Nitroderm

  • Skład

    1 system transdermalny zawiera 25 mg lub 50 mg glicerolu triazotanu. W ciągu doby uwalnia się ok. 5 mg glicerolu triazotanu z powierzchni 10 cm2 lub ok. 10 mg glicerolu triazotanu z powierzchni 20 cm2.

  • Działanie

    Lek o silnym, krótkotrwałym działaniu na mięśnie gładkie, głównie naczyń krwionośnych. W układzie naczyniowym nitrogliceryna działa przede wszystkim na żylne naczynia układowe i dodatkowo na duże tętnicze naczynia wieńcowe. W napadzie dusznicy bolesnej, podstawowym mechanizmem działania nitrogliceryny jest zwiększenie pojemności żylnej, co prowadzi do zmniejszenia powrotu żylnego. Zmniejsza się objętość późnoskurczowa i w związku z tym objętość wypełnienia lewej komory. Dzięki temu zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen w spoczynku, a zwłaszcza podczas wysiłku, co poprawia wydolność wysiłkową pacjenta z dusznicą bolesną. W obrębie krążenia wieńcowego nitrogliceryna rozszerza zarówno naczynia łączące jak i drobne naczynia oporowe, dzięki selektywnemu rozszerzeniu dużych naczyń epikapilarnych powoduje redystrybucję przepływu wieńcowego w kierunku niedokrwiennych obszarów łożyska podwsierdziowego, nawet w przypadku istnienia drobnych, odśrodkowo zlokalizowanych zwężeń miażdżycowych. Ponadto nitrogliceryna znosi skurcze naczyniowe, zarówno samoistne jak i wywołane ergometryną. Powoduje też, proporcjonalne do dawki, rozszerzenie naczyń tętniczych, zmniejszając tym samym obciążenie następcze i prowadząc do zmniejszenia zużycia tlenu na mięsień sercowy. Biodostępność po podaniu miejscowym wynosi 55%. Z białkami osocza wiąże się w 60%. Rozkład nitrogliceryny mający miejsce w wątrobie oraz wielu innych komórkach tj. erytrocyty wskazuje na rozszczepienie jednej lub więcej grup azotanowych. Metabolity wydalane są także przez nerki.

  • Wskazania

    Dusznica bolesna: w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdusznicowymi, tj. leki β-adrenolityczne i (lub) leki blokujące kanały wapniowe.

  • Przeciwwskazania

    Stwierdzona nadwrażliwość na nitroglicerynę, inne azotany lub którykolwiek inny składnik preparatu. Ostra niewydolność krążenia z objawami niedociśnienia (wstrząs, zapaść). Stany podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego. Niewydolność mięśnia sercowego w następstwie przeszkód mechanicznych (np. zwężenie aorty czy zwężenie zastawki dwudzielnej czy też zaciskające zapalenie osierdzia). Objawowa hipotensja (ciśnienie skurczowe

  • Środki ostrożności

    Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci (brak danych). Preparat nie jest przeznaczony do natychmiastowego znoszenia ostrych napadów dusznicy bolesnej. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub ostrą niewydolnością serca; należy monitorować stan hemodynamiczny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z hipoksemią, występującą w następstwie ciężkiej niedokrwistości (zmniejszenie biotransformacji nitrogliceryny) oraz w przypadkach hipoksemii i zakłócenia równowagi wentylacja/przepływ w chorobach płuc. Ostrożność należy również zachować w przypadkach niewydolności serca w następstwie choroby niedokrwiennej. Należy unikać obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mmHg. Leczenie azotanami może pogarszać chorobę niedokrwienną serca wywołaną przez kardiomiopatię przerostową ze zwężeniem drogi odpływu komory lewej. Należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia częstotliwości napadów bólów wieńcowych w czasie "okresów bez plastra". W takich przypadkach pożądane jest równoczesne podawanie innego leku stosowanego w leczeniu napadów dusznicy bolesnej. Preparat nie jest wskazany w leczeniu nagłego bólu pochodzenia sercowego (np. ostrego napadu dusznicy bolesnej, ostrego zawału mięśnia sercowego). Działanie nitrogliceryny podanej podjęzykowo może zostać osłabione i zmniejszyć wpływ na poprawę wydolności wysiłkowej, co może być efektem rozwijającej się tolerancji na nitroglicerynę podawaną przezskórnie. W przypadku odstawienia leczenia należy odpowiednio wcześniej wprowadzić alternatywną terapię przeciwdusznicową. Preparat zawiera aluminium - należy usunąć lek przed zastosowaniem rezonansu magnetycznego, kardiowersją lub defibrylacją, jak również przed rozpoczęciem leczenia diatermiami.

  • Ciąża i laktacja

    Należy zachować ostrożność stosując preparat w ciąży, szczególnie w I trymestrze. Przed zastosowaniem leku podczas karmienia piersią, należy rozważyć korzyści leczenia w stosunku do ryzyka dla karmionego dziecka.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: ból głowy (szczególnie w początkowym etapie leczenia); mdłości, wymioty. Często: obniżenie ciśnienia tętniczego i (lub) hipotonia ortostatyczna, której towarzyszyć może odruchowa tachykardia, stan splątania oraz wrażenie zawrotów głowy i osłabienia (działania te mogą wystąpić po pierwszym użyciu jak również przy zwiększaniu dawki). Niezbyt często: nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi z nasileniem objawów dusznicy bolesnej; stany zapaści często kojarzone z bradykardią lub omdleniem; nagłe zaczerwienienie twarzy; reakcje alergiczne, kontaktowe zapalenie skóry; rumień, świąd, uczucie pieczenia, podrażnienie. Rzadko: tachykardia; przyspieszenie czynności serca. Bardzo rzadko: zawroty głowy, złuszczające zapalenie skóry.

  • Działanie z innymi lekami

    Równoczesne stosowanie innych leków rozszerzających naczynia (np. inhibitorów PDE5 tj. syldenafil), leków blokujących kanały wapniowe, inhibitorów konwertazy angiotensyny, β-adrenolityków, leków moczopędnych, leków hipotensyjnych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, jak również przyjmowanie alkoholu może nasilić hipotensyjne działanie leku. Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5 jest przeciwwskazane. Równoczesne stosowanie z dihydroergotaminą może zwiększać jej biodostępność; należy zachować ostrożność u chorych z chorobą niedokrwienną serca (ryzyko skurczu naczyń wieńcowych). Równoczesne podawanie heparyny należy prowadzić ze ścisłą obserwacją parametrów krzepnięcia krwi; dawkę heparyny należy zwiększać stopniowo, z zachowaniem ostrożności. W razie przerwania podawania leku, może dojść do zaburzenia krzepnięcia krwi, związanego z nagłym wydłużeniem częściowego czasu tromboplastyny; może to wymagać zmniejszenia dawki heparyny. Nie można wykluczyć, że kwas acetylosalicylowy i NLPZ mogą zmniejszać działanie lecznicze nitrogliceryny.

  • Dawkowanie

    Dorośli. Leczenie należy rozpocząć od 1 systemu transdermalnego Nitroderm TTS 5 na dobę. Dawka dobowa może zostać zwiększona do 1 systemu transdermalnego Nitroderm TTS 10. Nie należy przekraczać dawki 2 systemów transdermalnych Nitroderm TTS 10 na dobę. Plaster należy odkleić na okres 8-12 h w ciągu doby, najlepiej w nocy, aby zapobiec występowaniu tolerancji lub zmniejszeniu działania leczniczego. Pacjenci, u których napady dusznicy występują głównie w ciągu dnia powinni przyklejać system transdermalny rano, a odklejać wieczorem przed snem. Pacjenci, u których dolegliwości występują w nocy powinni przyklejać plaster przed snem, a odklejać rano. W trakcie przerw w stosowaniu azotanów można rozważyć dodatkowe podawanie innych leków przeciwdusznicowych.

  • Uwagi

    Należy regularnie zmieniać miejsce stosowania preparatu, aby uchronić skórę przed podrażnieniem. Preparat zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, może upośledzać sprawność i szybkość reakcji chorego m.in. w trakcie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń.

  • Danych o lekach dostarcza: