Neloren

  • Skład

    1 ampułka (2 ml) zawiera 600 mg linkomycyny w postaci jednowodnego chlorowodorku. Preparat zawiera alkohol benzylowy.

  • Działanie

    Antybiotyk linkozamidowy. W zależności od stężenia i wrażliwości drobnoustroju działa bakteriostatycznie lub bakteriobójczo na Staphylococcus aureus (także szczepy oporne na penicylinę), Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae i S. viridans, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, niektóre szczepy Clostridium spp. i Bacteroides fragilis. Wykazuje oporność krzyżową z klindamycyną i erytromycyną. Bardzo dobrze wchłania się po podaniu domięśniowym. Wiązanie z białkami osocza wynosi w zależności od stężenia 28-86%. Linkomycyna przenika do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając zwłaszcza duże stężenia w płynie stawowym, tkance kostnej i tłuszczowej, skórze i chrząstce; przenika także przez barierę łożyska i do mleka matki. Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, jednak w przypadku zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych obserwowano stężenia leku rzędu 40% stężenia we krwi. Po podaniu pozajelitowym jest wydalana w ok. 10-30% z moczem oraz w około 4-14% z kałem. T0,5 we krwi wynosi 5 h.

  • Wskazania

    Ciężkie zakażenia wywołane przez wywołanych przez wrażliwe szczepy gronkowców (zarówno wytwarzające, jak i nie wytwarzające penicylinazy) oraz paciorkowców (za wyjątkiem szczepów Enterococcus faecalis i E. faecium), takich jak: zakażenia układu oddechowego, zakażenia kości i tkanki łącznej, zakażenia skóry i tkanek miękkich, zakażenia w obrębie jamy brzusznej (w skojarzeniu z antybiotykiem aktywnym wobec bakterii Gram-ujemnych). Zapobiegawczo w zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy brzusznej. W związku z wyodrębnieniem szczepów gronkowców i paciorkowców opornych na linkomycynę, w przypadku stosowania linkomycyny w leczeniu zakażeń wywołanych zwłaszcza przez szczepy Staphylococcus aureus i Streptococcus pneumoniae wskazane jest wykonanie antybiogramu. Należy uwzględnić oficjalne, krajowe wytyczne dotyczące oporności bakterii oraz prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na linkomycynę, klindamycynę lub alkohol benzylowy.

  • Środki ostrożności

    Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u niemowląt młodszych niż 1 miesiąc. Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego nie stosować u wcześniaków i noworodków oraz zachować ostrożność u niemowląt i dzieci poniżej 3 lat. Ostrożnie stosować u pacjentów z przebytymi chorobami przewodu pokarmowego (zwłaszcza z zapaleniem okrężnicy) i reakcjami alergicznymi w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Unikać zbyt szybkiego wlewu lub podawania dawek większych niż zalecane (ryzyko zaburzeń rytmu serca, niedociśnienia tętniczego, omdlenia, zatrzymania czynności serca). Podczas długotrwałego leczenia należy okresowo kontrolować czynność wątroby i obraz krwi (zwłaszcza u dzieci). Wskazaniem do odstawienia preparatu jest pojawienie się ciężkiej i długotrwałej biegunki, która może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit; natychmiast po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy wdrożyć odpowiednie leczenie. Biegunka, zapalenie okrężnicy i rzekomobłoniaste zapalenie jelit mogą pojawić się po kilku dniach od rozpoczęcia stosowania antybiotyku, ale ich wystąpienie obserwowano również po zakończeniu leczenia linkomycyną. Przedłużone stosowanie linkomycyny może powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków.

  • Ciąża i laktacja

    Nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Linkomycyna przenika do mleka kobiecego. Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt, należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia lub przerwaniu leczenia, biorąc pod uwagę korzyść dla matki i ryzyko dla dziecka.

  • Efekty uboczne

    Najpoważniejszymi działaniami niepożądanymi są biegunka i rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, które mogą wystąpić zarówno na początku leczenia, jak i po kilku tygodniach od jego zakończenia (lek należy odstawić). Ponadto obserwowano: przemijającą leukopenię, neutropenię, eozynofilię, trombocytopenię, agranulocytozę, plamicę małopłytkową, niedokrwistość aplastyczną i pancytopenię; bóle głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego, szumy uszne; nudności, wymioty, ból brzucha, kurcze, zapalenie okrężnicy, zaburzenia smaku; azotemię, skąpomocz, białkomocz; świąd, wysypkę grudkowo-plamistą lub pokrzywkę, skórne reakcje nadwrażliwości na światło, złuszczające i pęcherzykowo-pęcherzowe zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, który może przypominać zespół Stevensa-Johnsona; bóle mięśni; zapalenie języka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej pochwy (może być spowodowane nadkażeniem Candida; niedociśnienie tętnicze i omdlenie (mogą wystąpić po szybkim podaniu dożylnym); rumień, obrzęk, ból, zapalenie żył w miejscu podania dożylnego, ból, zapalenie, ropień jałowy w miejscu podania domięśniowego; reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, choroba surowicza, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne; przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i kinazy kreatynowej w surowicy, żółtaczka, zapalenie wątroby. Zbyt szybki wlew dożylny może spowodować komorowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca i czynności oddechowych.

  • Działanie z innymi lekami

    Linkomycyna może nasilać działanie środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. W skojarzeniu z makrolidami, klindamycyną i chloramfenikolem może wystąpić działanie antagonistyczne, zmniejszające skuteczność działania linkomycyny. Linkomycyna wykazuje niezgodność z niektórymi lekami (np. z benzylopenicyliną i ampicyliną); preparat można mieszać wyłącznie z lekami o potwierdzonej zgodności.

  • Dawkowanie

    Domięśniowo. Dorośli i młodzież >14 lat: w umiarkowanych zakażeniach 600 mg co 24 h; w ciężkich zakażeniach 600 mg co 12 h. Dzieci od 2 mż. do 14 rż.: 10 mg/kg mc./dobę co 24 h; w ciężkich zakażeniach: 20 mg/kg mc./dobę w 2 dawkach co 12 h. Dożylnie (po rozcieńczeniu w 250 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub roztworu glukozy, z szybkością wlewu nie większą niż 50 mg/kg mc./h). Dorośli i młodzież > 14 lat: 600 mg co 8-12 h; w ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć (maksymalna dawka 8 g/dobę). Dzieci od 2 mż.do 14 rż.: 10-20 mg/kg mc./dobę w 2-3 dawkach co 8-12 h; w ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć. W niewydolności nerek podaje się dawkę wynoszącą 25-30% zwykle stosowanej dawki; przy klirensie kreatyniny 10 - 50 ml/min zalecany okres między dawkami wynosi 12 h; przy klirensie kreatyniny < 10 ml/min, dawki leku należy podawać co 24 h; w niewydolności wątroby dawkę także należy zmniejszyć i kontrolować stężenie linkomycyny w surowicy.

  • Danych o lekach dostarcza: