Mizodin

  • Skład

    1 tabl. zawiera 250 mg prymidonu.

  • Działanie

    Lek przeciwdrgawkowy. Mechanizm działania nie jest znany, jednak przypuszcza się, że lek działa na transport jonów przez błonę komórkową komórek nerwowych. Działanie przeciwdrgawkowe wykazuje zarówno prymidon, jak i jego aktywne metabolity - fenobarbital oraz amid kwasu fenyloetylomalonowego (PEMA). Działanie tych związków może być synergistyczne. Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko, na ogół całkowicie, chociaż indywidualne różnice mogą być znaczne. Biodostępność wynosi 90-100%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po około 3 h od podania doustnego. Lek przenika przez barierę krew-mózg, przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących piersią. T0,5 związku macierzystego wynosi 3-23 h, zaś metabolitów odpowiednio 75-126 h (fenobarbital) i 10-25 h (PEMA). Prymidon i PEMA wiążą się z białkami osocza w małym stopniu; fenobarbital - w ok. 50%. Ok. 40% prymidonu jest wydalane w postaci nie zmienionej w moczu.

  • Wskazania

    Lek jest wskazany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi w napadach padaczkowych uogólnionych toniczno-klonicznych (grand mal), nocnych mioklonicznych, częściowych złożonych (psychomotorycznych) i częściowych prostych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na prymidon, barbiturany lub pozostałe składniki preparatu. Ostra przerywana porfiria (metabolit prymidonu - fenobarbital wpływa na enzym biorący udział w syntezie porfiryny).

  • Środki ostrożności

    Należy zachować szczególną ostrożność stosując preparat w stanach chorobowych, takich jak: zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby (możliwa jest kumulacja metabolitów barbituranów), hiperkineza (lek nasila jej objawy), choroby układu oddechowego np. astma, rozedma płuc (może wystąpić depresja oddechowa). Preparat stosować ostrożnie u dzieci, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów osłabionych, ponieważ mogą wystąpić reakcje paradoksalne, np. paradoksalne pobudzenie. W trakcie stosowania leku w przypadku szybkiej zmiany pozycji ciała z siedzącej lub leżącej na stojącą mogą wystąpić zawroty głowy. W przypadku wystąpienia niedokrwistości megaloblastycznej może być konieczne odstawienie leku.

  • Ciąża i laktacja

    Preparatu nie wolno stosować w okresie ciąży, ponieważ prymidon przenika przez barierę łożyskową i może zaburzać rozwój płodu, zwiększając ryzyko wad rozwojowych. Lek stosowany w późnym okresie ciąży może wywołać uzależnienie i objawy odstawienne u noworodka. Podczas długotrwałej terapii z zastosowaniem prymidonu następuje zmniejszenie stężenia kwasu foliowego w surowicy krwi. U kobiet w ciąży należy uzupełniać niedobory kwasu foliowego i witaminy B12. U noworodka mogą wystąpić krwawienia; ryzyko krwawień można zmniejszyć podając matce witaminę K przez 1 mies. przed porodem i w trakcie porodu, oraz noworodkowi bezpośrednio po urodzeniu. Prymidon stosowany w czasie porodu może wywołać zaburzenia oddychania u noworodka. Prymidon przenika do mleka kobiet karmiących piersią, dlatego nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią (prymidon może powodować nasiloną senność u dziecka).

  • Efekty uboczne

    Często: senność, apatia, ataksja, zaburzenia widzenia, oczopląs i nudności. Niezbyt często: ból i zawroty głowy, wymioty, reakcje alergiczne (zmiany grudkowo-plamkowe, odropodobne i płonicopodobne), reakcje paradoksalne np. pobudzenie paradoksalne, szczególnie u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Rzadko: zmiany osobowości z reakcjami psychotycznymi, niedokrwistość megaloblastyczna, zaburzenia morfologii krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, w tym GGT i fosfatazy zasadowej, bóle stawów, demineralizacja kości, przykurcz Dupuytrena, ciężkie reakcje skórne (złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, toczeń rumieniowaty). Po długotrwałym stosowaniu leku może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie i wystąpić mogą reakcje odstawienne po nagłym odstawieniu leku. Nagłe odstawienie leku może sprowokować stan padaczkowy.

  • Działanie z innymi lekami

    Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami hamującymi o.u.n. (np. lekami nasennymi, uspokajającymi, przeciwhistaminowymi działającymi uspokajająco, opioidowymi lekami przeciwbólowymi), prymidon może nasilać ich działanie. Prymidon zwiększa aktywność wątrobowych enzymów mikrosomalnych, dlatego może osłabiać działanie między innymi kortykosteroidów, leków przeciwzakrzepowych, kortykotropiny (ACTH), cyklosporyny, dakarbazyny, doksycykliny, metronidazolu - konieczne może być zwiększenie dawki tych leków. Preparat zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny (może być konieczna zmiana metody antykoncepcji). Inhibitory MAO, w tym furazolidon, prokarbazyna i selegilina, mogą przedłużać działanie prymidonu, hamując przemiany jego aktywnych metabolitów. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą obniżać próg drgawkowy i zmniejszać działanie prymidonu. Preparat wchodzi w interakcje z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, które mogą zmieniać typ napadu padaczkowego, dlatego konieczne jest monitorowanie stężenia tych leków we krwi i ewentualne dostosowanie dawki prymidonu. Karbamazepina zmniejsza, a pochodne kwasu walproinowego zwiększają działanie prymidonu. Prymidon jest częściowo metabolizowany do fenobarbitalu, jednoczesne stosowanie prymidonu i fenobarbitalu może zmieniać typ napadu padaczkowego, może nasilać się działanie sedatywne obu leków. Ziele dziurawca może zmniejszać stężenie prymidonu w osoczu krwi i przez to zmniejszać jego działanie. Jednoczesne stosowanie inhibitorów anhydrazy węglanowej zwiększa ryzyko wystąpienia zmian w strukturze kości. Stosowanie prymidonu przez dłuższy czas przed zastosowaniem środków znieczulających (halotan, enfluran i metoksyfluran) zwiększa ryzyko hepatotoksyczności i nefrotoksyczności. Podczas stosowania preparatu może nastąpić zaburzenie metabolizmu witaminy D, co może powodować demineralizację kości - podczas długotrwałej terapii należy uzupełniać niedobory witaminy D. W czasie stosowania prymidonu występuje zwiększone zapotrzebowanie na kwas foliowy.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 9 lat: początkowo przez pierwsze 3 dni 125 mg na dobę - wieczorem. Następnie dawkę zwiększa się do 125 mg 2 razy na dobę (4., 5. i 6. dzień), po 6 dniach - do 125 mg 3 razy na dobę. W 10. dniu leczenia stosować jako dawkę podtrzymującą 250 mg 3 razy na dobę, modyfikując ją, zależnie od potrzeb i tolerancji pacjenta. Nie należy przekraczać dawki 1500 mg na dobę. Skuteczną dawkę leku należy ustalać indywidualnie.

  • Uwagi

    Nie należy nagle przerywać podawania preparatu. Zarówno rozpoczęcie leczenia, jak i zakończenie lub zamiana preparatu na inny powinny następować stopniowo. Podczas długotrwałej terapii należy uzupełniać niedobory witaminy D. W trakcie długotrwałego stosowania prymidonu należy monitorować wskaźniki morfologii krwi, skład biochemiczny krwi (co 6 mies.), stężenie kwasu foliowego, stężenie fenobarbitalu i prymidonu. Lek wpływa na wyniki badań laboratoryjnych: zmniejsza wchłanianie znakowanej cyjanokobalaminy; reakcja na metyrapon może się zmniejszyć na skutek zwiększonego metabolizmu metyraponu; może wystąpić fałszywie dodatnia reakcja na fentolaminę, przed badaniem należy odstawić preparat na 24-72 h; stężenie bilirubiny w surowicy krwi może się zmniejszyć w wyniku indukcji glukuronylotransferazy, enzymu sprzęgającego bilirubinę. Podczas stosowania leku nie wolno spożywać napojów alkoholowych. W trakcie stosowania prymidonu należy zachować ostrożność wykonując czynności wymagające czujności, ponieważ może wystąpić senność. Lek może ograniczać sprawność psychofizyczną - w trakcie jego stosowania nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, ze względu na możliwość wystąpienia senności i wydłużenie czasu reakcji.

  • Danych o lekach dostarcza: