Metifor

  • Skład

    1 tabl. zawiera 500 mg chlorowodorku metforminy.

  • Działanie

    Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidów. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie wywołuje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, poprawiając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie, opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, zwiększa pojemność transportową wszystkich typów nośników glukozy przez błonę. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i trójglicerydów. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie leku we krwi występuje po 2,5 h. Całkowita biodostępność wynosi ok. 50-60%. Pokarm zmniejsza wchłanianie i nieznacznie je opóźnia. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne. Metformina przenika do erytrocytów. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci niezmienionej z moczem; 20-30% - kałem. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania wydłuża się, powodując zwiększenie stężenia leku w osoczu.

  • Wskazania

    Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów otyłych, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można utrzymać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Kwasica ketonowa. Stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek (stężenie kreatyniny > 135 µmol/l u mężczyzn i > 110 µmol/l u kobiet). Ostre stany mogące prowadzić do zaburzeń czynności nerek (odwodnienie, biegunka, wymioty), ciężkie zakażenia, wstrząs. Badania radiologiczne, w których konieczne jest podanie środków cieniujących zawierających jod. Ostre lub przewlekłe choroby, które mogą powodować niedotlenienie tkanek (niewydolność serca lub oddechowa, świeży zawał mięśnia sercowego, wstrząs). Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.

  • Środki ostrożności

    Kumulacja metforminy może prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej. W przypadku nie zastosowania w porę odpowiedniego leczenia często kończy się śmiercią. Do grupy podwyższonego ryzyka należą pacjenci: z niewydolnością nerek; z nieodpowiednio kontrolowaną cukrzycą; z kwasicą ketonową. Do innych czynników ryzyka należą: długotrwałe głodzenie się, nadmierne picie alkoholu, niewydolność wątroby, jakiekolwiek stany niedotlenienia. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej należy przerwać podawanie preparatu i natychmiast umieścić pacjenta w szpitalu. Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć stężenie kreatyniny w surowicy. Kontrolne oznaczenia wykonuje się co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i co najmniej 2-4 razy w roku u pacjentów, u których stężenie kreatyniny jest bliskie górnej granicy normy oraz u osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek należy zachować szczególną ostrożność w przypadku rozpoczęcia leczenia preparatem obniżającym ciśnienie, lekiem moczopędnym lub lekiem z grupy NLPZ. W przypadku badań radiologicznych z zastosowaniem środków cieniujących zawierających jod podawanych dożylnie, takich jak urografia czy angiografia, preparat należy odstawić przed badaniem na 48 h; po upływie co najmniej 48 h od zabiegu leczenie preparatem można wznowić, po stwierdzeniu, że czynność nerek jest prawidłowa. W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego ze znieczuleniem ogólnym leczenie preparatem należy przerwać na 48 h przed planowanym zabiegiem; przyjmowanie preparatu można wznowić po upływie co najmniej 48 h od zabiegu. Zaleca się ostrożność w przypadku równoczesnego stosowania preparatu z insuliną oraz pochodnymi sulfonylomocznika. Preparatu nie stosować u dzieci poniżej 18 lat.

  • Ciąża i laktacja

    W okresie planowanego zajścia w ciążę i w okresie ciąży nie należy stosować metforminy (lekiem z wyboru jest insulina). Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu. Często: zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: reakcje skórne tj. rumień, świąd, pokrzywka; zmniejszenie wchłaniania witaminy B12, zmniejszenie stężenia witaminy B12 w surowicy (podczas długotrwałego stosowania), kwasica mleczanowa. Działania niepożądane ze strony układu pokarmowego występują najczęściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępują samoistnie. W celu zapobiegania wymienionym zaburzeniom zaleca się przyjmowanie metforminy 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłku a także stopniowe zwiększanie dawki.

  • Działanie z innymi lekami

    Ze względu na zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej w trakcie terapii metforminą należy unikać spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Dożylne podanie środków cieniujących zawierających jod może być przyczyną niewydolności nerek co prowadzi do kumulacji metforminy zwiększając tym samym ryzyko kwasicy mleczanowej - podawanie preparatu należy przerwać przed badaniem; leczenie można rozpocząć ponownie pod warunkiem prawidłowej czynności nerek po co najmniej 48 h od badania. Metforminę należy stosować ostrożnie z glikokortykosteroidami (do podawania ogólnego oraz miejscowego), lekami pobudzającymi receptory β2-adrenergiczne i lekami moczopędnymi - substancje te wykazują wewnętrzną aktywność hiperglikemizującą. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy często kontrolować stężenie glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Jeśli istnieje taka konieczność, dawkę metforminy należy dostosować w trakcie jak i po przerwaniu leczenia innym lekiem. Ostrożność zachować przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami ACE, ponieważ leki te mogą powodować spadek stężenie glukozy we krwi. Jeśli istnieje taka potrzeba należy dostosować dawkę metforminy w czasie jednoczesnego leczenia innym lekiem i po jego odstawieniu.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dawkowanie należy ustalić indywidualnie w zależności od przebiegu choroby i współistniejących powikłań. Dorośli: początkowo 500 mg 1-2 razy na dobę. Dawkę zwiększa się stopniowo (o 500 mg w odstępach tygodniowych) do dawki skutecznej. Efekt leczniczy obserwuje się po 10-14 dniach stosowania. Przeciętna dawka podtrzymująca wynosi 500 mg 3 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2500-3000 mg. U pacjentów wrażliwych zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 500 mg przez pierwszy tydzień. Nie zaleca się stosowania dawek maksymalnych u osób w podeszłym wieku. Tabletki należy przyjmować po posiłku.

  • Uwagi

    W trakcie leczenia zaleca się regularne przyjmowanie węglowodanów oraz dietę niskokaloryczną u pacjentów z nadwagą. Ponadto należy regularnie wykonywać rutynowe badania laboratoryjne charakterystyczne dla cukrzycy. Preparat stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i dlatego nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych; pacjenta należy ostrzec, że istnieje ryzyko hipoglikemii podczas równoczesnego przyjmowania metforminy i innych leków przeciwcukrzycowych, m.in. pochodnych sulfonylomocznika, insuliny, repaglinidu.

  • Danych o lekach dostarcza: