Lignocainum hydrochloricum 2% cum noradrenalino 0,00125% WZF

  • Skład

    1 ampułka 2 ml zawiera 40 mg lidokainy i 0,05 mg L-noradrenaliny.

  • Działanie

    Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym o budowie amidowej. Hamuje ona powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych i układzie bodźco-przewodzącym serca. Lidokaina blokuje kanały sodowe błon komórek nerwowych. Zahamowanie napływu jonów Na+ uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. Wzrasta próg pobudliwości włókien nerwowych aż do całkowitego zablokowania przewodzenia. Stężenie lidokainy blokujące przewodnictwo jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna. W pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna tzw. bólowe, następnie grubsze - czuciowe. Dla zablokowania włókien ruchowych (najgrubszych) konieczne są najwyższe stężenia lidokainy. Noradrenalina obkurcza naczynia krwionośne. Dodatek leku sympatykomimetycznego ma na celu zmniejszenie wchłaniania lidokainy z miejsca podania. W wyższych dawkach może wystąpić działanie ogólnoustrojowe noradrenaliny. Lidokaina wchłania się całkowicie z miejsca zdeponowania w tkankach. Szybkość narastania jej stężenia we krwi zależy od wielu czynników, z których ważnym jest miejsce podania. Najwyższe stężenie lidokainy w osoczu stwierdza się w trakcie blokady nerwów międzyżebrowych, nieco niższe u pacjentów znieczulanych zewnątrzoponowo, natomiast najniższe stężenie obserwuje się w trakcie znieczulenia nasiękowego. Stopień wiązania lidokainy z białkami zależy od jej stężenia w osoczu. Przy stężeniach od 1 µg/ml do 4 µg/ml, z białkami wiąże się od 40% do 80% leku. Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg i przez łożysko, docierając do krążenia płodu. Jest gwałtownie metabolizowana w wątrobie do kilku metabolitów - pochodnych N-dealkilowanych. Lek jest wydalany przez nerki przede wszystkim w postaci metabolitów, a tylko 10% w postaci niezmienionej. Po wstrzyknięciu dożylnym T0,5 wynosi 1,6 h. Kinetyka lidokainy zmienia się u osób z upośledzoną czynnością wątroby i w tych przypadkach stwierdza się podwyższone stężenie metabolitów we krwi. Dodanie noradrenaliny ogranicza szybkość wchłaniania lidokainy z tkanek do krwiobiegu, dzięki czemu wydłuża się czas działania oraz zmniejsza jej stężenie w surowicy, co pozwala na zastosowanie większej dawki.

  • Wskazania

    Znieczulenia regionalne - nasiękowe, blokady nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych - w chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwie, stomatologii, ponadto w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na lidokainę lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, lub którykolwiek ze składników preparatu. Nie stosować do znieczuleń obszarów ciała z anatomicznym lub czynnościowym unaczynieniem końcowym (np. palców u rąk i nóg, czubka nosa, uszu, penisa) ze względu na naczyniokurczowe działanie noradrenaliny mogące doprowadzić do niedokrwienia i martwicy tkanek.

  • Środki ostrożności

    Ze względu na dodatek noradrenaliny należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa, stenoza mitralna), cukrzycą, guzem chromochłonnym nadnerczy, nadczynnością tarczycy, jaskrą z wąskim kątem.

  • Ciąża i laktacja

    Ze względu na brak kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, preparat może być stosowany tylko w zdecydowanej konieczności. Lidokaina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, dlatego jej stosowanie w okresie karmienia piersią wymaga zachowania ostrożności.

  • Efekty uboczne

    Działania niepożądane lidokainy są zazwyczaj rezultatem nadmiernego wzrostu jej stężenia w płynach ustrojowych w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki, zaburzeń kinetyki lub niewłaściwej techniki wstrzykiwania. Objawy zatrucia lidokainą: ze strony o.u.n.: metaliczny smak w ustach, uczucie oszołomienia, pobudzenie, niepokój, euforia, drżenia mięśniowe, zaburzenia świadomości, ból i zawroty głowy, nudności, szumy uszne, zaburzenia widzenia, wymioty, uczucie gorąca, chłodu lub odrętwienia, utrata świadomości, drgawki, depresja o.u.n.; ze strony układu krążenia: spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, a w skrajnie ciężkich przypadkach zatrzymanie czynności serca. Reakcje alergiczne po zastosowaniu lidokainy występują niezwykle rzadko i zwykle mają charakter zmian skórnych, pokrzywki, obrzęków, objawów anafilaktoidalnych.

  • Działanie z innymi lekami

    Stosowane w leczeniu przeciwdrgawkowym pochodne hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy. Jednoczesne stosowanie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może nasilać jej niepożądane działania. Leki β-adrenolityczne mogą spowolniać metabolizm lidokainy w wątrobie i nasilać jej toksyczność. Cymetydyna hamuje metabolizm lidokainy, zmniejsza jej klirens wątrobowy i podwyższa stężenie w osoczu. Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie. Noradrenalina może powodować nagły wzrost ciśnienia tętniczego u pacjentów stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO lub guanetydynę. Może też osłabiać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i powodować zaburzenia rytmu serca.

  • Dawkowanie

    Jako analgetyk miejscowy: stosuje się w roztworach: znieczulenia nasiękowe: 0,5-2,0%; znieczulenia nerwów i splotów nerwowych: 0,5-2%. Objętości podanych roztworów zależą od wskazań, techniki znieczulenia (szczegóły - patrz literatura fachowa) i mc. chorego. Nie przekraczać dawki lidokainy 7 mg/kg mc. (jeżeli stosuje się dodatek środka obkurczającego naczynia).

  • Uwagi

    Pacjent znieczulony lidokainą nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 h po zakończeniu zabiegu.

  • Danych o lekach dostarcza: