Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Mozarin
Adamed
  • Mozarin , tabl. powl., 28 szt.
  • Mozarin , tabl. powl., 28 szt.
  • Mozarin , tabl. powl., 28 szt.
Leczenie dużych epizodów depresji. Leczenie zaburzeń lęku napadowego (lęku panicznego) z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie zespołu lęku społecznego (fobii społecznej). Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.
1 tabl. powl. zawiera 10 mg, 15 mg lub 20 mg escytalopramu (w postaci szczawianu).
Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się także z miejscem allosterycznym na transporterze serotoniny, z 1000-krotnie mniejszym powinowactwem. Escytalopram nie ma powinowactwa lub ma małe powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 i D2, receptorów α1-, α2- i β-adrenergicznych oraz receptorów histaminowych H1, cholinergicznych receptorów muskarynowych, receptorów benzodiazepinowych i receptorów opioidowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi ok. 80%), osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 4 h po wielokrotnym podaniu. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne; może też powstawać metabolit w postaci N-tlenku. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19, możliwy jest też udział CYP3A4 i CYP2D6. T0,5 escytalopramu w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi ok. 30 h. T0,5 głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Większość dawki jest wydalana w postaci metabolitów z moczem.
Nadwrażliwość na escytalopram lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Jednoczesne leczenie odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem). Pacjenci z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Jednoczesne leczenie innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT.
Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu) były częściej obserwowane w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi, niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną zostaje podjęta decyzja o rozpoczęciu leczenia, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia skłonności samobójczych. Brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży, dotyczących wpływu na wzrost, dojrzewanie oraz rozwój poznawczy, emocjonalny i rozwój zachowania. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko takie utrzymuje się do czasu wystąpienia znaczącej poprawy. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z dużym epizodem depresji. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. U pacjentów z zaburzeniem lęku panicznego zaleca się małą dawkę początkową, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia stanów lękowych, które może mieć miejsce w ciągu 2 tyg. nieprzerwanego leczenia. Należy przerwać stosowanie leku jeśli u pacjenta po raz pierwszy wystąpią drgawki lub jeśli zwiększy się częstość występowania drgawek (u pacjentów z wcześniejszą diagnozą epilepsji w wywiadzie). Należy unikać stosowania SSRI u pacjentów z niekontrolowaną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie obserwować. Zachować ostrożność u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie; lek odstawić w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej. U pacjentów z cukrzycą lek może wpływać na kontrolę glikemii - może być konieczna zmiana dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków hipoglikemizujących. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hiponatremii (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby, oraz stosujący leki , które mogą powodować hiponatremię). Ze względu na ryzyko krwawień ostrożność zachować w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków wpływających na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, tyklopidyna, dipirydamol). Zaleca się ostrożność przy jednoczesnej terapii escytalopramem i leczeniu elektrowstrząsami. Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami o działaniu serotoninergicznym; lek odstawić w przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego (pobudzenie, drżenia mięśniowe, drgawki mioklonicznymi i hipertermia). Należy zachować ostrożność u pacjentów chorobą niedokrwienną serca oraz u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min). Szczególną ostrożność zachować podczas dostosowywania dawki u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Lek powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Ze względu na ryzyko wystąpienia arytmii komorowych (głównie u pacjentów płci żeńskiej, u osób z hipokaliemą oraz u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca) zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z bradykardią lub u pacjentów po przebytym niedawno zawale mięśnia sercowego lub niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia zwiększają ryzyko złośliwych arytmii i należy je wyrównać przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów ze stabilną chorobą serca należy rozważyć wykonanie EKG. Jeśli wystąpią objawy zaburzenia rytmu serca podczas leczenia escytalopramem, lek należy odstawić i konieczne jest wykonanie EKG.
Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne oraz jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Noworodka należy obserwować, jeśli kobieta kontynuowała stosowanie preparatu w późniejszym okresie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze. Należy unikać nagłego odstawienia leku w okresie ciąży. Stosowanie przez matkę leku z grupy SSRI/SNRI w późniejszym okresie ciąży może wywołać następujące objawy u noworodka: zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, drgawki, wahania ciepłoty ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone lub zmniejszone napięcie mięśniowe, hiperrefleksja, drżenie, drżączka, drażliwość, letarg, ciągły płacz, senność i trudności w zasypianiu. Objawy te mogą wynikać zarówno z działania serotoninergicznego jak i z odstawienia. W większości przypadków występują bezpośrednio lub wkrótce (<24 h) po urodzeniu. Przypuszcza się, że escytalopram jest wydzielany do mleka kobiet karmiących piersią - nie zaleca się karmienia piersią w trakcie leczenia.
Działania niepożądane występują najczęściej w 1. lub 2. tyg. leczenia i zwykle ich nasilenie oraz częstość występowania zmniejszają się wraz z kontynuacją leczenia. Bardzo często: nudności. Często: zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, lęk, niepokój, nietypowe sny, zmniejszony popęd płciowy u kobiet i mężczyzn, brak orgazmu u kobiet, bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w ustach, nadmierne pocenie, bóle stawów, bóle mięśni, zaburzenia wytrysku, impotencja u mężczyzn, zmęczenie, gorączka. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, zgrzytanie zębami, pobudzenie nerwowość, napady lęku panicznego, splątanie, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, tachykardia, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym z odbytnicy), pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd, obrzęk, kobiety: krwotok maciczny lub miesiączkowy. Rzadko: reakcje anafilaktyczne, agresja, depersonalizacja, omamy, zespół serotoninowy, bradykardia. Częstość nieznana: trombocytopenia, nieprawidłowe wydzielanie ADH, hiponatremia, anoreksja, mania, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, dyskineza, zaburzenia ruchowe, drgawki, ataksja/niepokój psychoruchowy, wydłużenie odstępu QT w EKG, arytmia komorowa w tym zaburzenia typu torsade de pointes, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie wątroby, zmiany w parametrach czynności wątroby, zatrzymanie moczu, siniaki, obrzęk naczynioruchowy, mlekotok, mężczyźni: priapizm.
Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i wrażenie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (bezsenność, wyraziste sny), lęk, pobudzenie, nudności i (lub) wymioty, drżenie, splątanie, nadmierne pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość, zaburzenia widzenia.
Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Można rozpocząć leczenie escytalopramem po 14 dniach od zakończenia stosowania nieodwracalnego inhibitora MAO. Należy zachować co najmniej 7 dniową przerwę od zakończenia przyjmowania preparatu do momentu rozpoczęcia leczenia nieselektywnym nieodwracalnym inhibitorem MAO. Z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego jednoczesne stosowanie escytalopramu i inhibitora MAO-A, tj. moklobemid jest przeciwwskazane. Jeśli takie leczenie skojarzone okaże się konieczne, leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki i wprowadzić ścisły nadzór kliniczny. Antybiotyk linezolid jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO i nie należy go podawać pacjentom leczonym escytalopramem. Jeśli takie leczenie skojarzone okaże się konieczne, należy stosować najmniejsze zalecane dawki i wprowadzić ścisły nadzór kliniczny. Stosowanie w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalnym inhibitorem MAO-B) wymaga ostrożności z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego. Selegilina w dawce do 10 mg na dobę była stosowana bezpiecznie w skojarzeniu z mieszaniną racemiczną cytalopramu. Nie przeprowadzono badań określających zależności farmakokinetyczne i farmakodynamiczne między escytalopramem i innymi lakami wydłużającymi odstęp QT. Nie można wykluczyć addytywnego efektu jednoczesnego stosowania escytalopramu i tych leków. Przeciwwskazane jest zatem leczenie skojarzone escytalopramem z innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, obejmującymi leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperidol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, leki przeciw malarii - szczególnie halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna). Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. tramadolem, sumatryptanem i innymi tryptanami) może prowadzić do zespołu serotoninowego - należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania w skojarzeniu z innymi lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne - trójpierścieniowe, leki z grupy SSRI), neuroleptyki (pochodne fenotiazyny, pochodne tioksantenu i pochodne butyrofenonu], meflochina, bupropion i tramadol). Istnieją doniesienia o nasileniu działania podczas stosowania leków z grupy SSRI jednocześnie z litem lub tryptofanem - w przypadku skojarzonego leczenia należy zachować ostrożność. Jednoczesne stosowanie SSRI z preparatami roślinnymi zawierającymi ziele dziurawca może powodować zwiększenie częstości działań niepożądanych. Skojarzenie escytalopramu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może zmieniać ich działanie. W przypadku rozpoczęcia lub zakończenia leczenia escytalopramem u pacjentów otrzymujących doustne leki przeciwzakrzepowe należy uważnie monitorować parametry krzepnięcia. Jednoczesne stosowanie NLPZ może nasilać tendecje do krwawień. Nie należy spodziewać się by escytalopram wchodził w reakcje farmakodynamiczne lub farmakokinetyczne z alkoholem. Jednak spożywanie alkoholu podczas leczenia escytalopramem nie jest zalecane. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie z udziałem CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4 i CYP2D6. Jednoczesne stosowanie escytalopramu i omeprazolu w dawce 30 mg raz na dobę (inhibitor CYP2C19) wywołuje umiarkowane (ok. 50%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu. Jednoczesne stosowanie escytalopramu i cymetydyny w dawce 400 mg 2 razy na dobę (umiarkowanie silny inhibitor enzymów) spowodowało umiarkowane (ok. 70%) zwiększenie stężenie escytalopramu w surowicy. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z cymetydyną. Może być konieczne dostosowanie dawkowania. Z tego względu należy zachować ostrożność stosując escytalopram jednocześnie z inhibitorami CYP2C19 np. omeprazolem, ezomeprazolem, fluwoksaminą, lanzoprazolem, tyklopidyną lub cymetydyną. Konieczne może być zmniejszenie dawki escytalopramu na podstawie obserwacji działań niepożądanych podczas leczenia skojarzonego. Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków metabolizowanych głównie przez ten enzym i charakteryzujących się małym wskaźnikiem terapeutycznym (np. flekainid, propafenon i metoprolol) a także niektórych leków działających na o.u.n. (np. leki przeciwdepresyjne, takie jak: dezypramina, klomipramina i nortyptylina) oraz leków przeciwpsychotycznych (takich jak: rysperydon, tiorydazyna i haloperydol). Może być konieczne dostosowanie dawkowania. Jednoczesne stosowanie escytalopramu z dezypraminą lub metoprololem powoduje w obydwu przypadkach dwukrotne zwiększenie w surowicy stężenia tych dwóch substratów CYP2D6. Escytalopram może wykazywać słabe działanie hamujące aktywność CYP2C19. Zaleca się zachowanie ostrożności stosując escytalopram jednocześnie z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19.
Doustnie. Dorośli. Duże epizody depresji: zwykle stosuje się dawkę 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 20 mg na dobę. Zwykle działanie przeciwdepresyjne pojawia się po 2-4 tyg. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przynajmniej przez 6 mies., aby uzyskać utrwalenie się odpowiedzi na leczenie. Zaburzenia lęku napadowego (lęku panicznego) z agorafobią lub bez agorafobii: w pierwszym tygodniu zaleca się początkową dawkę 5 mg, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększyć do dawki maksymalnej 20 mg na dobę, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po ok. 3 mies. Leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zwykle stosuje się dawkę 10 mg raz na dobę. Zwykle złagodzenie objawów uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Następnie, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zmniejszyć do 5 mg na dobę lub zwiększyć do 20 mg na dobę. Zaleca się leczenie przez 12 tyg. w celu utrwalenia odpowiedzi na leczenie. Długoterminowe leczenie osób odpowiadających na leczenie badane było przez 6 mies. i można je rozważyć indywidualnie w celu zapobiegania nawrotom choroby; korzyści prowadzonego leczenia powinny być oceniane w regularnych odstępach czasu. Nie przeprowadzono oceny pozycji leczenia farmakologicznego w odniesieniu do terapii poznawczo-behawioralnej. Farmakoterapia jest częścią ogólnej strategii terapeutycznej. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: początkowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 20 mg na dobę. Pacjenci powinni być leczeni przez okres wystarczająco długi, aby przekonać się, że objawy ich choroby ustąpiły. Korzyści terapeutyczne i dawkę należy oceniać w regularnych odstępach czasu.
U pacjentów w podeszłym wieku (> 65 rż.) początkowa dawka wynosi 5 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę. Nie badano skuteczności preparatu w fobii społecznej u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewielkim lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. U pacjentów z niewielkim lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg na dobę przez pierwsze 2 tyg.. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby zaleca się ostrożność i wyjątkową staranność podczas dostosowywania dawki. Pacjentom, o których wiadomo, że wolno metabolizują leki z udziałem CYP2C19, zaleca się początkową dawkę 5 mg na dobę przez pierwsze 2 tyg. leczenia. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę.
Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania dawki dobowej większej niż 20 mg. Preparat może być przyjmowany z jedzeniem lub bez.
Należy unikać nagłego zakończenia terapii. Kończąc leczenie należy stopniowo zmniejszać dawkę przez okres przynajmniej 1-2 tyg. Pomimo, że escytalopram nie wpływa na sprawność intelektualną i zdolności psychomotoryczne, jednak jak każdy lek psychoaktywny może zaburzać zdolność do oceny sytuacji i sprawność. Należy uprzedzić pacjentów o możliwym ryzyku wpływu leku na ich zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania preparatu.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.