Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Lesinelle
Teva Pharmaceuticals Polska
  • Lesinelle , tabl. powl., 21 szt.
Antykoncepcja doustna.
1 tabl. zawiera 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu. Preparat zawiera laktozę.
Monofazowy, złożony doustny preparat antykoncepcyjny. Podstawowym mechanizmem działania antykoncepcyjnego preparatu jest zahamowanie owulacji oraz wywołanie zmian w endometrium. W dawkach terapeutycznych drospirenon wykazuje również działanie antyandrogenne oraz niewielkie działanie antymineralokortykosteroidowe. Nie ma właściwości estrogennych, glikokortykosteroidowych oraz antyglikokortykosteroidowych (profil farmakologiczny drospirenonu jest bardzo zbliżony do naturalnego progesteronu). Drospirenon szybko i niemal całkowicie wchłania się po podaniu doustnym, osiągając Cmax po 1-2 h. Biodostępność wynosi 76-85%, pokarm nie wpływa na biodostępność. Wiąże się z albuminami, nie wiąże się z SGBH i CBG. Jest szybko metabolizowany, metabolity są wydalane z kałem i moczem. T0,5 wynosi ok. 40 h. Etynyloestradiol szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym, osiągając Cmax po 1-2 h. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 60% z uwagi na efekt pierwszego przejścia oraz zjawisko koniugacji (w błonie śluzowej jelita cienkiego i w wątrobie) przed przejściem substancji do krążenia. Około 98,5% etynyloestradiolu podlega silnemu, nieswoistemu wiązaniu przez albuminę i indukuje zwiększanie stężenia SHBG i CBG. Wydalany jest w postaci metabolitów w moczu i żółci. T0,5 wynosi ok. 24 h.
Nadwrażliwość na substancje czynne lub substancje pomocnicze preparatu. Aktualna lub przebyta zakrzepica żylna (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Aktualna lub przebyta zakrzepica tętnicza (np. zawał mięśnia sercowego) lub stany prodromalne (np. dławica piersiowa, przemijający napad niedokrwienny). Aktualny lub przebyty incydent naczyniowo-mózgowy. Obecność ciężkich lub złożonych czynników ryzyka zakrzepicy tętniczej: cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia. Wrodzone lub nabyte predyspozycje do zakrzepicy żylnej lub tętniczej: oporność na aktywowane białko C (APC), niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, hiperhemocysteinemia, obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (antykardiolipidowych, antykoagulantu toczniowego). Aktualne lub przebyte zapalenie trzustki, jeśli przebiegało z ciężką hipertrójglicerydemią. Aktualna lub przebyta ciężka choroba wątroby, do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy. Ciężka lub ostra niewydolność nerek. Aktualne lub przebyte guzy wątroby (łagodne lub złośliwe). Rozpoznane lub podejrzewane nowotwory złośliwe zależne od hormonów płciowych (np. nowotwory narządów rodnych lub piersi). Krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej etiologii. Migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie.
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z czynnikami ryzyka żylnych lub tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, takimi jak: zaawansowany wiek, dodatni wywiad rodzinny, okres połogu, długotrwałe unieruchomienie, operacja, zabiegi chirurgiczne kończyn dolnych lub ciężkie urazy (zaleca się odstawienie preparatu przynajmniej 4 tyg. przed planowanym zabiegiem i ponowne zastosowanie dopiero po upływie 2 tyg. od powrotu do pełnej sprawności ruchowej; jeżeli przyjmowanie preparatu nie zostało przerwane zaleca się zastosowania leczenia przeciwzakrzepowego), otyłość (wskaźnik masy ciała powyżej 30 kg/m2), palenie papierosów, dyslipoproteinemia, nadciśnienie tętnicze, migrena, wady zastawek serca, migotanie przedsionków. Istnieją rozbieżności dotyczące roli żylaków i zakrzepowego zapalenia żył powierzchownych w początkowym stadium lub progresji zakrzepicy żylnej. Obecność jednego poważnego lub kilku czynników ryzyka chorób naczyń żylnych może być kolejnym przeciwwskazaniem. Należy także zachować ostrożność w przypadku występowania innych chorób prowadzących do zaburzeń krążenia, jak: cukrzyca, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, przewlekłe nieswoiste zapalenie jelit oraz niedokrwistość sierpowatokrwinkowa. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zapalenie trzustki, ostrożnie stosować u pacjentek z hipertrójglicerydemią lub dodatnim wywiadem rodzinnym w kierunku hipertrójglicerydemii. Ostrożnie stosować u pacjentek z: wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym, endogenną depresją, padaczką, chorobą Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, żółtaczką i (lub) świądem związanym z zastojem żółci, kamicą żółciowa, porfirią, toczniem rumieniowatym układowym, zespołem hemolityczno-mocznicowym, pląsawicą Sydenhama, opryszczką ciężarnych, utratą słuchu związaną z otosklerozą, gdyż powyższe choroby mogą nasilić się podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych. U pacjentek z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, stosujących leki moczopędne oszczędzające potas lub, u których stężenie potasu przed rozpoczęciem stosowania preparatu znajdowało się w górnej granicy normy, zaleca się kontrolę stężenia potasu podczas pierwszego cyklu leczenia preparatem. Pacjentki z cukrzycą należy dokładnie obserwować, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania preparatu, z uwagi na ryzyko wpływu leku na obwodową insulinooporność i tolerancję glukozy. Kobiety z tendencją do ostudy powinny unikać ekspozycji na światło słoneczne lub promieniowanie UV podczas stosowania preparatu. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku podejrzenia lub rozpoznania zakrzepicy, zwiększenia częstości występowania lub nasilenia bólów migrenowych, wystąpienia ostrych lub przewlekłych zaburzeń czynności wątroby (do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy), nawracającej żółtaczki cholestatycznej i (lub) świądu związanego z zastojem żółci. W przypadku wystąpienia klinicznie istotnego nadciśnienia w trakcie stosowania preparatu, preparat należy ostawić i przystąpić do leczenia nadciśnienia; można powrócić do stosowania preparatu, gdy terapia przeciwnadciśnieniowa doprowadzi do normalizacji wartości ciśnienia. W przypadku wystąpienia silnego bólu w obrębie nadbrzusza, powiększenia wątroby lub objawów krwawienia w obrębie jamy brzusznej, w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić możliwość wystąpienia nowotworu wątroby. Pacjentki z rzadko występującą dziedziczna nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, stosujące dietę bezlaktozową powinny uwzględnić zawartość laktozy w preparacie.
Stosowanie preparatu nie jest wskazane u kobiet w ciąży. Nie należy zalecać stosowania do czasu zakończenia karmienia piersią (preparat może zmniejszać ilość i zmieniać skład pokarmu; substancje steroidowe i ich metabolity mogą przenikać do mleka i wpływać na dziecko).
Często: chwiejność emocjonalna, ból głowy, ból brzucha, trądzik, ból piersi, powiększenie piersi, bolesne miesiączkowanie, krwawienie niezwiązane z cyklem miesiączkowym, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: kandydoza, zakażenie wirusem opryszczki, reakcje alergiczne, zwiększony apetyt, depresja, nerwowość, zaburzenia snu, zmniejszenie popędu płciowego, zmniejszone libido, parestezje, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego (vertigo), zaburzenia widzenia, skurcze dodatkowe, tachykardia, zatorowość płucna, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, migrena, żylaki, zapalenie gardła, nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka i jelit, biegunka, zaparcia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, obrzęk naczynioruchowy, łysienie, egzema, świąd, wysypka, suchość skóry, łojotok, choroby skóry, ból szyi, ból kończyn, kurcze mięśni, zapalenie pęcherza moczowego, nowotwór piersi, dysplazja włóknisto-torbielowa piersi, mlekotok, torbiel jajnika, uderzenia gorąca, zaburzenia miesiączkowania, brak miesiączki, krwotok miesiączkowy, kandydoza pochwy, suchość pochwy, ból w obrębie miednicy, nieprawidłowy obraz cytologiczny rozmazu w klasyfikacji Papanicolaou, obrzęk, osłabienie, ból, nadmierne pragnienie, wzmożona potliwość, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: nadwrażliwość, astma, niedosłuch, choroba zakrzepowo-zatorowa, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. U kobiet stosujących złożone doustne preparaty antykoncepcyjne opisywano następujące ciężkie działania niepożądane: żylne i tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, nadciśnienie tętnicze, nowotwory wątroby, ostudę, ostre lub przewlekłe zaburzenia czynności wątroby (wymagające w niektórych przypadkach odstawienia złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy). Istnieją sprzeczne dane dotyczące związku złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych z wywołaniem lub nasileniem następujących chorób: choroby Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, padaczki, migreny, endometriozy, mięśniaków macicy, porfirii, tocznia rumieniowatego układowego, opryszczki ciężarnych, pląsawicy Sydenhama, zespołu hemolityczno-mocznicowego, żółtaczki cholestatycznej. U kobiet z wrodzoną skłonnością do egzogennego obrzęku naczynioruchowego estrogeny mogą wywołać lub nasilić objawy obrzęku naczynioruchowego. U kobiet przyjmujących hormonalne preparaty antykoncepcyjne istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia raka szyjki macicy a także nieznacznie częściej diagnozowany jest rak piersi (jednak związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych jest nieznany). Ryzyko wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej jest najwyższe w 1. roku stosowania złożonego preparatu antykoncepcyjnego. U kobiet stosujących doustne preparatu antykoncepcyjne niezwykle rzadko opisywano występowanie zakrzepicy w obrębie innych naczyń krwionośnych, np. żył i tętnic wątrobowych, krezkowatych, nerkowych, mózgowych lub siatkówkowych.
Leki indukujące metabolizm wątrobowy (m.in. fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna, bosentan, rytonawir, newirapina oraz prawdopodobnie okskarbazepina, topiramat, felbamat, rytonawir, gryzeofulwina i preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny - Hypericum perforatum) osłabiają działanie preparatu oraz mogą powodować krwawienia międzymiesiączkowe. Maksymalna indukcja enzymatyczna na ogół występuje w 10. dniu, jednak może utrzymywać się przez co najmniej 4 tyg. po zakończeniu leczenia. Kobiety krótkotrwale przyjmujące którykolwiek preparat z grupy wymienionych powyżej lub pojedynczą substancję czynną (leki indukujące enzymy wątrobowe) oprócz ryfampicyny powinny tymczasowo, oprócz złożonego doustnego leku antykoncepcyjnego, stosować dodatkową antykoncepcję mechaniczną w trakcie oraz przez 7 dni po zakończeniu leczenia. Kobiety przyjmujące ryfampicynę powinny stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne w czasie stosowania antybiotyku i przez 28 dni po jego odstawieniu. Jeżeli okres jednoczesnego przyjmowania innych leków obejmuje również przerwę między kolejnymi opakowaniami preparatu, kolejne opakowanie należy rozpocząć bez zwykle stosowanej 7-dniowej przerwy. Pacjentkom przyjmującym długotrwale leki indukujące enzymy wątrobowe zaleca się stosowanie innej, niehormonalnej metody zapobiegania ciąży. Opisywano utratę działania antykoncepcyjnego u kobiet leczonych antybiotykami, takimi jak penicylina i tetracykliny. Preparat może zwiększać stężenie cyklosporyny lub zmniejszać stężenie lamotryginy we krwi oraz w tkankach. Ryzyko interakcji z omeprazolem, symwastatyną i midazolamem jest niewielkie. Jednoczesne stosowanie drospirenonu oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie miało znacznego wpływu na stężenie potasu we krwi. Jednak, nie prowadzono badań nad wpływem jednoczesnego stosowania preparatu z antagonistami aldosteronu lub lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas. W takim przypadku, podczas pierwszego cyklu leczenia należy oznaczyć stężenie potasu we krwi.
Doustnie: 1 tabl. raz dziennie o stałej porze, przez 21 kolejnych dni. Każde następne opakowanie należy rozpocząć po 7-dniowej przerwie, podczas której (przeważnie po 2-3 dniach) występuje krwawienie z odstawienia i może trwać jeszcze po rozpoczęciu następnego opakowania. Rozpoczęcie stosowania preparatu. Jeżeli przez ostatni miesiąc pacjentka nie stosowała żadnej hormonalnej metody antykoncepcyjnej, przyjmowanie preparatu należy rozpocząć w 1. dniu naturalnego cyklu (tj. w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego). Jeżeli wcześniej pacjentka przyjmowała inny złożony doustny preparat antykoncepcyjny, przyjmowanie tabletek należy rozpocząć następnego dnia po przyjęciu ostatniej tabletki zawierającej substancje czynne poprzedniego złożonego preparatu antykoncepcyjnego, ale nie później niż następnego dnia po zakończeniu przerwy lub po przyjęciu tabletek placebo poprzedniego złożonego preparatu antykoncepcyjnego. W przypadku stosowania przez pacjentkę terapeutycznego systemu dopochwowego lub systemu transdermalnego należy rozpocząć stosowanie preparatu najlepiej w dniu ich usunięcia lub nie później niż w dniu, w którym należałoby zastosować kolejny system. Jeżeli wcześniej pacjentka stosowała środek antykoncepcyjny zawierający wyłącznie progestagen (minitabletka, iniekcje, implant lub system terapeutyczny domaciczny uwalniający progestagen), przyjmowanie preparatu zamiast minitabletki można rozpocząć w dowolnym dniu cyklu, w przypadku implantu i systemu - w dniu usunięcia implantu lub systemu, w przypadku iniekcji - w dniu, w którym miała być wykonana następna iniekcja; we wszystkich tych przypadkach należy zastosować dodatkowo mechaniczną metodę antykoncepcyjną przez pierwszych 7 dni przyjmowania preparatu. W przypadku poronienia w I trymestrze ciąży można natychmiast rozpocząć stosowanie preparatu; nie jest konieczne stosowanie żadnych dodatkowych metod antykoncepcyjnych. W przypadku porodu lub poronienia w II trymestrze ciąży stosowanie preparatu można rozpocząć 21-28 dni po porodzie lub po poronieniu; jeżeli pacjentka rozpocznie stosowanie preparatu później, to przez pierwszych 7 dni należy stosować dodatkowe mechaniczne metody antykoncepcyjne. U pacjentek, które po porodzie lub poronieniu odbyły stosunek przed zastosowaniem preparatu należy wykluczyć ciążę lub poczekać do wystąpienia pierwszego krwawienia miesiączkowego. Postępowanie w przypadku pominięcia tabletki. W przypadku pominięcia tabletki, jeżeli od pominięcia tabletki upłynęło mniej niż 12 h, skuteczność antykoncepcyjna nie uległa zmniejszeniu; pominiętą tabletkę należy jak najszybciej przyjąć, a kolejną - o zwykłej porze. Jeśli od pominięcia tabletki upłynęło więcej niż 12 h skuteczność ochrony antykoncepcyjnej może być zmniejszona, należy wówczas postępować w niżej opisany sposób. Nigdy nie wolno przerywać przyjmowania tabletek na dłużej niż 7 dni. Koniecznych jest 7 dni nieprzerwanego przyjmowania tabletek, aby zachować właściwy stopień zahamowania osi podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowej. W przypadku pominięcia tabletki w 1. tyg. należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze. Przez następne 7 dni należy stosować dodatkowo antykoncepcję mechaniczną. Jeśli w ciągu 7 dni poprzedzającym pominięcie tabletki doszło do stosunku płciowego istnieje możliwość zajścia w ciążę. Im więcej tabletek zostało pominiętych i im mniej czasu minęło od przerwy w stosowaniu tabletek, tym większe ryzyko zajścia w ciążę. W przypadku pominięcia tabletki w 2. tyg. należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze. Jeżeli w ciągu 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki preparat przyjmowano prawidłowo, nie trzeba stosować dodatkowych metod antykoncepcyjnych. Jeżeli natomiast pominięto więcej niż 1 tabletkę należy przez 7 dni stosować dodatkowo barierowe metody antykoncepcyjne. W przypadku pominięcia tabletki w 3. tyg. możliwe są dwa warianty postępowania. Jeżeli przez 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki preparat był stosowany prawidłowo można wybrać jedno z poniższych zaleceń bez konieczności stosowania żadnych dodatkowych metod antykoncepcyjnych, w przeciwnym wypadku należy wybrać zalecenie 1. i przez 7 dni stosować barierowe metody antykoncepcyjne. 1. - Pominiętą tabletkę należy przyjąć jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze, a przyjmowanie tabletek z następnego opakowania rozpocząć od razu po dokończeniu aktualnego, nie robiąc 7-dniowej przerwy (krwawienie z odstawienia wystąpi po dokończeniu drugiego opakowania, w trakcie przyjmowania tabletek może wystąpić plamienie lub krwawienie międzymiesiączkowe). 2. - Można przerwać przyjmowanie tabletek z aktualnego opakowania, zrobić 7-dniową (wliczając dzień, w których pominięto tabletkę), po której należy rozpocząć przyjmowanie tabletek z następnego opakowania. Postępowanie w przypadku zaburzeń żołądkowo-jelitowych. W przypadku wystąpienia wymiotów lub ostrej biegunki w ciągu 3-4 h od przyjęcia tabletki należy przyjąć dodatkową tabletkę w ciągu 12 h zwykłego schematu przyjmowania. Jeżeli upłynie więcej niż 12 h, należy postępować jak w przypadku pominięcia tabletki. Jeśli pacjentka nie chce zmieniać ustalonego schematu dawkowania powinna przyjąć dodatkową tabletkę z następnego opakowania. Postępowanie w celu opóźnienia krwawienia. W celu opóźnienia krwawienia z odstawienia należy rozpocząć kolejne opakowanie bez okresu 7-dniowej przerwy w stosowaniu tabletek. Czas opóźnienia krwawienia można wydłużyć, przyjmując kolejne tabletki, nawet do zakończenia drugiego opakowania. W czasie wydłużonego w ten sposób cyklu może wystąpić niewielkie krwawienie międzymiesiączkowe lub plamienie. Następnie, po normalnej 7-dniowej przerwie, należy wznowić przyjmowanie preparatu. Aby przesunąć termin krwawienia z odstawienia na inny dzień tygodnia, należy skrócić przerwę w przyjmowaniu tabletek o tyle dni, o ile zamierza się przesunąć termin krwawienia. Im krótsza przerwa w przyjmowaniu tabletek, tym większe ryzyko, że nie wystąpi krwawienie z odstawienia, a pojawi się niewielkie krwawienie międzymiesiączkowe lub plamienie w czasie stosowania następnego opakowania preparatu.
Przed rozpoczęciem stosowania preparatu (lub przed powtórnym jego zastosowaniem po przerwie) należy wykluczyć ciążę, przeprowadzić pełny wywiad lekarski (w tym rodzinny), wykonać pomiar ciśnienia tętniczego oraz badanie przedmiotowe, w celu wykluczenia przeciwwskazań i stanów wymagających szczególnej ostrożności. Badania kontrolne należy powtarzać regularnie w trakcie stosowania preparatu, zgodnie z obowiązującymi wytycznymi. Jeśli krwawienia miesiączkowe utrzymują się lub występują u kobiety, u której uprzednio występowały regularne cykle miesiączkowe, należy rozważyć etiologię niehormonalną i przeprowadzić odpowiednią diagnostykę w celu wykluczenia nowotworów złośliwych lub ciąży. Stosowanie preparatu może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, np.: parametrów biochemicznych czynności wątroby, tarczycy, nadnerczy, nerek, stężenia białek nośnikowych (np. SHBH, lipoproteiny), parametry metabolizmu węglowodanów oraz wskaźniki krzepnięcia i fibrynolizy; zmiany na ogół mieszczą się w granicach norm laboratoryjnych. Drospirenon powoduje zwiększenie aktywności reninowej osocza oraz zwiększenie stężenia aldosteronu we krwi.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.