Neotigason

  • Skład

    1 kaps. zawiera 10 lub 25 mg acitretinu.

  • Działanie

    Syntetyczny, aromatyczny analog kwasu retinowego. Zmniejsza nadmierne rogowacenie skóry, normalizuje odnowę i różnicowanie się komórek naskórka. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi średnio 60% i różni się znacznie u poszczególnych pacjentów (35-95%). Wchłanianie zwiększa się w obecności posiłku. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 1-4 h od podania. Ze względu na silne właściwości lipofilne łatwo przenika do tkanek. W 99% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany w wątrobie; jego głównym metabolitem jest cis-acitretin. T0,5 acitretinu wynosi około 50 h, natomiast T0,5 metabolitu - około 60 h. U niektórych pacjentów (zwłaszcza po spożyciu alkoholu) jednym z metabolitów acitretinu jest także etretinat, którego T0,5 wynosi około 120 dni. Acitretin jest wydalany w postaci zmetabolizowanej w jednakowych ilościach z moczem i z żółcią.

  • Wskazania

    Leczenie ciężkich postaci łuszczycy, takich jak: łuszczyca erytrodermiczna, uogólniona lub miejscowa łuszczyca krostkowa. Leczenie ciężkich zaburzeń rogowacenia skóry, takich jak: wrodzona rybia łuska, łupież czerwony mieszkowy, choroba Dariera, inne zaburzenia rogowacenia skóry, które nie poddają się innym metodom leczenia.

  • Przeciwwskazania

    Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, u kobiet w okresie karmienia piersią, u kobiet w wieku rozrodczym (na 4 tyg. przed rozpoczęciem leczenia, podczas jego trwania oraz przez 2 lata po jego zakończeniu należy stosować skuteczną antykoncepcję), u pacjentów ze znacznym upośledzeniem czynności wątroby lub nerek, u pacjentów z przewlekle zwiększonym stężeniem lipidów, w przypadku hiperwitaminozy A, nadwrażliwości na acitretin lub inne retinoidy. Nie należy stosować u pacjentów leczonych witaminą A lub jej pochodnymi, tetracyklinami, metotreksatem oraz u osób używających soczewek kontaktowych.

  • Środki ostrożności

    Kobiety w wieku rozrodczym nie powinny spożywać alkoholu w trakcie leczenia preparatem i przez 2 miesiące po zakończeniu leczenia. U pacjentów z cukrzycą, alkoholików, otyłych, z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych lub zaburzeniem metabolizmu lipidów podczas leczenia acytretyną należy częściej kontrolować stężenie lipidów i (lub) glikemię oraz inne wskaźniki czynników ryzyka zaburzeń sercowo-naczyniowych, np. ciśnienie tętnicze krwi. U dzieci stosować wyłącznie w przypadku nieskuteczności innych metod leczniczych. Do chwili obecnej nie są znane wszystkie efekty długotrwałego leczenia. Odnotowano rzadkie przypadki łagodnego nadciśnienia śródczaszkowego. Pacjenci z ciężkim bólem głowy, nudnościami, wymiotami i zaburzeniami widzenia powinni natychmiast przerwać stosowanie leku i poddać się badaniom i opiece neurologicznej. Należy unikać ekspozycji na intensywne promieniowanie słoneczne lub promieniowanie ultrafioletowe. Produkt zawiera glukozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie leku w ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane. Lek wykazuje silne działanie teratogenne. Przyjmowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet mogących zajść w ciążę w trakcie i w okresie 2 lat od zakończenia przyjmowania leku oraz u kobiet w wieku rozrodczym. Stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: suchość lub zapalenie błon śluzowych (np. zapalenie spojówek, kseroftalmia), które może prowadzić do nietolerancji soczewek kontaktowych; suchość błony śluzowej nosa (np. krwawienie z nosa, zapalenie błony śluzowej nosa); suchość ust, pragnienie; zapalenie czerwieni warg, świąd, łysienie, łuszczenie się skóry (na całym ciele, szczególnie na dłoniach i stopach); nieprawidłowości w badaniach aktywności enzymów wątrobowych (przemijające, zwykle odwracalne zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej), zaburzenia lipidów (podczas leczenia dużymi dawkami obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia trójglicerydów i cholesterolu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z wysokimi czynnikami ryzyka i podczas leczenia długotrwałego) -  nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka występowania miażdżycy w przypadku utrzymywania się tych warunków. Często: ból głowy; zapalenie żołądka, zaburzenia z przewodu pokarmowego (np. ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty); osłabienie skóry, lepkość skóry, zapalenie skóry, nieprawidłowa struktura włosa, osłabienie paznokci, zanokcica, rumień; bóle mięśni i stawów; obrzęk obwodowy. Niezbyt często: zawroty głowy; niewyraźne widzenie; zapalenie dziąseł; zapalenie wątroby; nadżerki w kącikach ust, pęcherzowe zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło. Rzadko: neuropatia obwodowa. Bardzo rzadko: łagodne nadciśnienie śródczaszkowe; ślepota nocna, wrzodziejące zapalenie rogówki; żółtaczka; ból kości, egzosta/narośl kostna (leczenie podtrzymujące może powodować progresję hiperostozy kręgosłupa oraz wystąpienie nowych zmian hiperostotycznych i zwapnień pozaszkieletowych, jakie zaobserwowano podczas długotrwałego leczenia systemowego retynoidami). Częstość nieznana: zakażenie sromu i pochwy wywołane przez Candida albicans; nadwrażliwość typu I; zaburzenia słuchu, szumy uszne; nagłe zaczerwienienie, zespół przesiąkania włośniczek/zespół kwasu retynowego; zaburzenia smaku, krwawienie z odbytnicy; ziarniniak ropotwórczy, madaroza (wypadanie rzęs), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, ścieńczenie skóry, złuszczające zapalenie skóry. Istnieją nieliczne doniesienia o zmianach kostnych u dzieci, w tym przedwczesnym zarastaniu nasad kości, hiperostozie i zwapnieniach pozakostnych po długotrwałym leczeniu etretynatem, zmiany te mogą wystąpić również podczas leczenia acytretyną. Retynoidy mogą poprawić lub pogorszyć tolerancję glukozy u pacjentów z cukrzycą. Acitretin działa silnie teratogennie.

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne stosowanie metotreksatu, tetracyklin lub witaminy A i innych retynoidów z acitretinem jest przeciwwskazane. Środki lecznicze zawierające tylko małe dawki progesteronu (minipigułki) mogą być niewystarczająco skuteczną metodą antykoncepcyjną. Nie obserwowano interakcji ze złożonymi z estrogenu i progesteronu doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Jednoczesne przyjmowanie pojedynczej dawki acitretinu z alkoholem prowadzi do powstania etretynatu, który jest silnie teratogenny. Acitretin częściowo zmniejsza zdolność wiązania fenytoiny z białkami. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest jeszcze znane.

  • Dawkowanie

    Dorośli doustnie początkowo 25-30 mg dziennie przez 2-4 tyg., a następnie ustala się indywidualnie wielkość dawki podtrzymującej. W łuszczycy wynosi ona zazwyczaj 25-50 mg (maksymalnie 75 mg dziennie); dawkę tę podaje się zazwyczaj przez 6-8 tyg. W leczeniu zaburzeń keratynizacji dawka podtrzymująca może być mniejsza niż 20 mg dziennie (maksymalna dawka dobowa - 50 mg). U dzieci dawka początkowa wynosi zazwyczaj około 0,5 mg/kg mc./24 h; w uzasadnionych przypadkach dawkę tę można zwiększyć do 1 mg/kg mc./24 h (należy ją stosować krótkotrwale i nie przekraczać całkowitej dawki dobowej 35 mg). Dawkę podtrzymującą ustala się indywidualnie na możliwie najniższym poziomie. Kapsułki powinny być przyjmowane podczas posiłku lub z mlekiem.

  • Uwagi

    Podczas długotrwałego leczenia należy regularnie kontrolować stężenie lipidów i aktywność enzymów wątrobowych we krwi oraz wykonywać badania radiologiczne kości (szczególnie u dzieci należy zwrócić uwagę na parametry wzrostu i kostnienia). Podczas leczenia i w ciągu roku po jego zakończeniu nie można być dawcą krwi. W trakcie leczenia zgłaszano przypadki pogorszenia widzenia w nocy. Pacjenci powinni być uprzedzeni o możliwości wystąpienia zaburzeń widzenia i ostrzeżeni przed prowadzeniem pojazdów mechanicznych lub obsługiwaniem urządzeń mechanicznych w nocy.

  • Danych o lekach dostarcza: