Metformin Galena

  • Skład

    1 tabl. zawiera 500 mg lub 850 mg chlorowodorku metforminy.

  • Działanie

    Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie wywołuje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, zwiększa obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie, opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę wszystkich typów nośników glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i trójglicerydów. Po podaniu doustnym wchłanianie leku może ulec wysyceniu i jest niecałkowite. Całkowita biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne. Metformina przenika do erytrocytów. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci nie zmienionej z moczem, ok. 20-30% dawki - z kałem. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania wydłuża się, powodując zwiększenie stężenia leku w osoczu.

  • Wskazania

    Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów otyłych, kiedy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na chlorowodorek metforminy lub pozostałe składniki preparatu. Cukrzycowa kwasica ketonowa i stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Niewydolność nerek (klirens kreatyniny

  • Środki ostrożności

    Kumulacja metforminy może prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej (najczęściej u pacjentów ze znaczna niewydolnością nerek); ryzyko kwasicy mleczanowej można zmniejszyć poprzez dokładną ocenę również innych czynników ryzyka: źle kontrolowana glikemia, ketoza, długotrwałe głodzenie, nadużywanie alkoholu, niewydolność wątroby i inne stany związane z niedotlenieniem. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej lek należy odstawić, a pacjenta natychmiast hospitalizować. Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, gdy czynność nerek może być zaburzona, np. na początku stosowania leków hipotensyjnych, moczopędnych oraz NLPZ. Lek należy odstawić przed badaniem radiologicznym z zastosowaniem środków cieniujących zawierających jod podanych donaczyniowo, a jego podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h od badania i tylko po ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona prawidłowa. Chlorowodorek metforminy należy odstawić na 48 h przed planowanym zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podawanie leku można wznowić nie wcześniej niż 48 h po zabiegu. Chlorowodorek metforminy nie wywołuje hipoglikemii, ale należy zachować ostrożność przy stosowaniu jej jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. Nie zaleca się stosowania u dzieci.

  • Ciąża i laktacja

    W okresie planowanego zajścia w ciążę i w okresie ciąży nie należy stosować metforminy (należy stosować insulinę). Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu) - objawy te występują najczęściej na początku leczenia i przemijają samoistnie. Często: zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: rumień, świąd, pokrzywka, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 i zmniejszenie jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego leczenia metforminą, kwasica mleczanowa. Pojedyncze przypadki: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zapalenie wątroby.

  • Działanie z innymi lekami

    Nie zaleca się stosowania preparatu z alkoholem (zwiększenie ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej w ostrym zatruciu alkoholem, szczególnie w przypadku głodzenia lub niedożywienia oraz niewydolności wątroby) oraz ze środkami kontrastującymi zawierającymi jod podawanymi donaczyniowo (ryzyko niewydolności nerek, która prowadzi do kumulacji metforminy i zagrożenia wystąpienia kwasicy mleczanowej). Lek należy odstawić przed badaniem, a jego podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h od badania i tylko po ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona prawidłowa. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania metforminy z następującymi lekami: glikokortykosteroidy (stosowane ogólnie lub miejscowo), leki pobudzające receptory β2-adrenergiczne i leki moczopędne - leki te wykazują wewnętrzną aktywność hiperglikemiczną (należy częściej kontrolować glikemię szczególnie na początku leczenia oraz w razie konieczności indywidualnie zmodyfikować dawkę); inhibitory ACE - mogą zmniejszać stężenie glukozy we krwi - w razie konieczności należy dostosować dawkę metforminy. Przy jednoczesnym stosowaniu metforminy z innymi lekami hipoglikemizującymi (np. pochodne sulfonylomocznika, insulina) zwiększa się ryzyko hipoglikemii.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zwykle dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g. Leczenie skojarzone z insuliną: dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę leku określa się na podstawie parametrów czynności nerek.

  • Uwagi

    Podczas leczenia pacjenci powinni przestrzegać zaleceń diety cukrzycowej, a pacjenci z nadwagą powinni ponadto kontynuować dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać rutynowe badania monitorujące przebieg cukrzycy. Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w trakcie leczenia należy oznaczać stężenie kreatyniny w surowicy (co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, co najmniej 2-4 razy w roku, u pacjentów, u których stężenie kreatyniny jest bliskie górnej granicy normy oraz u pacjentów w podeszłym wieku). W czasie stosowania leku należy unikać spożywania alkoholu i leków zawierających alkohol. Preparat stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych; ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika, repaglinid) lub insulinę, ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

  • Danych o lekach dostarcza: