Nitromint

  • Skład

    1 dawka zawiera 0,4 mg glicerolu triazotanu (nitrogliceryny) w postaci 1 % etanolowego roztworu. Preparat zawiera etanol i glikol propylenowy.

  • Działanie

    Lek działa rozkurczowo na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, powodując rozszerzenie zarówno tętnic, jak i żył obwodowych. Silniej działa na układ żylny. Rozszerzenie naczyń zawłośniczkowych sprzyja pozostaniu krwi na obwodzie i zmniejsza powrót krwi żylnej do serca, co powoduje obniżenie późnoskurczowego ciśnienia lewokomorowego. Rozluźnienie tętniczek zmniejsza ogólny opór naczyniowy i ciśnienie tętnicze. Mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej polega prawdopodobnie na zmniejszeniu zużycia i zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego. Nitrogliceryna w dawkach terapeutycznych może obniżać ciśnienie skurczowe, rozkurczowe i średnie tętnicze ciśnienie krwi. Efektywne ciśnienie perfuzji wieńcowej jest zwykle utrzymane, jednak może być zmniejszone w razie nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi lub przyspieszonej czynności serca. Lek zmniejsza także podwyższone centralne ciśnienie żylne i ciśnienie zaklinowania we włośniczkach płucnych oraz płucny i ogólny opór naczyniowy. Czynność serca jest zwykle nieco przyspieszona, prawdopodobnie przez reakcję odruchową na obniżenie ciśnienia krwi. Po podaniu podjęzykowym, nitrogliceryna szybko wchłania się z jamy ustnej i dostaje do krwiobiegu bez uprzedniego przejścia przez wątrobę. Działanie pojawia się w ciągu 1-1,5 min. i trwa ok. 30 min. Cmax w osoczu osiągane jest zwykle w ciągu 4 min. T0,5 wynosi 2,5-4,4 min. Nitrogliceryna wiąże się silnie z krwinkami czerwonymi i gromadzi w ścianie naczyń krwionośnych. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 60%. Wydalana jest w postaci metabolitów z moczem. Mniej niż 1% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.

  • Wskazania

    Leczenie ostrych napadów dławicy piersiowej. Zapobieganie napadom dławicy piersiowej przez podanie leku przed wysiłkiem fizycznym. Leczenie wspomagające w nagłych przypadkach niewydolności lewokomorowej (astma sercowa).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną, azotany lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs, zapaść, znaczne niedociśnienie (ciśnienie skurczowe krwi poniżej 90 mm Hg). Dławica piersiowa spowodowana przez przerostową kardiomiopatię z zawężeniem drogi odpływu. Zaciskające zapalenie osierdzia. Tamponada serca. Zwężenie zastawki aorty i zastawki dwudzielnej. Ciężka niedokrwistość. Wszelkie stany przebiegające ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy stosowanych w leczeniu zaburzeń wzwodu (sildenafil, wardenafil i tadalafil) i azotanów, ze względu na możliwość nasilenia zmniejszającego ciśnienie krwi działania leków zawierających azotany. Odstęp, który należy zachować u pacjentów leczonych uprzednio inhibitorami fosfodiesterazy przed podaniem azotanów nie jest dokładnie ustalony, lecz można go w przybliżeniu określić na co najmniej 24 h.

  • Środki ostrożności

    Szczególna ostrożność i ścisła kontrola medyczna jest wymagana u pacjentów ze skłonnością do ortostatycznego spadku ciśnienia krwi, oraz u pacjentów zagrożonych wystąpieniem zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego. Preparat należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub migreną. Istnieje duża zmienność międzyosobnicza dotycząca wrażliwości na azotany. Należy zawsze mieć to na uwadze przy ustalaniu dawkowania. Może występować tolerancja leku oraz tolerancja krzyżowa innych azotanów i azotynów. Obserwowano tolerancję działania naczyniowego i przeciwdławicowego azotanów. Ponadto obserwowano uzależnienie fizyczne - u pracowników przemysłowych stale narażonych na nitroglicerynę przy czasowym jej odstawieniu występował ból w klatce piersiowej, ostry zawał mięśnia sercowego, a nawet nagły zgon. U pacjentów z dławicą piersiową, wkrótce po odstawieniu azotanów  opisywano występowanie łatwiej prowokowanych napadów dławicy piersiowej oraz nawrotu objawów hemodynamicznych „z odbicia”. Względne znaczenie tych obserwacji w rutynowym klinicznym stosowaniu nitrogliceryny nie jest znane. Nitrogliceryna zwiększa wydalanie katecholamin i kwasu wanilinomigdałowego (VMA) w moczu. Preparat zawiera niewielką ilość etanolu (mniej niż 100 mg/dawkę - 0,0396 g/dawkę). Preparat zawiera glikol propylenowy - może powodować podrażnienie skóry. W trakcie podawania leku pacjent powinien pozostawać w spoczynku, najlepiej w pozycji siedzącej. Brak danych dotyczących stosowania leku u dzieci i młodzieży.

  • Ciąża i laktacja

    Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania glicerolu triazotanu w czasie ciąży. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywaniu leku kobietom w ciąży. Nie wiadomo, czy nitrogliceryna przenika do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u kobiet karmiących piersią.

  • Efekty uboczne

    Na początku leczenia może wystąpić ból głowy spowodowany rozszerzeniem naczyń krwionośnych, który jest najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym nitrogliceryny. Tak zwany "azotanowy ból głowy" zwykle ustępuje po kilku dniach. Sporadycznie, wskutek skrajnego spadku ciśnienia krwi, leczenie może nasilić objawy dławicy piersiowej (paradoksalna reakcja na azotany). Sporadycznie pierwsza dawka lub pierwsza zwiększona dawka mogą wywoływać obniżenie ciśnienia krwi i (lub) ortostatyczny spadek ciśnienia z odruchowym częstoskurczem, zawrotami głowy i osłabieniem. Niekiedy występuje zapaść z bradyarytmią i omdleniem. Rzadko mogą wystąpić nudności i wymioty. Rzadko może wystąpić nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca, skórne reakcje alergiczne oraz w pewnych przypadkach reakcje nadwrażliwości oraz złuszczające zapalenie skóry. Podanie leku może spowodować łagodne, przejściowe uczucie pieczenia w ustach.

  • Działanie z innymi lekami

    Nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami fosfodiesterazy stosowanymi w leczeniu zaburzeń wzwodu (syldenafil, wardenafil and tadalafil): mogą one nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe nitrogliceryny, z tego powodu ich jednoczesne podawanie jest przeciwwskazane. Ostrożnie stosować łącznie z: innymi lekami rozszerzającymi naczynia i przeciwnadciśnieniowymi (β-adrenolityki, antagoniści  kanałów wapniowych), neuroleptykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (mogą one nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe nitrogliceryny); dihydroergotaminą (stężenie w surowicy krwi oraz działanie dihydroergotaminy może się zwiększyć); heparyną (skuteczność działania heparyny może się zmniejszyć); pacjenci uprzednio leczeni preparatami azotanów organicznych (np. diazotanem izosorbidu, monoazotanem izosorbidu) mogą wymagać większych dawek nitrogliceryny; kwasem acetylosalicylowym (zwiększenie stężenia nitrogliceryny w osoczu, przypuszczalnie z powodu zmniejszonego klirensu, dodatkowe hamowanie czynności płytek krwi); disufiramem (brak danych dotyczących możliwej interakcji pomiędzy disulfiramem i preparatem zawierającym niewielką ilość etanolu; ponieważ nie można wykluczyć takiej interakcji, z tego powodu należy uwzględnić taki fakt w razie jednoczesnego stosowania obu leków).

  • Dawkowanie

    W napadzie dławicowym: rozpylić 1 lub 2 dawki podjęzykowo u pacjenta znajdującego się w pozycji siedzącej. W razie potrzeby można podać więcej, lecz maksymalnie 3 dawki w ciągu 15 min. Brak działania może wskazywać na wczesny zawał mięśnia sercowego. W takim przypadku należy wezwać pogotowie ratunkowe. Zapobieganie napadom dławicy piersiowej: 1 dawkę podać 5 do 10 min przed wysiłkiem fizycznym. Ostra niewydolność lewokomorowa z lub bez obrzęku płuc: zalecana dawka wynosi 2 dawki przy monitorowaniu krążenia (skurczowe ciśnienie krwi powinno wynosić ponad 100 mm Hg). W przypadku niezadowalającego efektu można podać taką samą dawkę po 5-10 min. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Aerozol należy rozpylać do ust, najlepiej pod język. Nie należy wdychać aerozolu, w czasie podawania należy wstrzymać oddech. Przy podawaniu kilku dawek należy zachować krótki, ok. 30-sekundowy odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami.

  • Uwagi

    Picie napojów alkoholowych w trakcie stosowania leku jest surowo wzbronione. Na początku leczenia - przez indywidualnie ustalony okres - prowadzenie pojazdów, obsługa maszyn i podejmowanie czynności o zwiększonym ryzyku wypadków jest zabronione. Następnie, zakres ograniczeń zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta na objawy możliwego spadku ciśnienia.

  • Danych o lekach dostarcza: