Nivalin

  • Skład

    1 amp. (1 ml) zawiera 2,5 mg lub 5 mg bromowodorku galantaminy.

  • Działanie

    Parasympatykomimetyk o działaniu pośrednim. Galantamina jest wybiórczym odwracalnym inhibitorem esterazy acetylocholinowej, bezpośrednio pobudza receptory nikotynowe i zwiększa wrażliwość postsynaptycznych receptorów dla acetylocholiny. Znacznie słabiej wpływa na receptory muskarynowe niż neostygmina. Ułatwia przewodzenie pobudzeń w synapsach płytki motorycznej i przywraca przewodzenie nerwowo-mięśniowe blokowane przez środki wywołujące blok niedepolaryzacyjny płytki motorycznej. Galantamina przechodzi przez barierę krew-mózg, ułatwia przewodzenie bodźców w o.u.n. i wzmaga procesy pobudzeń. Zwiększa napięcie mięśni gładkich oraz wydzielanie gruczołów przewodu pokarmowego i potowych oraz powoduje zwężenie źrenic. Po wstrzyknięciu podskórnym galantamina dobrze się wchłania. Maksymalne stężenie w osoczu po podskórnym wstrzyknięciu dawki 10 mg osiągane jest w ciągu 2 h. Lek słabo wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem CYP3A4 i CYP2D6. Biotransformacja jest powolna, a nieistotna demetylacja wynosi 5-6%. Galantamina nie jest sprzęgana w wątrobie. T0,5 eliminacji wynosi ok. 5 h. Eliminacja z kompartmentu centralnego jest szybsza niż z kompartmentu obwodowego. Galantamina jest wydalana głównie przez przesączanie kłębuszkowe.

  • Wskazania

    Objawowe wspomagające leczenie chorób nerwowo-mięśniowych i rdzenia.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną. Astma oskrzelowa. Bradykardia. Blok przedsionkowo-komorowy. Niedokrwienna choroba serca. Ciężka niewydolność serca. Padaczka. Hiperkinezja. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) lub wątroby.

  • Środki ostrożności

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi nadkomorowymi zaburzeniami przewodnictwa w sercu, a także u pacjentów, u których jednocześnie stosuje się preparaty istotnie zwalniające rytm serca (np.: digoksyna, leki blokujące receptor β-adrenergiczny), lub pacjentom z niewyrównanymi zaburzeniami elektrolitowymi (hiperkaliemia lub hipokaliemia). Uważa się, że parasympatykomimetyki mogą wywoływać uogólnione drgawki. W rzadkich przypadkach wzrost napięcia układu cholinergicznego może nasilać objawy choroby Parkinsona. Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, z niedrożnością dróg moczowych lub niedawnym chirurgicznym wycięciu gruczołu krokowego lub pęcherza moczowego, a także podczas operacji chirurgicznych w znieczuleniu ogólnym. Ostrożnie i w mniejszych dawkach stosować u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek. W przypadku utraty masy ciała związanej z leczeniem inhibitorami esterazy cholinowej, także galantaminą, należy monitorować masę ciała pacjenta.

  • Ciąża i laktacja

    Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatu w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, stenokardia, kołatanie serca, zawroty i bóle głowy, bezsenność, zwężenie źrenicy, nadmierne łzawienie, przyspieszony oddech, skurcz oskrzeli, nadmierne wydalanie wydzieliny z nosa i oskrzeli, nudności, wymioty, biegunka, zwiększone wydzielanie śliny, nasilona perystaltyka, bóle brzucha, obniżone ciśnienie krwi (hipotensja) lub nadciśnienie, utrata łaknienia, utrata masy ciała, wzmożone wydzielanie potu, kurcze mięśni, świąd, wysypka skórna, pokrzywka, nieżyt nosa. W pojedynczych przypadkach obserwowano ciężkie reakcje z nadwrażliwości, łącznie z anafilaksją i utratą świadomości. Parasympatykomimetyki mogą wywoływać uogólnione drgawki.

  • Działanie z innymi lekami

    Galantamina antagonizuje hamujące działanie morfiny i jej analogów na ośrodek oddechowy. Przy jednoczesnym stosowaniu galantaminy z innymi cholinomimetykami poza ich działaniem cholinergicznym może wystąpić działanie addycyjne. Jednoczesne stosowanie z digoksyną lub lekami blokującymi receptor β -adrenergiczny może prowadzić do istotnego spowolnienia czynności serca. Galantamina antagonizuje działanie M-cholinolityków (atropina lub podobne związki), heksametonium i innych leków blokujących sploty nerwowe oraz niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (tubokuraryna). Aminoglikozydy (gentamycyna, amikacyna) mogą osłabiać działanie galantaminy. Środki depolaryzujące płytkę motoryczną (suksametonium) mogą wydłużać działanie jednocześnie zastosowanej galantaminy. Inhibitory CYP2D6 (chinidyna, paroksetyna, fluoksetyna) lub CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, erytromycyna) mogą wpływać na przemianę galantaminy i zwiększać jej stężenie w osoczu krwi.

  • Dawkowanie

    Podskórnie, domięśniowo i dożylnie. Dawkowanie i czas trwania leczenia powinien zależeć od ciężkości objawów i indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg. Co 3-4 dni dawkę stopniowo zwiększa się o 2,5 mg w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka jednorazowa u dorosłych wynosi 10 mg podskórnie, a maksymalna dawka dobowa - 20 mg. Dzieci. Lek podaje się podskórnie w następujących dawkach dobowych: od 1 do 2 lat - 0,25-1 mg; od 3 do 5 lat - 0,5-5 mg; od 6 do 8 lat - 0,75-7,5 mg; od 9 do 11 lat - 1-10 mg; od 12 do 15 lat - 1,25-12,5 mg; powyżej 15 lat - 1,25-15 mg. Czas trwania leczenia wynosi najczęściej 40-60 dni. Cykle leczenia można powtarzać 2-3 razy w odstępie 1-2 mies. U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek lek stosować w mniejszych dawkach, w zależności od klirensu kreatyniny. Jeśli podczas stosowania galantaminy będą dominować działania parasympatykomimetyczne, należy zmniejszyć jej dawkę dobową lub przerwać leczenie na 2-3 dni, a następnie wznowić je mniejszymi dawkami.

  • Uwagi

    Preparat może wywoływać zaburzenia widzenia, zawroty głowy i senność, co może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

  • Danych o lekach dostarcza: