Morphini sulfas WZF

  • Skład

    1 amp. (1 ml) zawiera 10 mg lub 20 mg siarczanu morfiny.

  • Działanie

    Silny opioidowy lek przeciwbólowy. Działa na receptory opioidowe rozmieszczone w o.u.n., szczególne powinowactwo wykazuje do receptorów mi. Lek wywołuje senność, zmiany nastroju, zmniejszenie temperatury ciała, zależne od dawki zahamowanie czynności oddechowej. Działanie przeciwbólowe powodowane jest również przez modyfikację uwalniania substancji neuroprzekaźnikowych z włókien nerwowych aferentnych. W tkankach zmienionych zapalnie dochodzi do migracji i zwiększonej koncentracji receptorów opioidowych, co wpływa na obwodowe działanie przeciwbólowe morfiny. Morfina wywiera również działania obwodowe: rozszerza naczynia krwionośne, początkowo zwiększa a następnie obniża napięcie błony mięśniowej przewodu pokarmowego i dróg moczowych przy zachowaniu skurczu zwieraczy. Działanie to może powodować opóźnienie opróżniania żołądka i przedłużenie przebywania w nim treści pokarmowej, zahamowanie perystaltyki jelit, zaparcia, zwiększenie ciśnienia w drogach żółciowych, zaburzenia oddawania moczu. Morfina hamuje czynność wydzielniczą kory nadnerczy pod wpływem czynników stresowych. Zmniejsza duszność w niewydolności lewej komory serca i obrzęku płuc. Nie wpływa na odruchy ścięgniste (np. rzepkowy oraz ze ścięgna Achillesa) oraz autonomiczne. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą powodować uwalnianie histaminy, co u pacjentów z astmą może wywołać skurcz oskrzeli. Po podaniu domięśniowym lub podskórnym lek dobrze wchłania się z miejsca podania. Po podaniu dawki 10 mg domięśniowo maksymalne stężenie w osoczu występuje po 10-20 min; po podaniu dożylnym - po 15 min i zmniejsza się o połowę po 30 min; po podaniu podskórnym - po 15 min, lecz pozostaje wyższe w ciągu następnych 3 h. T0,5 po podaniu i.m. lub i.v. wynosi 1,5-4,5 h. W ok. 35% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm polega głownie na sprzęganiu z kwasem glukuronowym oraz z siarczanami. Procesy N-demetylacji, O-metylacji i tworzenia N-tlenków glukuronidów zachodzą w błonie śluzowej jelit i w wątrobie. Po podaniu pozajelitowym ok. 90% ulega wydaleniu w ciągu 24 h: 65-70% w postaci sprzężonej, 10% w postaci wolnej morfiny, 3% jako glukuronid normorfiny i 1% jako normorfina. Wydalanie z moczem zmienia się ze zmianą kwasowości moczu: przy zwiększeniu kwasowości więcej morfiny ulega wydaleniu w postaci wolnej, ze zwiększeniem zasadowości - więcej w postaci sprzężonej z glukuronidem. Ok. 10% dawki może być wydalone z żółcią.

  • Wskazania

    Ból ostry i przewlekły o nasileniu od umiarkowanego do silnego, który nie ustępuje po zastosowaniu leków przeciwbólowych innych niż opioidowe. Morfina jest stosowana we wszystkich rodzajach bólu, w tym pooperacyjnych i przewlekłych, najczęściej pochodzenia nowotworowego, z wyjątkiem bólu spowodowanego skurczem mięśni gładkich, np. dróg żółciowych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na siarczan morfiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Upośledzenie oddychania lub choroba obturacyjna górnych dróg oddechowych. Kolka wątrobowa. Ostre zatrucie alkoholem. Stosowanie inhibitorów MAO i okres 2 tyg. po ich odstawieniu. Stany chorobowe przebiegające z drgawkami. Urazy głowy. Zespół ostrego brzucha. Guz chromochłonny nadnerczy. Podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe. Śpiączka.

  • Środki ostrożności

    Preparatu nie należy podawać nadtwardówkowo i podpajęczynówkowo. Stosować ostrożnie lub zmniejszonych dawkach u pacjentów: z niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy, astmą, zmniejszoną rezerwą oddechową, przerostem gruczołu krokowego, niedociśnieniem, wstrząsem, chorobami zapalnymi lub upośledzeniem drożności jelit, miastenią, a także u pacjentów nadużywających leków. Morfina może powodować zwiększenie ciśnienia w drogach żółciowych - u pacjentów z kolką wątrobową, innymi zaburzeniami funkcji dróg żółciowych, a także u pacjentów po zabiegu usunięcia pęcherzyka żółciowego morfina może nasilić dolegliwości bólowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek po podaniu morfiny stwierdzano długotrwałe zahamowanie czynności oddechowej o ciężkim przebiegu. U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych należy zmniejszyć dawki morfiny. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu, który może być przyczyną wystąpienia reakcji alergicznych, szczególnie u pacjentów z alergią w wywiadzie.

  • Ciąża i laktacja

    Lek może być stosowany w ciąży z zachowaniem szczególnej ostrożności wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie zaleca się stosowania w czasie porodu. U noworodków matek stosujących długotrwale morfinę mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego w tym: nadpobudliwość, zaburzenia czynności żołądka i jelit, ciężkie zaburzenia oddychania, ziewanie, kichanie, osutka plamista, podwyższona temperatura ciała. Morfina przenika do mleka kobiecego. Nie ustalono, jaki ma to wpływ na niemowlę karmione piersią. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: niepokój, zaburzenia nastroju, omamy, senność, stan splątania, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, zawroty głowy, zwężenie źrenic, bradykardia, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, suchość w jamie ustnej, zaparcia, nudności, wymioty, skurcz dróg żółciowych, pokrzywka, świąd, sztywność mięśniowa, trudności w oddawaniu moczu, skurcz moczowodów, działanie antydiuretyczne, zaczerwienienie twarzy, potliwość, kontaktowe zapalenie skóry, ból i podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, zespół abstynencyjny. Rzadko: reakcje anafilaktyczne po dożylnym podaniu morfiny. Przy dłuższym stosowaniu rozwija się tolerancja na lek. Podczas regularnego stosowania morfiny może szybko rozwinąć się uzależnienie, jednak u pacjentów otrzymujących morfinę ze wskazań medycznych uzależnienie występuje rzadko. Nagłe zaprzestanie stosowania morfiny przez osobę uzależnioną może wywołać objawy zespołu abstynencyjnego, których nasilenie zależy od stanu pacjenta, wielkości i częstości podawania dawek oraz czasu stosowania. Są to: nudności, biegunka, kaszel, dysforia (zaburzenia nastroju), łzawienie, rozszerzenie źrenic, katar, bezsenność (z równoczesnym uporczywym ziewaniem), zlewne poty, podwyższenie ciśnienia tętniczego, drżenia mięśniowe, piloerekcja ("gęsia skórka"), utrata łaknienia, niewielkie zwiększenie częstości oddechu, uczucie rozlanego bólu w wielu miejscach ciała, bardzo silny głód narkotyku oraz majaczenie.

  • Działanie z innymi lekami

    Preparatu nie stosować jednocześnie z inhibitorami MAO oraz przez okres 2 tyg. po ich odstawieniu. Działanie uspokajające morfiny nasilają substancje działające na o.u.n., takie jak alkohol, leki znieczulające, nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz pochodne fenotiazyny. Morfina nasila działanie hipotensyjne leków uspokajających, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze. Nasila również działanie alkoholu. Leki cholinolityczne, takie jak atropina, mogą jedynie częściowo odwrócić skurcz dróg żółciowych, lecz wywierają wpływ na przewód pokarmowy i drogi moczowe, w wyniku czego mogą wystąpić ciężkie zaparcia i zatrzymanie moczu. Opioidowe leki przeciwbólowe zmniejszają stężenie cyprofloksacyny w osoczu. Nie zaleca się stosowania opioidowych leków przeciwbólowych w premedykacji, jeśli stosowana jest cyprofloksacyna. Podczas stosowania z morfiną może wystąpić hamowanie działania na układ pokarmowy cyzaprydu, metoklopramidu i domperydonu. Stwierdzano wysoką temperaturę ciała oraz działanie toksyczne na o.u.n. podczas stosowania morfiny i leków dopaminergicznych, także selegiliny. Morfina opóźnia wchłanianie meksyletyny. Cymetydyna (antagonista receptora H2) może hamować metabolizm opioidowych leków przeciwbólowych, szczególnie petydyny (zwiększa się stężenie w osoczu).

  • Dawkowanie

    Podskórnie, domięśniowo lub dożylnie. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie. Dorośli: w ostrym bólu zwykle: 10-15 mg (0,1-0,15 mg/kg mc.) podskórnie lub domięśniowo lub 2-8 mg dożylnie (z szybkością 2 mg/min.); w razie potrzeby dawki można powtarzać co 4 h. W bólu przewlekłym 5-20 mg doustnie, podskórnie lub domięśniowo co 4 h. Pacjentom w podeszłym wieku zazwyczaj podaje się 1/2 dawki. Dzieci: zwykle 0,1-0,2 mg/kg mc. podskórnie lub domięśniowo, w razie potrzeby co 4 h; nie przekraczać 15 mg na dawkę; nie zaleca się stosowania morfiny doustnie. Noworodki: zalecana dawka wynosi 0,1 mg/kg mc. podskórnie, w razie potrzeby co 4-6 h. W przypadku stosowania preparatu u noworodków lub niemowląt zalecana jest stała obserwacja. Dorosłym pacjentom można zalecić rozcieńczenie zawartości ampułki wodą i zażycie doustne.

  • Uwagi

    Podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

  • Danych o lekach dostarcza: