Lucrin

  • Skład

    1 fiolka zawiera 3,75 mg lub 11,25 mg octanu leuprolidu w postaci mikrosfer do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań.

  • Działanie

    Syntetyczny analog gonadoreliny (LH-RH), charakteryzujący się znacznie dłuższym czasem półtrwania w organizmie oraz większym powinowactwiem do receptora w porównaniu z naturalną gonadoreliną. Hormon ten kontroluje uwalnianie hormonów gonadotropowych LH i FSH, przez co stymuluje syntezę hormonów steroidowych w jajnikach i w jądrach. Podanie octanu leuprolidu powoduje kilkudniowe zwiększenie uwalniania LH i FSH, a następnie prowadzi do prawie całkowitego zahamowania syntezy i uwalniania gonadotropin, a w wyniku tego do zahamowania czynności gonad i zmniejszenia stężeń hormonów płciowych do wartości kastracyjnych. Zmniejszenie stężenia estrogenów lub testosteronu we krwi prowadzi do zahamowania wzrostu guzów hormonowrażliwych. Lek jest nieaktywny po podaniu doustnym. Biodostępność leku po podaniu podskórnym, jak i domięśniowym jest zbliżona i wynosi około 90%. Wiąże się z białkami osocza w 43-49%. Po podaniu leku w dawce 3,75 mg po początkowym zwiększeniu stężenia leku we krwi, w ciągu 2-4 dni następuje jego zmniejszenie. Maksymalne stężenie leku we krwi pod koniec pierwszego miesiąca wynosi 0,7 µg/ml. Po podaniu domięśniowym lub podskórnym 11,25 mg leku w postaci zawiesiny, octanu leuprolidu jest uwalniany w sposób ciągły przez 3 mies. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3 h po podaniu, stężenie stacjonarne - 7-14 dni po podaniu. Lek nie kumuluje się w organizmie. T0,5 wynosi 3 h.

  • Wskazania

    Leczenie raka gruczołu krokowego, kiedy wymagane jest obniżenie stężenia testosteronu do stężenia charakterystycznego dla braku czynności gruczołów płciowych (stężenia kastracyjnego). Leczenie endometriozy przez okres 6 miesięcy (preparat można stosować wyłącznie w leczeniu farmakologicznym lub w leczeniu farmakologicznym uzupełniającym zabieg chirurgiczny). Leczenie mięśniaków gładkokomórkowych macicy (leiomyoma uteri) przez okres nie dłuższy niż 6 miesięcy (leczenie można stosować przed zabiegiem chirurgicznym usunięcia mięśniaków lub macicy, może też być ono stosowane w celu zmniejszenia nasilenia objawów u kobiet w okresie okołomenopauzalnym, które nie chcą poddać się zabiegowi chirurgicznemu). Ponadto Lucrin Depot 3,75 mg: leczenie przyczynowe dzieci z przedwczesnym pokwitaniem pochodzenia podwzgórzowo-przysadkowego; Lucrin Depot 11,25 mg: leczenie raka piersi estrogenozależnego u kobiet przed menopauzą i w okresie okołomenopauzalnym, u których wymagana jest farmakologiczna supresja czynności jajników.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na octan leuproreliny, podobne nonapeptydy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie z pochwy o nieustalonej etiologii. Ciąża lub uzasadnione podejrzenie ciąży.

  • Środki ostrożności

    Ostrożnie stosować u pacjentów z przerzutami do kręgosłupa lub zatrzymaniem moczu (konieczność hospitalizacji), ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń neurologicznych lub nasilenia zaburzeń układu moczowego.

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie w ciąży jest przeciwwskazane. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Mężczyźni z rakiem gruczołu krokowego. Bardzo często: rozszerzenie naczyń krwionośnych, uderzenia gorąca, zwiększenie aktywności LDH we krwi. Często: jadłowstręt, zmniejszenie libido, duszność, nudności, wymioty, biegunka, nadmierna potliwość, ból stawów, zaburzenia erekcji, zmiany zanikowe jąder, ból, obrzęk obwodowy, zmęczenie, ból w miejscu wstrzyknięcia, stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, zwiększenie aktywnościALP we krwi, zwiększenie aktywności AspAT we krwi. Niezbyt często: zapalenie błony śluzowej nosa, grzybicze zakażenie skóry, nowotwór, hiperglikemia, zwiększenie masy ciała, bezsenność, zaburzenia snu, zmienność nastroju, depresja, zawroty głowy, parestezje, senność, ból ucha, szumy uszne, niedowidzenie, arytmia, dławica piersiowa, dodatkowe skurcze komorowe, angiopatia, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia krążenia obwodowego, krwawienie z nosa, krwioplucie, rozedma płuc, łysienie, wysypka, wysypka plamkowo-grudkowa, zaburzenia włosów, poty nocne, ból kości, ból mięśni, osłabienie mięśni, ból kończyn, bolesne lub trudne oddawanie moczu, częstomocz, krwiomocz, zastój moczu, wielomocz, ginekomastia, powiększenie piersi, ból w klatce piersiowej, osłabienie, stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia, rumień w miejscu wstrzyknięcia, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, dreszcze, zmniejszenie stężenia hemoglobiny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, zwiększenie stężenia wapnia we krwi, zwiększenie AlAT we krwi, zwiększenie aktywności GGT we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi, zwiększenie liczby białych krwinek, obecność białka w moczu. Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT. Kobiety z endometriozą/mięśniakami macicy. Bardzo często: zwiększenie masy ciała, chwiejność emocjonalna, zmniejszenie libido, bezsenność, depresja, nerwowość, niepokój, zawroty głowy, ból głowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, nudności, trądzik, zapalenie pochwy. Często: zmniejszenie masy ciała, hipercholesterolemia, splątanie, wrogość, depresja jednobiegunowa, niepokój, parestezje, migrena, hipertonia, osłabienie wzroku, niedowidzenie, układowe zawroty głowy, kołatanie serca, zaparcia, nudności, wymioty, biegunka, suchość w jamie ustnej, ból brzucha, wzdęcie z oddawaniem gazów, łysienie, wybroczyny, łojotok, wysypka, suchość skóry, nadmierna potliwość, hirsutyzm, artropatia, ból stawów, sztywność karku, ból pleców, ból szyi, bolesne lub trudne oddawanie moczu, zmiany zanikowe piersi, wydzielina z dróg płciowych, ból piersi, ból w jamie miednicy, osłabienie, ból, ból w klatce piersiowej, obrzęki, ból w miejscu wstrzyknięcia, dreszcze, pragnienie, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby. Niezbyt często: zakażenie, odmiedniczkowe zapalenie nerek, czyrak, zapalenie błony śluzowej nosa, kandydoza sromu i pochwy, grypa, jadłowstręt, zwiększenie łaknienia, zaburzenia osobowości, urojenia, nieprawidłowe myślenie, nastrój euforyczny, zmienność nastroju, apatia, senność, amnezja, omdlenie, zaburzenia smaku, ataksja, zaburzenie oka, ból oka, tachykardia, krwawienie z nosa, dysfonia, powiększenie obwodu brzucha, wymioty, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie dziąseł, tkliwość wątroby, wysypka plamkowo-grudkowa, nieprzyjemny zapach ciała, zaburzenia paznokci, przebarwienie skóry, reakcja nadwrażliwości na światło, pęcherzykowe zapalenie skóry, zaburzenia włosów, ból mięśni, zapalenie stawów, nietrzymanie moczu, częstomocz, zaburzenie miesiączkowania, powiększenie piersi, przekrwienie i obrzęk piersi, mlekotok, krwotok z macicy, krwotok miesiączkowy, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, guzek w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk twarzy, nadwrażliwość w miejscu wstrzyknięcia, nasilenie dolegliwości, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych. Kobiety z rakiem piersi. Bardzo często: zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, nagłe zmiany nastroju, nerwowość, bezsenność, depresja, zawroty głowy, ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, nadmierna potliwość, ból stawów, ból pleców, osłabienie, ból w miejscu wstrzyknięcia, stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, ogólne pogorszenie stanu zdrowia, uczucie gorąca. Często: zmniejszenie łaknienia, zaburzenie snu, parestezje, senność, zaburzenie pamięci, niedoczulica, drżenie, zapalenie spojówek, głuchota, choroba lokomocyjna, obrzęk małżowiny usznej, kołatanie serca,kKrwawienie z nosa, duszność, zwiększenie ilości plwociny, kaszel, zaparcia, wymioty, powiększenie obwodu brzucha, biegunka, zapalenie dziąseł, zapalenie błony śluzowej żołądka, ból w nadbrzuszu, ból w dole brzucha, zapalenie jamy ustnej, odruchy wymiotne, nieprawidłowa czynność wątroby, stłuszczenie wątroby, rumień, łysienie, trądzik, wysypka, wyprysk, ból kości, ból szyi, choroba zwyrodnieniowa kości i stawów, osłabienie mięśni, sztywność mięśni i kośćca, drżenie mięśni, częstomocz, wydzielina z pochwy, ból piersi, krwotok z macicy, objawy menopauzy, zapalenie pochwy, ból w klatce piersiowej, obrzęki, uczucie zmęczenia, gorączka, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, świąd w miejscu wstrzyknięcia, rumień w miejscu wstrzyknięcia, rozdrażnienie, złe samopoczucie, dodatni wynik badania kału na krew utajoną, ból związany z zabiegiem. Niezbyt często: zakażenie górnych dróg oddechowych, leukopenia, jadłowstręt, zwiększenie ciepłoty ciała. Dzieci z przedwczesnym pokwitaniem pochodzenia podwzgórzowo-przysadkowego. Często: opóźnienie wzrostu, zwiększenie masy ciała, chwiejność emocjonalna, ból głowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, trądzik, wysypka, nieprzyjemny zapach ciała, ginekomastia, zapalenie pochwy, ból, odczyn w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często: zakażenie, zapalenie śluzówki nosa, grypa, zapalenie gardła, zapalenie zatok, nowotwór szyjki macicy, reakcje nadwrażliwości, przedwczesne dojrzewanie, wole, zwiększenie łaknienia, nerwowość, depresja, zmienność nastroju, senność, omdlenie, zwiększenie ruchliwości, bradykardia, nadciśnienie tętnicze, zaburzenie naczyń obwodowych, krwawienie z nosa, astma, zaparcia, nudności, wymioty, trudności w połykaniu, zapalenie dziąseł, niestrawność, łysienie, hirsutyzm, zaburzenia włosów, zaburzenie paznokci, bielactwo, zmiany przerostowe skóry, plamica, ból mięśni, artropatia, miopatia, ból stawów, nietrzymanie moczu, krwotok z pochwy, zaburzenie szyjki macicy, bolesne miesiączkowanie, zaburzenia miesiączkowania, powiększenie piersi, wydzielina z pochwy, ból piersi, feminizacja, obrzęk obwodowy, gorączka, hipertrofia, nasilenie dolegliwości, obecność przeciwciał przeciwjądrowych, podwyższony odczyn opadania krwinek czerwonych. Obserwacje po wprowadzeniu leku do obrotu: zapalenie gardła, zapalenie płuc, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, rak skóry, niedokrwistość, reakcja anafilaktyczna, wole, krwotok do przysadki (z pacjentów z gruczolakiem przysadki), odwodnienie, cukrzyca, zwiększone łaknienie, hipoglikemia, hiperlipidemia (całkowity cholesterol, cholesterol LDL, triglicerydy), hiperfosfatemia, hipoproteinemia, depresja, nagłe zmiany nastroju, nerwowość, bezsenność, zaburzenia snu, niepokój, urojenia, zwiększenie libido, myśli samobójcze, próby samobójstwa, zawroty głowy, niedoczulica, letarg, neurogenna choroba mięśni, parestezje, neuropatia obwodowa, zaburzenia pamięci, przejściowy atak niedokrwienny, omdlenie, utrata świadomości, zaburzenia smaku, udar mózgu, porażenie, ból głowy, drgawk, zaburzenia widzenia, niedowidzenie, niewyraźne widzenie, suchość oczu, zaburzenie oka, zaburzenia słuchu, szumy uszne, dławica piersiowa, bradykardia, arytmia, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, tachykardia, nagły zgon sercowy, zapalenie żyły, zakrzepica, żylak, obrzęk limfatyczny, niedokrwienie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, kaszel, duszność, krwawienie z nosa, krwioplucie, szmer tarcia opłucnej, zwłóknienie płuc, wysięk opłucnowy, nacieczenie tkanki płucnej, zaburzenie oddechowe, obrzęk błony śluzowej zatok, zator tętnicy płucnej, śródmiąższowa choroba płuc, zaparcia, biegunka, suchość w jamie ustnej, trudności w połykaniu, krwotok z przewodu pokarmowego, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, nudności, wrzód trawienny, polip odbytnicy, wymioty, powiększenie obwodu brzucha, nieprawidłowa czynność wątroby, żółtaczka, ciężkie uszkodzenie wątroby, zapalenie skóry, suchość skóry, nieprawidłowy wzrost włosów, łysienie, zaburzenie pigmentacji, świąd, wysypka, zmiana skórna, pokrzywka, wybroczyny, reakcja nadwrażliwości na światło, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, artropatia, ból stawów, ból mięśni, zapalenie pochewki ścięgna, obrzęk okolicy kości skroniowej, skurcz pęcherza moczowego, krwiomocz, nietrzymanie moczu, częstomocz, niedrożność dróg moczowych, naglące parcie na mocz, zaburzenie dróg moczowych, obrzęk prącia, zaburzenie prącia, ból gruczołu krokowego, zmiany zanikowe jąder, ból jąder, zaburzenie jąder, ból piersi, tkliwość piersi, ginekomastia, krwotok z pochwy, zaburzenie miesiączkowania, krwotok z macicy, osłabienie, dreszcze, gorączka, ból, obrzęki, pragnienie, stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, ból w miejscu wstrzyknięcia, stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, jałowy ropień w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia, guzek, stan zapalny, zwłóknienie narządów miednicy, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia wapnia we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie stężenia lipoprotein o niskiej gęstości we krwi, zmiany w zapisie EKG, zmniejszenie liczby płytek krwi, zwiększenie lub zmniejszenie liczby białych krwinek, wydłużenie czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji, wydłużenie czasu protrombinowego, szmery serca, złamanie trzonów kręgów. Obserwowano zmiany gęstości mineralnej kości oraz przypadki poważnych żylnych i tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, w tym zakrzepicy żył głębokich, zatoru płuc, zawału mięśnia sercowego, udaru i przejściowego ataku niedokrwiennego.

  • Dawkowanie

    Domięśniowo lub podskórnie. Rak gruczołu krokowego, endometrioza i mięśniaki macicy: 3,75 mg raz na mies. lub 11,25 mg raz na trzy mies. Estrogenozależny rak piersi: 11,25 mg raz na trzy mies. Przedwczesne pokwitanie pochodzenia podwzgórzowo-przysadkowego: dawkę należy dobierać indywidualnie, młodsze dzieci wymagają większych dawek ustalonych w mg/kg mc. Dawka początkowa. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,3 mg/kg mc. co 4 tyg. (co najmniej 7,5 mg), wg schematu - mc. ≤25 kg: 3,75 mg x 2, 1 wstrzyknięcie (dawka całkowita 7,5 mg); mc. > 25-37,5 kg: 3,75 mg x 3, 2 wstrzyknięcia (dawka całkowita 11,25 mg); mc. >37,5 kg: 3,75 mg x 4, 2 wtrzyknięcia (dawka całkowita 15 mg). Jeśli podanie zalecanej dawki całkowitej wymaga 2 wstrzyknięć, należy je wykonać w tym samym czasie. Dawka podtrzymująca. U większości dzieci możliwe jest stosowanie przez cały okres leczenia pierwszej dawki, która spowodowała wystarczające zmniejszenie wydzielania hormonów płciowych. U pacjentów, których masa ciała znacznie się zwiększyła w okresie leczenia należy kontrolować czy osiągnięto właściwe zahamowanie wydzielania hormonów. Jeśli nie osiągnięto zahamowania wydzielania hormonów, dawkę leku należy stopniowo zwiększać o 3,75 mg co 4 tyg., aż do osiągnięcia właściwego zahamowania wydzielania hormonów. Dawka ta stanowić będzie dawkę podtrzymującą.

  • Uwagi

    Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: