Normatens

  • Skład

    1 tabl. drażowana zawiera 5 mg klopamidu, 0,5 mg dihydroergokrystyny (w postaci mezylanu) i 0,1 mg rezerpiny. Preparat zawiera sacharozę i laktozę.

  • Działanie

    Preparat łączy w sobie działanie 3 substancji obniżających ciśnienie tętnicze krwi: rezerpiny, klopamidu i dihydroergokrystyny. Rezerpina wykazuje działanie neuroleptyczne i hipotensyjne. Powoduje wypłukiwanie neuroprzekaźników z pęcherzyków ziarnistości adrenergicznych struktur presynaptycznych. Uniemożliwia także pobieranie i magazynowanie amin katecholowych i serotoniny w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. W wyniku tego zmniejsza zawartość amin katecholowych w układzie nerwowym i tkankach obwodowych. Rezerpina powoduje odruchową wagotonię. W wyniku jej działania dochodzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, spowolnienia czynności serca i długotrwałego obniżenia ciśnienia tętniczego. Klopamid wykazuje średnio silne działanie moczopędne. Hamuje reabsorpcję jonów sodu w odcinku korowym ramienia wstępującego pętli Henlego oraz w cewkach krętych dystalnych, co powoduje zwiększoną diurezę i natriurezę oraz zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi. Zahamowanie wchłaniania zwrotnego jonów sodu powoduje zwiększenie kaliurezy i może prowadzić do hipokaliemii. Dihydroergokrystyna należy do grupy uwodornionych alkaloidów sporyszu. Działa agonistycznie w stosunku do receptorów dopaminergicznych i serotoninergicznych oraz antagonistycznie w stosunku do receptorów α-adrenergicznych. Zmniejsza napięcie mięśni gładkich naczyń krwionośnych, zmniejszając ciśnienie tętnicze krwi. Ponadto hamuje odruchy z baroreceptorów i zmniejsza tachykardię reaktywną. Po podaniu doustnym poszczególne składniki preparatu wchłaniają się z przewodu pokarmowego w następujących ilościach: rezerpina w około 40%, klopamid w ponad 90%, dihydroergokrystyna w około 25%. Maksymalne stężenie we krwi osiągają one odpowiednio: 1-3 h, 1-2 h i 0,6 h po podaniu doustnym. Rezerpina nie wiąże się z białkami osocza, natomiast klopamid i dihydroergokrystyna wiążą się z nimi odpowiednio w 46% i 68%. Rezerpina i dihydroergokrystyna przenikają przez barierę krew-mózg oraz przez barierę łożyska. Wszystkie składniki preparatu metabolizowane są w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Rezerpina wydalana jest głównie w postaci metabolitów, z kałem i moczem; T0,5 wynosi około 4,5 h w fazie alfa i około 271 h w fazie beta. Dihydroergokrystyna jest wydalana głównie z kałem; T0,5 wynosi około 2 h w fazie alfa i około 14 h w fazie beta. Klopamid wydalany jest głównie z moczem; T0,5 wynosi około 6 h.

  • Wskazania

    Pierwotne nadciśnienie tętnicze i wszystkie postacie wtórnego nadciśnienia tętniczego, w których monoterapia jest nieskuteczna. Lek może być stosowany jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w leczeniu nadciśnienia, takimi jak leki blokujące receptory β-adrenergiczne, leki rozszerzające naczynia krwionośne.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na sulfonamidy, rezerpinę, alkaloidy sporyszu lub pozostałe składniki preparatu. Hipokaliemia. Ciąża i okres karmienia piersią.

  • Środki ostrożności

    Nie stosować u dzieci ani u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek (klirens kreatyniny

  • Ciąża i laktacja

    Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: nudności, wymioty, hipokaliemia, hipotonia ortostatyczna, miastenia, nieżyt nosa, zwiększenie stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi, osłabienie, trombocytopenia, depresja.

  • Działanie z innymi lekami

    Kortykosteroidy działające ogólnie i leki z grupy NLPZ osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu. Leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu. Preparat zmniejsza klirens litu przez nerki i zwiększa jego stężenie we krwi - podczas jednoczesnego stosowania należy kontrolować stężenie litu we krwi i dostosować dawki. Zawarty w preparacie klopamid osłabia działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Preparat nasila działanie depresyjne na o.u.n. alkoholu i leków psycholeptycznych. Stosowanie preparatu z inhibitorami MAO może spowodować, poza depresją o.u.n., zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi oraz znaczne zwiększenie ciepłoty ciała - nie stosować jednocześnie; należy również zachować 2-tygodniową przerwę między odstawieniem inhibitorów MAO a rozpoczęciem przyjmowania preparatu. Preparat osłabia działanie lewodopy.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: początkowo 1 tabl. drażowaną na dobę. W zależności od skuteczności leczenia oraz ewentualnej obecności i nasilenia działań niepożądanych, dawkę tę można zwiększać do maksymalnie 3 tabl. na dobę podawanych w 3 dawkach podzielonych. Należy jednak pamiętać, że ze względu na mechanizm działania oraz właściwości farmakologiczne poszczególnych substancji czynnych leku, o ewentualnym braku skuteczności leczenia można mówić nie wcześniej niż po około 14 dniach od początku stosowania i dlatego w tym okresie nie należy bez wyraźnej konieczności zwiększać dawki. Oczekiwane działanie leku występuje po około 1-4 tyg. stosowania. Dawkę należy zwiększać stopniowo. Podtrzymująca dawka skuteczna najczęściej wynosi 1 tabl. raz na dobę. U niektórych pacjentów można stosować 1 tabl. co drugą dobę. Niekiedy jednak zachodzi konieczność stosowania 2 tabl. na dobę w dawkach podzielonych, a w wyjątkowych przypadkach 3 tabl. na dobę w dawkach podzielonych. Tabletki należy przyjmować w czasie lub bezpośrednio po posiłku.

  • Uwagi

    Podczas leczenia należy stosować dietę bogatą w potas oraz odpowiednio często kontrolować stężenie potasu we krwi. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia i po zwiększeniu dawki preparatu. W czasie terapii nie należy spożywać alkoholu.

  • Danych o lekach dostarcza: