Lignocain

  • Skład

    1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy.

  • Działanie

    Lek (z grupy miejscowo znieczulających pochodnych amidowych) o działaniu stabilizującym błony komórkowe i bezpośrednim wpływie na układ bodźcoprzewodzący serca, zaliczany do grupy 1b leków przeciwarytmicznych. Zmniejsza automatyzm, skraca czas trwania potencjału czynnościowego, zmniejsza okres refrakcji komórek Purkinjego (nie zmniejszając szybkości przewodzenia impulsów w tych komórkach). Charakteryzuje się stosunkowo małym wpływem depresyjnym na mięsień sercowy i możliwością względnie bezpiecznego stosowania w chorobie węzła zatokowo-przedsionkowego. Lidokaina w 60-75% wiąże się z białkami osocza, przenika przez barierę krew-mózg; jest metabolizowana w wątrobie - z szybkością zależną od przepływu wątrobowego (około 70% w czasie tzw. pierwszego przejścia), metabolity wydalane są przez nerki (jeden z metabolitów pośrednich również wykazuje działanie przeciwarytmiczne i wpływ drgawkotwórczy na o.u.n. podobie do lidokainy). Mniej niż 10% leku wydalane jest przez nerki w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi około 30 min. Przechodzi przez łożysko oraz do mleka matki. Nie jest eliminowana z organizmu przez hemodializę.

  • Wskazania

    Jako lek przeciwarytmiczny: leczenie ostrych tachykardii i arytmii komorowych (m.in. w objawowym leczeniu ponaparstnicowych zaburzeń rytmu serca). Stosowany również w schemacie CPR (resuscytacji) w leczeniu skojarzonym zaburzeń rytmu (migotania komór).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, ciężkie zaburzenia przewodnictwa wewnątrzsercowego (blok zatokowo-przedsionkowy, przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, bloki śródkomorowe), znaczna bradykardia, MAS, tachyarytmie napadowe (w tym trzepotanie i migotanie przedsionków, zespół WPW), ciężka niewydolność krążenia, niewydolność mięśnia sercowego. Zagrożenie hipertermią złośliwą.Należy zachować ostrożność w przypadkach: zaburzeń w obrębie układu bodźcoprzewodzącego (zespół chorego węzła zatokowego, blok P-K Ist., blok odnogi pęczka Hissa), patologii mięśnia sercowego, hipoksji, kwasicy, hipowentylacji, obniżonego progu drgawkowego, hipowolemii, wstrząsu, chorobach wątroby i nerek (szczególnie przy powtarzaniu dawek), miastenii. Należy zachować szczególną ostrożność stosując lignokainę u ciężarnych i w okresie okołoporodowym.

  • Efekty uboczne

    Reakcje toksyczne dotyczą głównie o.u.n. i układu krążenia, zależą od stężenia leku w surowicy, masy ciała i stanu ogólnego chorego, wydolności wątroby i przepływu wątrobowego, wieku chorego i chorób towarzyszących (kwasica, hipoksja, podeszły wiek chorego zwiększają ryzyko i ciężkość reakcji toksycznych), szybkości wlewu dożylnego leku. Mogą wystąpić: zaburzenia smaku, drętwienia języka i zaburzenia połykania, zaburzenia mowy, dzwonienie w uszach, uczucie niepokoju, ciepła lub zimna (przy poziomie lidokainy w surowicy około 4-5 µg/ml), sensacje wzrokowe, pobudzenie, parestezje, zaburzenia nastroju, euforia, halucynacje (przy poziomie około 6-7 µg/ml), wzmożenie napięcia mięśniowego, drżenia mięśniowe (przy poziomie około 7-8 µg/ml), utrata przytomności i drgawki uogólnione (poziom około 10 µg/ml), śpiączka (poziom około 15 µg/ml), zatrzymanie oddechu i ciężka depresja o.u.n. (przy poziomie w surowicy >20 µg/ml). Reakcje ze strony układu krążenia przejawiają się depresją mięśnia sercowego, spadkiem objętości wyrzutowej, zaburzeniami przewodnictwa, hipotensją, bradykardią, ekstrasystoliami komorowymi z tachykardią komorową, migotaniem komór i zatrzymaniem krążenia włącznie. Wystąpieniu reakcji ze strony układu krążenia sprzyja hipoksja powstała w wyniku drgawek lub bezdechu. Lek nasila zaburzenia rytmu związane z dyselektrolitemią. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje alergiczne (wysypka, pokrzywka, obrzęk), w najcięższych wstrząs anafilaktyczny. Leczeniu mogą również towarzyszyć dolegliwości żołądkowo-jelitowe, brak apetytu, nudności, odruchy wymiotne, wymioty. Sporadycznie - leczona arytmia może ulec nasileniu aż do migotania komór włącznie; w trzepotaniu przedsionków - może przyspieszyć się rytm komorowy.

  • Działanie z innymi lekami

    Cymetydyna, β-blokery, noradrenalina - wzmagają działanie lidokainy; fenobarbital, fenytoina (i inne leki indukujące enzymy mikrosomalne wątroby) zmniejszają jaj działanie. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne takie jak tokainid, poniważ ich działanie toksyczne ulega sumowaniu. Jednoczesne stosowanie z β-blokerami lub antagonistami wapnia nasila hamowanie przewodnictwa i kurczliwość mięśnia sercowego. W stosunku do płynów zawierających dwuwęglan sodowy i inne roztwory zasadowe, amfoterycynę B, sól sodową sulfadiazyny, metoheksital, fenytoinę - występuje niezgodność chemiczna (nie podawać łącznie).

  • Dawkowanie

    Zazwyczaj: 1-1,5 mg/kg m.c. w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, nie przekraczając szybkości wlewu 0,3 mg/kg m.c./minutę. W razie potrzeby po 5-10 min można podać ponownie 1/3-1/2 dawki początkowej. Nie przekraczać dawki godzinnej 2,6-4 mg/kg m.c. Poziom terapeutyczny lidokainy w surowicy zawiera się w przedziale 1,5-6 µg/ml (producent podaje do 5 µg/ml); dla podtrzymania poziomu leku w surowicy zalecany jest wlew dożylny w dawce 20-50 µg/kg m.c./min. Dawki dla dzieci są analogiczne (wstępna zazwyczaj 1 mg/kg m.c.), producent zaznacza niekompletność badań klinicznych co do stosowania lidokainy u dzieci. W resuscytacji (bez dostępu do żyły) lek może być podany dotchawiczo (w podwojonej dawce) lub do jamy kości szpikowej. U ciężarnych, noworodków i niemowląt oraz w wieku > 60 lat stosować zmniejszone dawki.

  • Danych o lekach dostarcza: