pojazdów. Pacjenci, u których występuje senność i (lub) nagłe napady snu, do czasu ustąpienia tych objawów nie powinni prowadzić pojazdów i nie podejmować działań, których wykonywanie w czasie upośledzenia sprawności może narazić ich lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci.

  • Danych o lekach dostarcza: