Metocard

  • Skład

    1 tabl. zawiera 50 mg lub 100 mg winianu metoprololu. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Selektywny lek β1-adrenolityczny. Wykazuje nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Zmniejsza efekty wywoływane przez nagły wyrzut katecholamin, takie jak: tachykardia, zwiększona pojemność minutowa i kurczliwość serca, a ponadto zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając Cmax w ciągu 1,5-2 h. Biodostępność po podaniu pojedynczej dawki wynosi ok. 50%, zwiększa się do 70% podczas wielokrotnego podawania. Biodostępność zwiększa się, gdy lek podawany jest w czasie posiłku. Metoprolol metabolizowany jest przez utlenianie w wątrobie, głównie przy udziale CYP2D6 do nieaktywnych metabolitów. Ze względu na polimorfizm genu CYP2D6 tempo metabolizmu leku waha się osobniczo. Ponad 95% dawki doustnej wydala się z moczem. Ok. 5% dawki w postaci niezmienionej, w pojedynczych przypadkach do 30%. T0,5 wynosi średnio 3,5 h (zakres 1-9 h).

  • Wskazania

    Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. Pomocniczo w nadczynności tarczycy. Wczesne rozpoczęcie leczenia metoprololem po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego zmniejsza obszar martwicy i ryzyko migotania komór, a także umożliwia zastosowanie mniejszych dawek leków przeciwbólowych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na winian metoprololu, inne leki β-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst.. Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agoniści receptorów β-adrenergicznych). Objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca

  • Środki ostrożności

    W przypadku narastania bradykardii należy zmniejszyć dawkę preparatu lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę. Zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową (w przypadku jednoczesnego stosowania leków β2-adrenomimetycznych, przed rozpoczęciem leczenia metoprololem należy skontrolować dawkę β2-adrenomimetyku i zwiększyć ją w razie konieczności). Metoprolol może zaburzać kontrolę glikemii w leczeniu cukrzycy i maskować objawy hipoglikemii. Podczas leczenia metoprololem mogą nasilać się zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (ryzyko wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego). Lek może nasilać objawy chorób naczyń obwodowych. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z dławicą Prinzmetala. W przypadku gdy metoprolol przepisany jest pacjentom z guzem chromochłonnym, należy wcześniej zastosować lek α-adrenolityczny i kontynuować jego podawanie jednocześnie z metoprololem. Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje leki β-adrenolityczne; ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane. Lek może zwiększać wrażliwość na alergeny oraz nasilenie reakcji anafilaktycznych; adrenalina nie zawsze daje pożądany skutek terapeutyczny u pacjentów stosujących β-adrenolityki. Metoprolol może zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu. Leki β-adrenolityczne mogą zmniejszać perfuzję łożyska i powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. β-adrenolityki mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, zwiększonej bilirubinemii oraz utrudnionej odpowiedzi na niedotlenienie tkanek u noworodka. Stosowanie metoprololu należy przerwać na 48-72 h przed planowanym porodem. W przypadku gdy nie jest to możliwe - noworodka należy obserwować przez 48-72 h po urodzeniu pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych zablokowania receptorów β- adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych). Stężenie metoprololu w mleku jest ok. 3-krotnie większe niż w osoczu. Chociaż przy stosowaniu dawek terapeutycznych ryzyko szkodliwego działania na oseska jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), dziecko należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów β-adrenergicznych.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: zmęczenie. Często: ból i zawroty głowy, zaburzenia równowagi (połączone z omdleniem), bradykardia, kołatanie serca, wyraźne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i niedociśnienie ortostatyczne (bardzo rzadko z omdleniem), duszność wysiłkowa, nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia. Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, depresja, osłabienie koncentracji, senność lub bezsenność, koszmarne sny, parestezje, przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy Ist., ból w okolicy przedsercowej, zimne dłonie i stopy, skurcz oskrzeli, wymioty, wysypka (pokrzywka łuszczyco-podobna i dystroficzne zmiany skórne), zwiększona potliwość, kurcze mięśni, obrzęki. Rzadko: zaostrzenie utajonej cukrzycy, nerwowość, napięcie, zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, czynnościowe objawy zaburzeń pracy serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu, nieżyt nosa, suchość w ustach, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, wypadanie włosów, impotencja i inne zaburzenia seksualne, plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyroniego). Bardzo rzadko lub częstość nieznana: trombocytopenia, leukopenia, zapominanie lub osłabienie pamięci, splątanie omamy, zmiany osobowości (np. zmiany nastroju), szumy uszne, zaburzenia słuchu, martwica u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem, pogorszenie chromania przestankowego lub zespołu Raynauda, zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, reakcje związane z nadwrażliwością na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, łuszczycopodopne zmiany na skórze, bóle stawów, osłabienie mięśni.

  • Działanie z innymi lekami

    Po podaniu leku blokującego zwoje współczulne w skojarzeniu i innymi lekami β-adrenolitycznymi (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorami MAO, stan pacjenta należy starannie monitorować. Przy jednoczesnym stosowaniu metoprololu z antagonistami wapnia (werapamil, diltiazem) lub z lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia ujemnego działania inotropowego lub chronotropowego. Antagonistów wapnia z grupy werapamilu nie należy podawać dożylnie pacjentom stosującym β-adrenolityki. Leki przeciwarytmiczne I klasy i leki β-adrenolityczne mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które może spowodować poważne hemodynamiczne działanie niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy również unikać jednoczesnego stosowania tych leków w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać bradykardię wywołaną działaniem β-adrenolityków. Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, noradrenaliny, adrenaliny lub innych sympatykomimetyków może wystąpić znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu metoprololu, rezerpiny, alfa-metyldopy, klonidyny, guanfacyny i glikozydów nasercowych może wystąpić wyraźne zmniejszenie akcji serca i przewodzenia w sercu. W przypadku konieczności przerwania leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, lek β-adrenolityczny należy odstawić kilka dni wcześniej. Pacjenci stosujący jednocześnie leki blokujące receptory β-adrenergiczne (np. krople do oczu zawierające tymolol) powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Metoprolol może osłabiać objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię; β-adrenolityki mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu II - zaleca się regularną kontrolę glikemii i odpowiednie dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Jednoczesne stosowanie z idometacyną lub niektórymi inhibitorami syntezy prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne β-adrenolityków. Jeżeli pacjentowi stosującemu leki β-adrenolityczne poda się adrenalinę, kardioselektywne leki β-adrenolityczne znacznie słabiej wpływają na kontrolę ciśnienia krwi niż nieselektywne leki β-adrenolityczne. Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u pacjentów stosujących β-adrenolityki. Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego. Ryfampicyna zmniejsza, a cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Substancje o działaniu hamującym na CYP2D6, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina), difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen) i prawdopodobnie również propafenon, mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Działanie hamujące na CYP2D6 opisywane było również w przypadku amiodaronu i chinidyny. Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania innych (leków np. lidokainy).

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: dawkę leku należy ustalać indywidualnie w zależności od jego tolerancji i skuteczności. Nadciśnienie tętnicze: 100-400 mg/dobę, w 1 dawce lub 2 dawkach podzielonych. Początkowo stosuje się dawkę 100 mg/dobę; w zależności od stanu pacjenta i skuteczności leczenia, dawkę dobową można zwiększać w odstępach tygodniowych o 100 mg. Jeśli nie uzyskano zadowalającego efektu leczniczego, można dodatkowo zastosować lek moczopędny lub inny lek zmniejszający ciśnienie tętnicze krwi. Dławica piersiowa: 50-100 mg 2-3 razy na dobę. Zaburzenia rytmu serca: 50-100 mg 2-3 razy na dobę; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę w dawkach podzielonych. Nadczynność tarczycy: 50 mg 4 razy na dobę; dawkę należy zmniejszyć gdy wystąpi eutyreoza. Po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego: terapia doustna preparatem powinna rozpocząć się w ciągu 15 min po ostatniej dożylnej iniekcji metoprololu. Lek należy stosować w dawce 50 mg co 6 h przez pierwsze 48 h. Pacjent, który nie tolerował dawki dożylnej powinien otrzymać połowę zalecanej dawki doustnej. Zazwyczaj dawka podtrzymująca wynosi 200 mg/dobę, w dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku, w zależności od stanu czynności nerek i klinicznej reakcji na leczenie, można zalecić zmniejszenie dawki leku do najmniejszej dawki dostępnej na rynku; należy rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 12,5 mg 2 razy na dobę lub 25 mg 2 razy na dobę. Zaleca się stosowanie możliwie najmniejszej dawki początkowej.

  • Uwagi

    Leku nie należy odstawiać nagle. Lek należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 2 tyg., zmniejszając dawkę o połowę, aż do uzyskania dawki odpowiadającej połowie najmniejszej dawki leku (tj. 25 mg). Tę końcową dawkę należy stosować przez co najmniej 4 dni przed całkowitym odstawieniem leczenia. W przypadku wystąpienia objawów dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Nagłe odstawienie leków β-adrenolitycznych może zaostrzać niewydolność serca i zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu. Podczas stosowania preparatu mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, dlatego pacjent powinien ocenić, jaka jest jego reakcja na lek zanim zacznie prowadzić samochód lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu. Objawy te mogą nasilać się przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu lub po zmianie leku.

  • Danych o lekach dostarcza: