Lorista

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 50 mg lub 100 mg losartanu potasu; tabletki zawierają laktozę.

  • Działanie

    Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT1). Zarówno losartan jak i jego farmakologicznie czynny metabolit (kwas karboksylowy) selektywnie wiążą się z receptorem AT1 blokując efekty działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy. Losartan nie pobudza i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II) - enzymu rozkładającego bradykininę, dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę z utworzeniem czynnego metabolitu (kwasu karboksylowego) oraz innych nieczynnych metabolitów. Biodostępność wynosi ok. 33%. Maksymalne stężenie losartanu we krwi występuje po około 1 h, a jego aktywnego metabolitu po 3-4 h. Losartan i jego czynny metabolit w >99 % wiążą się z białkami osocza. Losartan i jego metabolity są wydalane z moczem (35%) i z kałem (58%). T0,5 losartanu wynosi około 2 h, aktywnego metabolitu - około 6-9 h.

  • Wskazania

    Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat. Leczenie chorób nerek u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2. z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca u dorosłych pacjentów, gdy leczenie inhibitorami ACE nie jest właściwe z powodu występowania złej tolerancji (zwłaszcza kaszlu) lub przeciwwskazania; u pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany podczas stosowania inhibitora ACE, nie należy zmieniać leczenia na losartan; frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤40%, a ich stan kliniczny powinien być ustabilizowany podczas leczenia zgodnego ze standardami dla przewlekłej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR

  • Środki ostrożności

    Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie powinni być ściśle monitorowani. Objawowe niedociśnienie, szczególnie po podaniu pierwszej dawki i po zwiększeniu dawki, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową (lub) z niedoborem sodu na skutek intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów - takie niedobory należy wyrównać przed podaniem losartanu lub zastosować mniejszą dawkę początkową; dotyczy to również dzieci. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ze współistniejącą cukrzycą lub bez cukrzycy, często występują zaburzenia równowagi elektrolitowej, które wymagają wyrównania. W trakcie leczenia losartanem należy kontrolować stężenie potasu we krwi i wartości klirensu kreatyniny; szczególnie dokładnie należy obserwować pacjentów z niewydolnością serca oraz klirensem kreatyniny 30-50 ml/min. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, nie jest zalecane jednoczesne stosowanie losartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu oraz substytutów soli zawierających potas. W następstwie zahamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) obserwowano zaburzenia czynności nerek, z niewydolnością nerek włącznie (szczególnie u pacjentów, u których czynność nerek zależy od aktywności układu RAA, takich jak pacjenci z ciężką niewydolnością serca lub uprzednio występującymi zaburzeniami czynności nerek). Obserwowano zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki; zmiany te zazwyczaj ustępowały po zakończeniu leczenia - losartan należy stosować ostrożnie u tych pacjentów. Podczas leczenia losartanem należy regularnie kontrolować czynność nerek, dotyczy to zwłaszcza przypadków, gdy losartan podawany jest przy istniejących innych schorzeniach (gorączka, odwodnienie) mogących wpływać na czynność nerek. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. Nie należy stosować jednocześnie antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Brak jest doświadczeń ze stosowaniem losartanu u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki. Nie należy stosować preparatu u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem, gdyż przeważnie nie reagują oni na podawanie leków przeciwnadciśnieniowych działających przez zahamowanie aktywności układu RAA. Nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. U pacjentów z niewydolnością serca, z zaburzeniami czynności nerek lub bez, istnieje ryzyko ciężkiego niedociśnienia i (często ostrej) niewydolności nerek. Brak jest wystarczających doświadczeń terapeutycznych w stosowaniu losartanu u pacjentów z niewydolnością serca i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień IV wg NYHA), jak również u pacjentów z niewydolnością serca i objawowymi, zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu serca - losartan należy stosować ostrożnie w tych grupach pacjentów. Połączenie losartanu z β-blokerem powinno być stosowane z ostrożnością. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty lub dwudzielnej lub kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. Należy rozważyć zmniejszenie dawki losartanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie. Losartan i inni antagoniści angiotensyny są zdecydowanie mniej skuteczni w obniżaniu ciśnienia krwi u pacjentów rasy czarnej niż pacjentów innych ras. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie losartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Losartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania losartanu w okresie karmienia piersią. Należy zastosować inne leczenie, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w okresie karmienia piersią, zwłaszcza podczas karmienia noworodka lub wcześniaka.

  • Efekty uboczne

    Nadciśnienie tętnicze. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, hiperkaliemia. Niezbyt często: senność, ból głowy, zaburzenia snu, kołatanie serca, dławica piersiowa, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), wysypka, ból brzucha, zaparcie, osłabienie, zmęczenie, obrzęk. Rzadko: zwiększenie aktywności AlAT. Nadciśnienie tętnicze i przerost lewej komory serca. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, osłabienie, zmęczenie. Przewlekła niewydolność serca. Często: niedokrwistość, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Niezbyt często: ból głowy, duszność, kaszel, biegunka, nudności, wymioty, pokrzywka, świąd, wysypka, osłabienie, zmęczenie, hiperkaliemia (często u pacjentów, którzy otrzymywali 150 mg losartanu zamiast 50 mg losartanu). Rzadko: parestezje, omdlenie, migotanie przedsionków, udar naczyniowy mózgu. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z chorobą nerek. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), osłabienie, zmęczenie, hipoglikemia, hiperkaliemia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane - rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, głośni, twarzy, warg, gardła i (lub) języka powodujący zwężenie dróg oddechowych; u niektórych z tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy występował w przeszłości, w związku ze stosowaniem innych leków, w tym inhibitorów ACE), zapalenie naczyń krwionośnych (w tym plamica Schoenleina-Henocha), zapalenie wątroby; częstość nieznana: niedokrwistość, trombocytopenia, depresja, migrena, zaburzenia smaku, szumy uszne, kaszel, biegunka, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło, ból mięśni, ból stawów, rabdomioliza, zaburzenia erekcji/impotencja, złe samopoczucie, hiponatremia. Następujące dodatkowe działania niepożądane występowały częściej u pacjentów otrzymujących losartan niż placebo: ból pleców, zakażenia dróg moczowych, objawy grypopodobne. W wyniku hamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, obserwowano zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek u pacjentów z grupy ryzyka; te zmiany czynności nerek mogą ustępować po przerwaniu leczenia. Profil działań niepożądanych u dzieci wydaje się być podobny do profilu obserwowanego u pacjentów dorosłych.

  • Działanie z innymi lekami

    Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, np. poprzez zastosowanie losartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów we krwi oraz ciśnienia krwi. Losartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie losartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR

  • Dawkowanie

    Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Dorośli: zalecana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi zazwyczaj 50 mg raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów może być korzystne zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Dzieci 6-18 lat (które potrafią połykać tabletki) - mc. >20 kg do 50 kg: 50 mg raz na dobę (w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę). Brak badań dotyczących stosowania u dzieci dawek >1,4 mg/kg mc. (lub >100 mg) na dobę. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci, u których szybkość przesączania kłębuszkowego wynosi

  • Uwagi

    Podczas leczenia nadciśnienia tętniczego mogą wystąpić zawroty głowy i senność (zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki leku), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: