Midanium

  • Skład

    1 ml roztworu zawiera 1 mg lub 5 mg midazolamu.

  • Działanie

    Krótko działająca pochodna benzodiazepiny o działaniu uspokajającym, nasennym, przeciwlękowym, miorelaksacyjnym i przeciwdrgawkowym. Wchłanianie po podaniu domięśniowym jest szybkie i całkowite; Cmax jest osiągane w ciągu 30 min, całkowita biodostępność wynosi >90%. Wchłanianie po podaniu doodbytniczym jest szybkie, Cmax jest osiągane w ciągu około 30 min, całkowita biodostępność wynosi około 50%. Lek w 96-98% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez łożysko i w niewielkich ilościach do mleka kobiecego. W nieznacznych ilościach przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest metabolizowany w wątrobie, hydroksylacja przebiega z udziałem CYP3A4. Midazolam jest wydalany przede wszystkim przez nerki (60-80%) i odzyskiwany w postaci α-hydroksymidazolamu sprzężonego z kwasem glukuronowym. T0,5 w fazie eliminacji midazolamu wynosi 1,5-2,5 h; α-hydroksymidazolamu - poniżej 60 min.

  • Wskazania

    Dorośli. Sedacja z zachowaniem świadomości przed i podczas zabiegów diagnostycznych i drobnych chirurgicznych wykonywanych w znieczuleniu miejscowym (lub bez). Znieczulenie: premedykacja przed wprowadzeniem do znieczulenia ogólnego; wprowadzenie do znieczulenia ogólnego; jako środek do wprowadzenia lub składnik uspokajający w znieczuleniu złożonym. Sedacja w OIOM. Dzieci. Sedacja z zachowaniem świadomości przed i podczas zabiegów diagnostycznych i drobnych chirurgicznych wykonywanych w znieczuleniu miejscowym (lub bez). Znieczulenie: premedykacja przed wprowadzeniem do znieczulenia. Sedacja w OIOM.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub pozostałe składniki preparatu. Nie stosować w sedacji z zachowaniem świadomości u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową lub ciężką depresją oddechową.

  • Środki ostrożności

    Zachować szczególną ostrożność u osób z miastenią oraz u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka działań niepożądanych, tj.: u pacjentów przewlekle chorych lub osłabionych (np.: z przewlekłą niewydolnością oddechową, przewlekłą niewydolnością nerek, zaburzeniami czynności wątroby, zaburzeniami czynności serca), osób >60 lat, dzieci (zwłaszcza z niestabilnym układem krążenia). Pacjentom z grupy wysokiego ryzyka należy podawać mniejsze dawki leku oraz obserwować ich pod kątem wystąpienia wczesnych objawów zmian czynności życiowych. Unikać podawania leku w szybkim wstrzyknięciu dzieciom z niestabilnością układu sercowo-naczyniowego oraz noworodkom. U dzieci

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie zaleca się stosowania podczas cesarskiego cięcia. Duże dawki midazolamu podawane w III trymestrze ciąży, podczas porodu lub stosowane do wprowadzania do znieczulenia podczas cesarskiego cięcia mogą powodować u kobiety rodzącej i u płodu działania niepożądane (trudności z oddychaniem, niemiarową czynność serca u płodu, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, słaby odruch ssania, hipotermię, depresję oddechowa u noworodka). Ponadto, długotrwałe przyjmowanie benzodiazepin w ostatnim okresie ciąży może powodować rozwinięcie się uzależnienia fizycznego i wystąpienie objawów odstawiennych u noworodka w okresie poporodowym. Lek przenika do mleka kobiecego w małych ilościach - nie należy karmić piersią przez 24 h po podaniu midazolamu.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: uogólnione reakcje nadwrażliwości (skórne, sercowo-naczyniowe, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny), stan splątania, euforia, omamy, przedłużająca się sedacja, zaburzenia czuwania, senność, ból głowy, zawroty głowy, ataksja, pooperacyjna sedacja, niepamięć następcza, czkawka, nudności, wymioty, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wysypka skórna, pokrzywka, świąd, zmęczenie, rumień i ból w miejscu podania, zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica. Notowano zwiększone ryzyko upadków i złamań u pacjentów w podeszłym wieku stosujących benzodiazepiny. Ciężkie działania niepożądane: zatrzymanie akcji serca, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, depresja oddechowa, bezdech, zatrzymanie oddychania, duszność, kurcz krtani - prawdopodobieństwo wystąpienia zagrażających życiu działań niepożądanych jest większe u pacjentów >60 lat oraz osób z niewydolnością oddechową lub zaburzeniem czynności serca, szczególnie gdy midazolam jest podawany w zbyt szybkim wstrzyknięciu lub w dużej dawce. U wcześniaków i noworodków obserwowano drgawki. Mogą wystąpić reakcje paradoksalne (szczególnie u dzieci i osób w podeszłym wieku), takie jak: pobudzenie, ruchy mimowolne (w tym kloniczno-toniczne drgawki i drżenie mięśniowe), nadmierna aktywność, reakcje wrogości, reakcje wściekłości, agresywność, napady pobudzenia. Długotrwałe dożylne podawanie midazolamu, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do rozwoju fizycznego uzależnienia, a nagłemu odstawieniu leku mogą towarzyszyć objawy odstawienne, takie jak: ból głowy, ból mięśni, lęk, napięcie, niepokój, drażliwość, nawracająca bezsenność, zmiany nastroju, omamy, drgawki.

  • Działanie z innymi lekami

    Midazolam metabolizowany jest przez CYP3A4, stąd substancje hamujące lub indukujące ten izoenzym mogą zwiększać lub zmniejszać stężenie midazolamu we krwi, co w konsekwencji wymaga odpowiedniego zmodyfikowania dawki midazolamu. Leki zwiększające stężenie midazolamu we krwi: azolowe leki przeciwgrzybicze - ketokonazol (zwiększa 5-krotnie stężenie we krwi midazolamu podanego dożylnie, wydłuża T0,5 ok. 3-krotnie; leczenie skojarzone powinno odbywać się na oddziale intensywnej opieki medycznej lub podobnym oddziale, gdzie możliwe jest ścisłe monitorowanie kliniczne i zastosowanie odpowiedniego leczenia w razie wystąpienia depresji oddechowej i (lub) przedłużającej się sedacji; należy rozważyć podawanie fluktuacyjne i modyfikację dawkowania, szczególnie jeśli podawana jest więcej niż jedna dawka dożylna midazolamu; te same zalecenia mogą mieć zastosowanie w przypadku podawania dożylnego midazolamu z innymi lekami przeciwgrzybiczymi, mimo że w przypadku innych leków odnotowywano mniejsze działanie sedatywne), worykonazol (zwiększa 3-krotnie ekspozycję na podany dożylnie midazolam i ok. 3-krotnie wydłuża T0,5), flukonazol, itrakonazol (zwiększają 2-3-krotnie stężenie we krwi podawanego dożylnie midazolamu, wydłużają T0,5 2-4-krotnie w przypadku itrakonazolu i 1,5-krotnie w przypadku flukonazolu), pozakonazol (zwiększa 2-krotnie stężenie we krwi midazolamu podawanego dożylnie); antybiotyki makrolidowe - erytromycyna (zwiększa 1,6-2-krotnie stężenie we krwi midazolamu podanego dożylnie, wydłuża 1,5-1,8-krotnie T0,5), klarytromycyna (zwiększa ponad 2,5-krotnie stężenie we krwi midazolamu podanego dożylnie, wydłuża 1,5-2-krotnie T0,5); inhibitory proteazy - lopinawir podawany z rytonawirem (zwiększa 5,4-krotnie stężenie we krwi midazolamu podawanego dożylnie, wydłuża ok. 5-krotnie T0,5; w przypadku podania parenteralnego midazolamu i inhibitorów proteazy HIV postępowanie powinno być takie jak opisane powyżej dla leków przeciwgrzybiczych, ketokonazolu); blokery kanału wapniowego - diltiazem (zwiększa o około 25% stężenie we krwi dożylnie podanego midazolamu i wydłuża T0,5 o 43%); atorwastatyna (zwiększa 1,4-krotne stężenia we krwi midazolamu podanego dożylnie). Opisane wyżej interakcje są bardziej nasilone, jeżeli midazolam jest podawany doustnie. Leki zmniejszające stężenie midazolamu we krwi: ryfampicyna (zmniejsza o około 60% stężenie we krwi dożylnie podanego midazolamu, skraca T0,5 o ok. 50-60%); preparaty zawierające wyciąg z dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum (zmniejszają stężenie midazolamu we krwi o około 20-40%, skracają T0,5 o około 15-17%; w zależności od rodzaju wyciągu, działanie pobudzające na CYP3A4 może być zmienne). Opisane wyżej interakcje są bardziej nasilone, jeżeli midazolam jest podawany doustnie. Leki działające hamująco na o.u.n.: leki opioidowe (gdy są stosowane jako leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe lub w leczeniu zastępczym), przeciwpsychotyczne, inne benzodiazepiny, barbiturany, propofol, ketamina, etomidat, przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, przeciwhistaminowe i działające ośrodkowo leki przeciwnadciśnieniowe nasilają działanie uspokajające midazolamu. W przypadku stosowania midazolamu i opioidów, fenobarbitalu lub benzodiazepin zwiększa się ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, dlatego takie przypadki wymagają obserwacji. Alkohol znacząco nasila działanie uspokajające midazolamu (spożywanie alkoholu przez osoby, u których zastosowano midazolam jest przeciwwskazane). Midazolam zmniejsza minimalne stężenie pęcherzykowe (MAC) wziewnych anestetyków stosowanych w znieczuleniu ogólnym.

  • Dawkowanie

    Lek może być podawany tylko przez specjalistów w zakresie anestezjologii lub lekarzy wyspecjalizowanych w intensywnej opiece medycznej oraz przygotowanych do postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, w tym prowadzenia resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Sedacja z zachowaniem świadomości. Lek podawać dożylnie, powoli i jeśli stan pacjenta tego wymaga, można podać kolejne dawki. Działanie leku rozpoczyna się około 2 min po podaniu, najsilniejszy efekt obserwuje się po 5-10 min. Dorośli

  • Uwagi

    Z uwagi na występującą po podaniu midazolamu niepamięć następczą, pacjent powinien być wypisany ze szpitala lub gabinetu zabiegowego tylko w towarzystwie opiekuna. Jeżeli planowane jest odstawienie midazolamu, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć wystąpienia objawów odstawiennych. Lek upośledza sprawność psychofizyczną - nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn do czasu całkowitego powrotu do sprawności. W trakcie leczenia midazolamem nie należy spożywać alkoholu.

  • Danych o lekach dostarcza: