Nimotop

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 30 mg nimodypiny.

  • Działanie

    Antagonista wapnia. Wykazuje szczególne działanie zapobiegające zwężeniu naczyń mózgowych oraz niedokrwieniu tkanki mózgowej. Może też zapobiegać lub eliminować efekt zwężenia naczyń wywołany in vitro przez różne substancje wykazujące takie działanie (np. serotonina, prostaglandyny i histamina), a także przez krew i produkty jej rozpadu. Badania przeprowadzone z udziałem pacjentów z ostrymi zaburzeniami przepływu mózgowego krwi wykazały, że nimodypina rozszerza naczynia mózgowe i poprawia przepływ krwi. Zazwyczaj działanie to jest silniej zaznaczone w uszkodzonych i niedostatecznie ukrwionych obszarach mózgu, w porównaniu z obszarami nie zmienionymi chorobowo. Po podaniu doustnym nimodypina wchłania się szybko i prawie całkowicie. Całkowita biodostępność wynosi 5-15%. Maksymalne stężenie we krwi po wielokrotnym doustnym podaniu dawek podzielonych jest osiągane po 0,6-1,6 h. Wiąże się z białkami osocza w 97-99%. Jest wydalana w postaci metabolitów w 50% z moczem oraz w 30% z żółcią. T0,5 wynosi 1,1-1,7 h. Końcowy okres półtrwania wynosi 5-10 h.

  • Wskazania

    Doustna kontynuacja profilaktyki i leczenia niedokrwiennych ubytków neurologicznych spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych mózgu po krwotoku podpajęczynówkowym w następstwie pęknięcia tętniaka.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na nimodypinę lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie doustne nimodypiny oraz leków przeciwpadaczkowych (fenobarbital, fenytoina lub karbamazepina) jest przeciwwskazane. Stosowanie ryfampicyny znacząco obniża skuteczność nimodypiny podawanej doustnie, dlatego jednoczesne podawanie leków jest przeciwwskazane.

  • Środki ostrożności

    Ostrożnie u pacjentów z obrzękiem mózgu, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym lub ze znacznie obniżonym ciśnieniem tętniczym krwi (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mm Hg). Leki, które zwiększają stężenie nimodypiny to: antybiotyki makrolidowe, inhibitory proteazy wirusa HIV, azole przeciwgrzybiczne, leki przeciwdepresyjne (nefazodon, fluoksetyna), chinupristina/dalfopristina, cymetydyna, kwas walproinowy - podczas jednoczesnego podawania należy monitorować ciśnienie tętnicze oraz jeśli to konieczne należy zmniejszyć dawkę leku.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie w przypadkach bezwzględnej konieczności. Wykazano, że nimodypina i jej metabolity przenikają do mleka matki, zaleca się zaprzestania karmienia piersią w trakcie terapii lekiem.

  • Efekty uboczne

    Niezbyt często: trombocytopenia; reakcje alergiczne, wysypka; ból głowy; tachykardia; obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, rozszerzenie naczyń; mdłości. Rzadko: bradykardia; niedrożność jelita; przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne podanie nimodypiny i fluoksetyny prowadzi do zwiększenia stężenia nimodypiny we krwi. Leki wpływające na aktywność układu enzymów związanych z cytochromem P-450 3A4 mogą modyfikować efekt pierwszego przejścia (po podaniu doustnym) lub klirens nimodypiny. Nimodypina może nasilać działanie leków hipotensyjnych. Cymetydyna i kwas walproinowy zwiększają stężenie nimodypiny we krwi. Długotrwałe stosowanie leków przeciwpadaczkowych: fenobarbitalu, fenytoiny lub karbamazepiny w znaczny sposób zmniejsza biodostępność nimodypiny podawanej doustnie. Ryfampicyna przyspiesza metabolizm nimodypiny - stosowanie jednoczesne leków jest przeciwwskazane. Brak badań nad interakcjami nimodypiny z antybiotykami makrolidowymi, inhibitorami proteazy wirusa HIV, azolami przeciwgrzybicznymi (np. ketokonazol) oraz nefazodonem - leki zmniejszają aktywność enzymów związanych z cytochromem P450 3A4 dlatego nie można wykluczyć interakcji. Jednoczesne stosowanie chinupristiny/dalfopristiny może prowadzić do zwiększenia stężenia nimodypiny we krwi. Jednoczesne podanie nimodypiny i nortryptyliny prowadzi do niewielkiego zmniejszenia ekspozycji na nimodypinę i nie zmieniało stężenia nortryptyliny w surowicy. Sok grapefruitowy hamuje cytochrom P450 3A4, prowadzi do zwiększenia stężenia nimodypiny w surowicy oraz wydłużenia jej działania w związku ze zmniejszeniem metabolizmu efektu przejścia lub zmniejszeniem klirensu. W konsekwencji efekt przeciwnadciśnieniowy może ulec zwiększeniu. Efekt ten może się utrzymać 4 dni po spożyciu soku, dlatego należy unikać spożywania soku podczas leczenia.

  • Dawkowanie

    Zaleca się następujące dawkowanie: zazwyczaj początkowo podaje się nimodypinę dożylnie przez 5-14 dni, a następnie doustnie w dawce 360 mg na dobę (6 razy 60 mg nimodypiny) przez 7 dni. U pacjentów, u których występują działania niepożądane, należy zmniejszyć dawkę lub nawet zaprzestać podawania leku. W przypadku ciężkiego upośledzenia czynności wątroby moźe dojść do zwiększenia biodostępności nimodypiny - w zależności od wartości ciśnienia tętniczego - należy zmniejszyć dawkę leku, lub, jeżeli jest to konieczne, rozważyć jego odstawienie. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Pomiędzy kolejnymi dawkami należy zachować co najmniej 4 h przerwy.

  • Uwagi

    Lek może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługi maszyn i sprawności psychofizycznej.

  • Danych o lekach dostarcza: