Metronidazol Polpharma

  • Skład

    1 tabl. zawiera 250 mg metronidazolu. Preparat zawiera glukozę.

  • Działanie

    Chemioterapeutyk, pochodna 5-nitroimidazolu o działaniu przeciwpierwotniakowym i przeciwbakteryjnym. Mechanizm działania polega na rozrywaniu łańcucha DNA organizmów beztlenowych i ubogich w tlen. Działa na pierwotniaki: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Balantidium coli. Działa silnie bakteriobójczo na bakterie beztlenowe, m.in. z rodzaju Bacteroides (łącznie z grupą Bacteroides fragilis), Fusobacterium, Eubacterium, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus. Metronidazol nie wykazuje aktywności wobec większości bakterii tlenowych, względnych beztlenowców, grzybów i wirusów. Dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 1-3 h. Obecność pokarmu może wydłużyć wchłanianie i zmniejszyć Cmax. W 20% wiąże się z białkami osocza. Przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in.: żółci, kości, śliny, płynu trzewnego, płynu nasiennego, wydzieliny pochwowej, płynu mózgowo-rdzeniowego, tkanki mózgu i wątroby. Przenika także przez łożysko oraz do mleka kobiecego. Jest metabolizowany w wątrobie (główny metabolit 2 - hydroksymetronidazol wykazuje również działanie przeciwbakteryjne i przeciwpierwotniakowe). T0,5 wynosi 6-8 h (może się wydłużyć u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby). Jest wydalany głównie z moczem i częściowo z kałem.

  • Wskazania

    Leczenie zakażeń bakteriami beztlenowymi z rodzaju Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, ziarniaki beztlenowe i Gardnerella vaginalis, a także pierwotniakami Trichomonas, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia i Balantidium. Zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym wywołanym bakteriami beztlenowymi, szczególnie gatunkami z rodzaju Bacteroides i Streptococcus. Leczniczo w zakażeniach wywołanych bakteriami beztlenowymi (posocznica, bakteriemia, zapalenie otrzewnej, ropień mózgu, zapalenie płuc, zapalenie szpiku, gorączka połogowa, ropień w obrębie miednicy mniejszej, zapalenie przymacicza, zakażenia ran po zabiegach chirurgicznych). Rzęsistkowica układu moczowo-płciowego zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn. Bakteryjne zapalenie pochwy. Pełzakowica (ameboza). Giardiaza (lamblioza). Ostre wrzodziejące zapalenie dziąseł. Ostre zakażenia okołozębowe. Owrzodzenia kończyn dolnych i odleżyny (zakażenia bakteriami beztlenowymi). W skojarzeniu z innymi zalecanymi preparatami w leczeniu wrzodu trawiennego z jednoczesnym zakażeniem Helicobacter pylori. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne 5-nitroimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pierwszy trymestr ciąży.

  • Środki ostrożności

    Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, encefalopatią wątrobową, niewydolnością nerek, pacjentów leczonych kortykosteroidami lub podatnych na występowanie obrzęków, oraz u pacjentów z czynną lub przewlekłą chorobą ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Należy kontrolować, czy u pacjenta nie występują takie objawy niepożądane, jak obwodowa lub uogólniona neuropatia (m.in. parestezje, ataksja, zawroty głowy, napady drgawkowe). Pacjenci, u których w czasie leczenia wystąpiły zaburzenia neurologiczne (drętwienie, mrowienie kończyn lub drgawki) mogą przyjmować lek tylko wtedy, jeśli korzyści z jego stosowania przewyższają ryzyko wystąpienia powikłań. Metronidazol nie wykazuje bezpośredniego działania bakteriobójczego w stosunku do bakterii tlenowych i względnych beztlenowców. Zakażenie dwoinką rzeżączki może nadal się utrzymywać, mimo eliminacji zakażenia Trichomonas vaginalis. Ze względu na niewystarczające dowody dotyczące ryzyka mutagenności u ludzi, należy dokładnie rozważyć, czy konieczne jest stosowanie metronidazolu przez okres dłuższy niż zwykle zalecany. Podczas stosowania metronidazolu zgłaszano przypadki ciężkich pęcherzowych reakcji skórnych, czasami śmiertelnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) lub toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN). Większość zgłoszonych przypadków SJS wystąpiła w okresie 7 tyg. od rozpoczęcia leczenia metronidazolem. Należy poinformować pacjenta o objawach i uważnie obserwować u niego reakcje skórne. Jeśli wystąpią objawy SJS lub TEN (np. objawy grypopodobne, postępująca wysypka, często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych), należy przerwać leczenie. Jeśli u pacjenta przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia metronidazolem stwierdzono znaczne nieprawidłowości w obrazie krwi i wzorze odsetkowym, należy go pozostawić pod obserwacją, jeśli konieczne będzie u niego powtórne zastosowanie metronidazolu. W czasie leczenia należy kontrolować u pacjenta obraz krwi, szczególnie liczbę leukocytów. Jeśli lek stosuje się dłużej niż przez 10 dni, kontrola taka jest bezwzględnie konieczna. Po zastosowaniu metronidazolu może wystąpić kandydoza w obrębie jamy ustnej, pochwy i przewodu pokarmowego i konieczne jest wtedy zastosowanie odpowiedniego leczenia. Pacjenta należy poinformować, że nie należy spożywać alkoholu podczas i przez co najmniej 48 h po zakończeniu leczenia metronidazolem, gdyż może wystąpić reakcja disulfiramowa (uderzenia gorąca, wymioty, tachykardia). Po rozpoczęciu leczenia metronidazolem w postaci do podawania ogólnoustrojowego u pacjentów z zespołem Cockayne'a, odnotowano przypadki ciężkiej hepatotoksyczności lub ostrej niewydolności wątroby, w tym o bardzo szybkim przebiegu, zakończone zgonem - metronidazol można stosować jedynie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka oraz jeśli alternatywne sposoby leczenia nie są dostępne. Przed rozpoczęciem terapii, a także w trakcie jej trwania oraz po jej zakończeniu należy wykonać testy wątrobowe, aby upewnić się, że czynność wątroby mieści się w granicach normy lub że został osiągnięty poziom wartości początkowych. Jeśli parametry czynności wątroby będą znacznie podwyższone, należy zaprzestać stosowania leku. Pacjentom z zespołem Cockayne'a należy doradzić, aby natychmiast przerwali przyjmowanie metronidazolu oraz zgłosili swojemu lekarzowi wszelkie objawy, mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby. Ze względu na zawartość glukozy (każda tabletka zawiera 6,60 mg glukozy) nie stosować leku u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży lek należy stosować tylko wtedy, jeśli potencjalne korzyści ze stosowania leku u matki przewyższają ryzyko szkodliwego wpływu na płód. W okresie karmienia piersią nie należy przyjmować preparatu. Jeśli jest to konieczne, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia.

  • Efekty uboczne

    Rzadko: anafilaksja. Bardzo rzadko: agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia, pancytopenia, zaburzenia psychotyczne (w tym stany splątania i omamy), encefalopatia (np. stany splątania, gorączka, ból głowy, omamy, porażenie, wrażliwość na światło, zaburzenia widzenia i ruchu, sztywność karku) i podostry zespół móżdżkowy (np. zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia mowy, zaburzenia chodu, oczopląs i drżenie), mogące ustąpić po zaprzestaniu podawania leku; senność, zawroty głowy, drgawki, bóle głowy, zaburzenia widzenia (tj. podwójne widzenie i krótkowzroczność), w większości przypadków przemijające; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej), cholestatyczne lub mieszane zapalenie wątroby, uszkodzenia komórek wątroby, żółtaczka i zapalenie trzustki, ustępujące po odstawieniu leku; notowano przypadki niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia narządu u pacjentów leczonych metronidazolem w połączeniu z innymi antybiotykami; wysypka, wykwity krostkowe, świąd, zaczerwienienie, bóle mięśni, bóle stawów, ciemniejsze zabarwienie moczu (spowodowane przez metabolity metronidazolu). Częstość nieznana: leukopenia, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, gorączka, jadłowstręt, nastrój depresyjny, obwodowa neuropatia czuciowa lub przemijające napady padaczkopodobne notowane podczas intensywnego i (lub) długotrwałego leczenia metronidazolem; w większości przypadków neuropatia ustępowała po odstawieniu lub zmniejszeniu dawki metronidazolu; aseptyczne zapalenie opon mózgowych, neuropatia nerwu wzrokowego lub zapalenie nerwu wzrokowego, zaburzenia smaku, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, włochaty język, nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (tj. ból w nadbrzuszu i biegunka), rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ból w pochwie i zakażenie drożdżakami. Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci są takie same, jak u dorosłych. Ciężkie działania niepożądane występują rzadko przy stosowaniu zalecanych schematów leczenia. Jeśli lekarz chce stosować długotrwałą terapię w leczeniu stanów przewlekłych, przez okresy dłuższe niż zalecane, powinien rozważyć stosunek ewentualnych korzyści terapeutycznych do ryzyka neuropatii obwodowej.

  • Działanie z innymi lekami

    Metronidazol nasila toksyczne działanie alkoholu (ryzyko reakcji niepożądanych tj.: uczucie gorąca, poty, bóle głowy, nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu). Notowano nasilenie działania leków przeciwzakrzepowych typu warfaryny podczas jednoczesnego stosowania z metronidazolem - może być konieczne zmniejszenie dawki leków przeciwzakrzepowych. Należy kontrolować czas protrombinowy. Nie stwierdzono interakcji z heparyną. Leki aktywujące enzymy mikrosomalne wątroby, jak np. fenytoina i fenobarbital, przyspieszają wydalanie metronidazolu, skracając okres półtrwania do ok. 3 h, co prowadzi do zmniejszenia jego stężenia w surowicy, natomiast leki zmniejszające aktywność enzymów wątrobowych (np. cymetydyna) mogą wydłużać okres półtrwania metronidazolu. Podczas stosowania soli litu razem z metronidazolem obserwowano zatrzymanie soli litu w organizmie z jednoczesną możliwością uszkodzenia nerek - przed rozpoczęciem stosowania metronidazolu należy odstawić sole litu lub zmniejszyć ich dawki. U pacjentów stosujących sole litu, należy podczas leczenia metronidazolem kontrolować stężenie litu, kreatyniny i elektrolitów w osoczu. Metronidazol może wchodzić w interakcje z terfenadyną i astemizolem i wywołać działania niepożądane dotyczące układu krążenia (w zapisie EKG, wydłużenie odstępu QT, arytmie itp.). Jednoczesne podawanie metronidazolu i disulfiramu może niekiedy wywołać ostre psychozy i dezorientację - leczenie metronidazolem można rozpocząć dopiero po upływie 2 tyg. po zakończeniu leczenia disulfiramem. Metronidazol może zwiększać stężenie busulfanu w osoczu, co może prowadzić do ciężkiej toksyczności busulfanu. Metronidazol jest inhibitorem cytochromu P450 3A4 (CYP 3A4) i może zmniejszać metabolizm preparatów, które są metabolizowane przez ten enzym. Zmniejsza klirens 5-fluorouracylu, nasilając jego toksyczność. U pacjentów otrzymujących cyklosporynę występuje ryzyko wzrostu stężenia cyklosporyny w surowicy. Jeżeli jednoczesne stosowanie cyklosporyny z metronidazolem jest konieczne, należy ściśle kontrolować stężenia cyklosporyny i kreatyniny w surowicy. Metronidazol może wchodzić w interakcje z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: amiodaron, cyprofloksacyna, lewofloksacyna, sparfloksacyna, erytromycyna, klarytromycyna, meflokina, ketokonazol, cyzapryd, tamoksyfen, donepezil, haloperydol, pimozyd, tiorydazyna, mezorydazyna.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym wywołanym przez bakterie beztlenowe - dorośli i młodzież >12 lat: początkowo 1000 mg (4 tabl. 250 mg) w dawce jednorazowej, następnie 250 mg 3 razy na dobę, do czasu głodówki przedoperacyjnej; dzieci 12 lat: 1 lub 2 tabl. 250 mg 3 razy na dobę; przeciętny czas leczenia nie powinien przekraczać 7 dni. Dzieci >8 tyg. do 12 lat: zwykle dawka dobowa wynosi 20-30 mg/kg mc. jako dawka pojedyncza lub podzielona na dawki wynoszące 7,5 mg/kg mc. podawane co 8 h; dawka dobowa może być zwiększona do 40 mg/kg mc., w zależności od nasilenia zakażenia; czas trwania leczenia wynosi zwykle 7 dni. Dzieci 10 lat: 2000 mg w pojedynczej dawce lub 250 mg 3 razy na dobę przez 7 dni lub 500 mg 2 razy na dobę przez 5-7 dni. Dzieci 10 lat: 500 mg - 750 mg 3 razy na dobę przez 5-10 dni. Dzieci w wieku 7-10 lat: 250 mg 3 razy na dobę przez 5-10 dni. Alternatywny sposób dawkowania w tym wskazaniu (dawka wyrażona w mg na kg mc.): 35-50 mg/kg mc. na dobę w 3 dawkach podzielonych przez 5-10 dni, nie przekraczając 2400 mg na dobę. Giardiaza (lamblioza) - dorośli: 250 mg 3 razy na dobę przez 5-7 dni lub 2000 mg raz na dobę przez 3 dni; młodzież i dzieci >10 lat: 2000 mg raz na dobę przez 3 dni lub 500 mg 2 razy na dobę przez 7-10 dni; dzieci w wieku 7-10 lat: 1000 mg raz na dobę przez 3 dni; dzieci w wieku 3-7 lat: 750 mg raz na dobę przez 3 dni; dzieci w wieku od 1 roku do 3 lat: 500 mg raz na dobę przez 3 dni. Alternatywny sposób dawkowania w tym wskazaniu (dawka wyrażona w mg na kg mc.): 15-40 mg/kg mc. na dobę podzielone na 2-3 dawki. Eradykacja Helicobacter pylori - metronidazol stosuje się przez co najmniej 7 dni w skojarzeniu z innymi preparatamii zalecanymi w leczeniu zakażeń Helicobacter pylori. Dorośli: 500 mg (2 tabl. 250 mg) 2-3 razy na dobę przez 7-14 dni; dzieci i młodzież: 20 mg/kg mc.na dobę, nie więcej niż 500 mg 2 razy na dobę przez 7-14 dni. Przed rozpoczęciem leczenia należy zapoznać się z oficjalnymi wytycznymi. Ostre wrzodziejące zapalenie dziąseł - dorośli: 250 mg 2-3 razy na dobę przez 3 dni; dzieci: 35-50 mg/kg mc./dobę, w 3 dawkach podzielonych, przez 3 dni. Ostre zakażenia okołozębowe - dorośli: 250 mg 2-3 razy na dobę przez 3-7 dni; niemowlętom i dzieciom o mc.

  • Uwagi

    Metronidazol może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych (AspAT, AlAT, LDH, trójglicerydy, glukoza). Przyjmowanie metronidazolu może spowodować ciemniejsze zabarwienie moczu. Należy ostrzec pacjentów o możliwości wystąpienia senności, zawrotów głowy, dezorientacji, omamów, drgawek lub przemijających zaburzeń widzenia. Zaleca się, aby nie prowadzić pojazdów ani nie obsługiwać maszyn, jeśli wystąpią takie objawy.

  • Danych o lekach dostarcza: