Naloxonum hydrochloricum WZF

  • Skład

    1 ampułka (1 ml) zawiera 400 µg chlorowodorku naloksonu. Lek zawiera sód.

  • Działanie

    Antagonista receptorów opioidowych, pozbawiony właściwości agonistycznych i innych właściwości morfinopodobnych typowych dla innych atagonistów receptorów opioidowych. W przypadku braku opioidów lub agonistycznego działania mieszanych agonistów-antagonistów na receptory opioidowe nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Działanie naloksonu rozpoczyna się w ciągu 2 min po podaniu dożylnym, nieco później po podaniu domięśniowym lub podskórnym. Czas działania naloksonu zależy od dawki i drogi podania - po podaniu domięśniowym jest on dłuższy niż po podaniu dożylnym. Metabolizowany jest w wątrobie, głównie w procesie sprzęgania z kwasem glukuronowym, a następnie wydalany z moczem. U dorosłych średni T0,5 naloksonu wynosi 64 +/- 12 min; u noworodków - 3,1 +/- 0,5 h po wstrzyknięciu do żyły pępkowej; u wcześniaków - 51,8 +/- 9,2 min.

  • Wskazania

    Zatrucie opioidami. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami (po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych). Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu. Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na nalokson lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których stwierdza się lub podejrzewa fizyczną zależność od opioidów oraz u noworodków, których matki podały w wywiadzie uzależnienie od opioidów; w takich przypadkach nagłe i całkowite odwrócenie działania narkotycznego może wywołać ostry zespół odstawienny. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami serca; niewydolnością nerek; chorobami wątroby. Czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania opioidów, istnieje ryzyko nawrotu zahamowania oddychania i konieczność kilkugodzinnej obserwacji pacjenta; może być konieczne podanie dodatkowych dawek preparatu. Nalokson nie jest skuteczny w leczeniu depresji oddechowej wywołanej lekami nieopioidowymi. Odwrócenie depresji oddechowej wywołanej podaniem buprenorfiny może być niecałkowite; jeżeli odpowiedź na działanie preparatu jest niecałkowita należy zastosować wentylację mechaniczną. Podczas stosowania naloksonu należy zapewnić możliwość tlenoterapii i leczenia resuscytacyjnego oraz dostęp do wyposażenia umożliwiającego prowadzenie resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Zawartość sodu: 3,65 mmol (84 mg) sodu na maksymalną dobową dawkę 10 mg chlorowodorku naloksonu, należy wziąć pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. U kobiet w ciąży ze stwierdzonym lub podejrzewanym uzależnieniem od opioidów należy przed podaniem naloksonu rozważyć stosunek korzyści do ryzyka, ponieważ uzależnienie u matki może współistnieć z uzależnieniem u płodu; w takim przypadku należy obserwować noworodka pod względem częstości oddechów i objawów odstawienia opioidów. Nalokson można podawać w drugiej fazie porodu, aby przeciwdziałać depresji ośrodka oddechowego wywołanej opioidami stosowanymi w znieczuleniu położniczym. Nie wiadomo czy nalokson przenika do mleka kobiecego; należy zachować szczególną ostrożność stosując lek u kobiet karmiących piersią.

  • Efekty uboczne

    Zaburzenia sercowo-naczyniowe: tachykardia; częstoskurcz komorowy i migotanie komór (w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami); zatrzymanie czynności serca (w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami); niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze (w okresie pooperacyjnym), podwyższenie ciśnienia tętniczego (w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Wymienione działania niekiedy prowadziły do encefalopatii, śpiączki i zgonu. Zaburzenia układu nerwowego: drżenie, drgawki (w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami); parestezje (rzadko); podanie zbyt dużych dawek naloksonu pacjentom po zabiegach chirurgicznych może spowodować zniesienie działania przeciwbólowego i wywołać pobudzenie. Zaburzenia układu oddechowego: obrzęk płuc, duszność (w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty (w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Może wystąpić ostry zespół odstawienny wywołany nagłym zniesieniem działania opioidów u pacjentów fizycznie uzależnionych, w tym: bóle w różnych częściach ciała, gorączka, pocenie się, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcja, ziewanie, osłabienie, drżenia, nerwowość, niepokój, drażliwość, biegunka, nudności, kurczowe bóle brzucha, podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia. U noworodków odstawienie opioidów może spowodować drgawki, nadmierny płacz i nasilenie odruchów.

  • Dawkowanie

    Zatrucie opioidami. Dorośli: dawka początkowa wynosi 400-2000 µg we wstrzyknięciu dożylnym, w razie potrzeby wstrzyknięcia powtarzać co 2-3 min, aż do powrotu świadomości i równego, świadomego oddechu. Jeżeli po podaniu 10 mg nie nastąpi nawet chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, oznacza to, że przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Preparat można podawać również domięśniowo lub podskórnie; w stanach zagrożenia życia lek należy podawać dożylnie. Dzieci: zwykle 10 µg/kg mc. w jednorazowym wstrzyknięciu dożylnym; w razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami. Dorośli: zwykle 100-200 µg (tj. 1,5-3 µg/kg mc.) we wstrzyknięciu dożylnym. W niektórych przypadkach, zwłaszcza gdy zastosowano lek opioidowy o długim czasie działania może być konieczne podanie domięśniowo dodatkowej dawki naloksonu w ciągu 1-2 h. Lek można również podać we wlewie dożylnym (po rozcieńczeniu 5 ml preparatu w 500 ml 0,9% NaCl lub 5% r-ru glukozy). Dzieci: dożylnie 10 µg/kg mc.; w razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Lek można również podać wlewie dożylnym (po rozcieńczeniu 5 ml preparatu w 500 ml 0,9% NaCl lub 5% r-ru glukozy). Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej opioidowych leków przeciwbólowych podczas porodu. W przypadku bezdechu należy przed podaniem naloksonu upewnić się, że została zachowana drożność układu oddechowego. Noworodki: 10 µg/kg mc. dożylnie, domięśniowo lub podskórnie; w razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2-3 min. Można również podać 200 µg (tj. ok. 60 µg/kg mc.) w jednorazowym wstrzyknięciu domięśniowym. Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami. Podanie dożylne 0,5 µg/kg mc. umożliwia stwierdzenie, czy zahamowanie oddychania lub utrudnienie oddawania lub zatrzymanie moczu nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę można stopniowo zwiększać, unikając dużych dawek.

  • Uwagi

    Podczas stosowania leku nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: