Meloksam

  • Skład

    1 tabl. zawiera 15 mg meloksykamu. Lek zawiera laktozę.

  • Działanie

    Meloksykam jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) z grupy oksykamów, wykazującym działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje syntezę prostaglandyn, znanych mediatorów procesów zapalnych. Meloksykam jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stałe stężenie w osoczu osiąga po 3-5 dniach stosowania. Bardzo silnie wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminami (99%). Meloksykam przenika do mazi stawowej, osiągając stężenie równe około połowie stężenia leku występującego w osoczu krwi. Meloksykam podlega intensywnym przemianom metabolicznym w wątrobie. W moczu zidentyfikowano 4 różne metabolity meloksykamu, które są nieczynne pod względem farmakodynamicznym. W szlaku metabolicznym głównego metabolitu ważną rolę odgrywa CYP2C9 z niewielkim udziałem izoenzymu CYP3A4. Za powstawanie dwóch pozostałych metabolitów jest prawdopodobnie odpowiedzialna aktywność peroksydazy. Meloksykam wydalany jest głównie w postaci metabolitów, w równych proporcjach w moczu i z kałem. Mniej niż 5% dawki dobowej wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem, natomiast jedynie śladowe ilości z moczem. T0,5 wynosi ok. 20 h.

  • Wskazania

    Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów. Długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na meloksykam lub pozostałe składniki leku. Nadwrażliwość na substancje o podobnym działaniu np. leki z grupy NLPZ, kwas acetylosalicylowy, nie należy stosować pacjentów astmą, polipami nosa, obrzękiem naczynioruchowym i pokrzywką, stwierdzanych w następstwie podawania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w związku ze stosowaniem NLPZ w wywiadzie. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonego powstawania owrzodzeń lub krwawienia). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych. Krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawienia z naczyń mózgu lub inne zaburzenia przebiegające z występowaniem krwawień w wywiadzie. Ciężka niewydolność serca. Ciąża, okres karmienia piersią.

  • Środki ostrożności

    Nie należy podawać leku osobom w wieku poniżej 15 lat. W przypadku niewystarczającej skuteczności terapeutycznej nie należy zwiększać zalecanej maksymalnej dawki dobowej ani podawać jednocześnie innych leków z grupy NLPZ (zwiększenie ryzyka toksyczności bez wyraźnych korzyści terapeutycznych). Nie należy stosować jednocześnie meloksykamu wraz z innymi NLPZ, włącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2. Działania niepożądane są często gorzej tolerowane przez pacjentów w podeszłym wieku, drobnej budowy i osłabionych, którzy w związku z tym powinni być dokładnie monitorowani. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ szczególną uwagę należy zwracać na pacjentów w podeszłym wieku, u których często czynność nerek, wątroby i serca jest zaburzona. U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstotliwość występowania działań niepożądanych podczas stosowania NLPZ, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem. Meloksykam, tak jak inne leki z grupy NLPZ może maskować objawy współistniejącej choroby infekcyjnej. Przed rozpoczęciem leczenia meloksykamem należy się upewnić, że wszelkie podawane w wywiadzie przypadki zapalenia przełyku, błony śluzowej żołądka i (lub) choroby wrzodowej przewodu pokarmowego zostały wyleczone; należy wziąć pod uwagę możliwość nawrotu choroby. W następstwie stosowania wszystkich leków z grupy NLPZ informowano o występowaniu krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą być śmiertelne. Powikłania mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia, z objawami zwiastunowymi i wcześniejszymi ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit lub bez ich wystąpienia. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji wzrasta wraz z ze zwiększaniem dawki NLPZ u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności w przypadkach powikłanych krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku; ta grupa pacjentów powinna otrzymywać leczenie w najniższym skutecznym dawkowaniu. U tych pacjentów, jak również u pacjentów, którzy równocześnie wymagają przyjmowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków mogących zwiększać ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych należy rozważyć jednoczesne podawanie leków zmniejszających wydzielanie soku żołądkowego (np. mizoprostol, inhibitory pompy protonowej). Pacjenci z toksycznymi działaniami na przewód pokarmowy w wywiadzie, zwłaszcza będący w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie na wstępnych etapach leczenia. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, SSRI oraz leki antyagregacyjne tj. kwas acetylosalicylowy. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna; ryzyko zaostrzenia tych chorób), nadciśnieniem tętniczym (w tym z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym), zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgu oraz przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie inhibitorów cyklooksygenazy (szczególnie w dużych dawkach przez długi okres czasu) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka incydentów zakrzepowo-zatorowych (np. zawał serca lub udar). Dane te są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania meloksykamu. W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, niekiedy ze skutkiem śmiertelnym, obejmujących złuszczające zapalenie naskórka, zespół Stevens-Johnsona oraz martwicę toksyczno-rozpływną naskórka. Największe ryzyko wystąpienia tych reakcji istnieje w początkowym okresie leczenia, przy czym pierwsze objawy w większości przypadków pojawiają się w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy przerwać podawanie meloksykamu po pierwszym wykryciu wysypki na skórze, zmian na błonach śluzowych lub każdego innego objawu nadwrażliwości, a także w przypadku wystąpienia owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia z przewodu pokarmowego oraz znaczących lub utrzymujących się zaburzeń parametrów czynności wątroby i nerek (w tym przypadku należy wykonać badania kontrolne). Leki z grupy NLPZ hamują efekt dylatacyjny prostaglandyn nerkowych i w ten sposób poprzez zmniejszenie przesączania kłębuszkowego mogą indukować czynnościową niewydolność nerek; działanie to jest zależne od dawki. Podanie meloksykamu pacjentom z zaburzeniami przepływu nerkowego lub zmniejszoną objętością krwi krążącej może nasilać objawy zaburzenia czynności nerek. Parametry czynności nerek powracają do stanu wyjściowego po odstawieniu leku. U tych pacjentów podczas leczenia meloksykamem niezbędna jest kontrola diurezy i innych biochemicznych parametrów czynności nerek. Największe ryzyko wystąpienia powyższych reakcji stwierdza się w następujących grupach pacjentów: podeszły wiek; jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, sartanów, leków moczopędnych; hipowolemia (bez względu na przyczynę); zastoinowa niewydolność serca; niewydolność nerek; zespół nerczycowy; nefropatia toczniowa; ciężkie zaburzenie czynności wątroby (stężenie albumin w surowicy

  • Ciąża i laktacja

    Leku nie należy stosować w ciąży i podczas karmienia piersią. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronień i wad serca oraz rozszczepu powłok brzusznych po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn stosowane w czasie III trymestru ciąży mogą spowodować u płodu: toksyczny wpływ na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenie czynności nerek, które może przekształcić się w niewydolność nerek z małowodziem; u matki w końcowym okresie ciąży i u noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach leku, zahamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub leczonych z powodu niepłodności należy rozważyć odstawienie meloksykamu. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.

  • Efekty uboczne

    Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale i w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka poważnych incydentów zakrzepowo - zatorowych, takich jak zawał serca lub udar niedokrwienny mózgu. Obrzęki, nadciśnienie i niewydolność serca były zgłaszane w związku ze stosowaniem NLPZ. Najczęściej obserwuje się żołądkowo-jelitowe objawy niepożądane. Mogą wystąpić wrzody trawienne, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego (czasem śmiertelne, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym). Zgłaszano wystąpienie nudności, wymiotów, biegunki, wzdęć, zaparć, niestrawności, bólów brzucha, smolistych stolców, krwistych wymiotów, wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej, zaostrzeń wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka. Działania niepożądane wg częstości. Często: niedokrwistość, oszołomienie i zawroty głowy, infekcje górnych dróg oddechowych, objawy grypopodobne, zapalenie gardła, niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem gazów, biegunka, wysypka, świąd, obrzęk, w tym obrzęk kończyn dolnych. Niezbyt często: nieprawidłowe paprametry czynności nerek (organiczne uszkodzenie nerek, prowadzące do ostrej niewydolności tego narządu, było zgłaszane w następstwie stosowania innych substancji z grupy NLPZ i może wystąpić po zastosowaniu meloksykamu, chociaż dotąd nie było zgłaszane; w szczególności obserwowano: śródmiąższowe zapalenie nerek, ostrą martwicę cewek, zespół nerczycowy i martwicę brodawek), przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperbilirubinemia, hiperkaliemia, uczucie kołatania serca, trombocytopenia (zgłaszano pojedyncze przypadki agranulocytozy u pacjentów leczonych meloksykamem i innymi, potencjalnie mielotoksycznymi lekami), leukopenia, agranulocytoza, szumy uszne, senność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie przełyku, jawne lub utajone krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy (owrzodzenie lub krwawienie z przewodu pokarmowego może mieć ciężki przebieg, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym), retencja sodu i wody, pokrzywka, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, zaczerwienie twarzy. Rzadko: dławica piersiowa, niewydolność serca, dezorientacja, stan splątania, zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia (w tym nieostre widzenie), duszność, ostry napad astmy u pacjentów z alergią na kwas acetolsalicylowy lub inne NLPZ, zapalenie błony śluzowej żołądka, perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie jelita grubego, zapalenie trzustki, ostra nieorganiczna niewydolność nerek z czynnikami ryzyka, nadwrażliwość na światło słoneczne, wyjątkowo skórne zmiany pęcherzowe, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, spadek lub wzrost masy ciała, zapalenie naczyń, gorączka, osłabienie, uderzenia ciepła, złe samopoczucie, omdlenie, reakcje alergiczne, reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny lub reakcje rzekomoanafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, żółtaczka, podwyższony apetyt, nerwowość, lęk, depresja, bezsenność, koszmary senne. Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych należy przyjąć zasadę przyjmowania leku w możliwie najkrótszym czasie i w możliwie najmniejszej dawce.

  • Działanie z innymi lekami

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania meloksykamu i innych leków z grupy NLPZ lub kwasu acetylosalicylowego ≥3 g/dobę, leków przeciwzakrzepowych (zwiększone ryzyko krwawienia wskutek hamowania czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy; w przypadku konieczności skojarzonego zastosowania należy monitorować INR), litu (meloksykam zwiększa stężenie litu, które może osiągnąć wartości toksyczne; jeżeli konieczne jest skojarzone zastosowanie należy monitorować stężenie litu w osoczu krwi na początku leczenia, podczas zmiany dawkowania i odstawiania meloksykamu), metotreksatu w dawkach ≥15 mg/tydz. (meloksykam zwiększa stężenie metotreksatu). Ryzyko interakcji pomiędzy lekami z grupy NLPZ i metotreksatem należy również wziąć pod uwagę w przypadku pacjentów, którzy otrzymują małe dawki metotreksatu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; konieczne jest monitorowanie obrazu krwi i czynności nerek. Należy zachować ostrożność w przypadku, gdy lek z grupy NLPZ i metotreksat podawane są równocześnie w ciągu 3 dni, gdyż stężenie metotreksatu w osoczu krwi może wzrosnąć i spowodować zwiększoną toksyczność. Chociaż jednoczesne podawanie meloksykamu nie wpłynęło w sposób istotny na farmakokinetykę metotreksatu (15 mg/tydzień), należy uwzględnić, że NLPZ mogą znacząco zwiększać toksyczność hematologiczną metotreksatu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania meloksykamu i kortykosteroidów (zwiększone ryzyko krwawienia lub owrzodzeń w przewodzie pokarmowym), leków trombolitycznych (zwiększone ryzyko krwawienia wskutek hamowania czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy), SSRI (wzrost ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego). Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków obniżających ciśnienie krwi. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II i leków, które hamują czynność cyklooksygenazy, może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek, w tym możliwość wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która na ogół jest stanem odwracalnym. Tego typu leczenie skojarzone należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a po wprowadzeniu terapii skojarzonej i okresowo w czasie jej trwania należy rozważyć monitorowanie czynności nerek. Podczas jednoczesnego stosowania meloksykamu i innych leków obniżających ciśnienie krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne) może wystąpić osłabienie działania hipotensyjnego leków blokujących receptory β-adrenergiczne (wskutek zahamowania syntezy prostaglandyn, które rozszerzają naczynia krwionośne). Leki z grupy NLPZ mogą nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny poprzez wpływ na prostaglandyny nerkowe; należy kontrolować czynność nerek. Opisywano zmniejszenie skuteczności wkładek domacicznych pod wpływem leków z grupy NLPZ. Cholestyramina przyspiesza wydalanie meloksykamu poprzez zaburzenie krążenia wątrobowo- jelitowego, w wyniku czego klirens meloksykamu wzrasta o 50%, a T0,5 zmniejsza się do 13 ± 3 h. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego podawania leków zobojętniających kwas żołądkowy, cymetydyny, digoksyny i furosemidu.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli i dzieci >15 lat. Zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów: 7,5 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę. Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 15 mg na dobę, dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg na dobę w zależności od odpowiedzi terapeutycznej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. U pacjentów dializowanych lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych leczenie należy rozpoczynać od dawki 7,5 mg na dobę. Jeśli po kilku, dniach leczenia nie uzyska się poprawy, należy ponownie ocenić kliniczne korzyści leczenia. Stan zdrowia pacjenta oraz jego reakcja na leczenie powinny być okresowo poddawane ocenie, szczególnie u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów. Nie należy przekraczać dawki 15 mg na dobę.Tabl. stosować raz na dobę w czasie posiłku.

  • Uwagi

    Podczas stosowania leków z grupy NLPZ mogą wystąpić zmiany parametrów laboratoryjnych: zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, zwiększone stężenie bilirubiny, zmiany innych parametrów charakteryzujących czynność wątroby, zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu i azotu mocznikowego we krwi. Są to zwykle zaburzenia łagodne i przemijające. W przypadku, gdy zaburzenia są znaczące i utrzymują się, należy przerwać leczenie meloksykamem i przeprowadzić odpowiednie badania kontrolne. Alkohol może zwiększać ryzyko wystąpienia krwawienia i choroby wrzodowej przewodu pokarmowego, jeśli stosowany jest równocześnie z NLPZ, takimi jak meloksykam. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak: zaburzenia widzenia, zawroty głowy i senność, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: