Lamisil

  • Skład

    1 tabl. zawiera 125 mg lub 250 mg chlorowodorku terbinafiny; tabl. 125 mg zawierają laktozę.

  • Działanie

    Lek przeciwgrzybiczy z grupy alliloamin o szerokim zakresie działania przeciwgrzybiczego. Mechanizm działania polega na hamowaniu epoksydazy skwalenu w błonie komórkowej grzybów, co prowadzi do śmierci komórki grzyba z powodu niedoboru ergosterolu i wewnątrzkomórkowej akumulacji skwalenu. Działa na grzyby patogenne skóry, włosów i paznokci: dermatofity (z rodzaju Trichophyton, np. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum; z rodzaju Microsporum, np. M. canis; Epidermophyton floccosum) i drożdżaki (z rodzaju Candida, np. C. albicans i z rodzaju Pityrosporum). W stosunku do dermatofitów, pleśni, niektórych grzybów dimorficznych oraz pewnych gatunków drożdżaków wykazuje działanie grzybobójcze, na pozostałe gatunki drożdżaków działa grzybostatycznie. Po podaniu doustnym terbinafina osiąga Cmax w czasie ok. 2 h. Szybko przenika przez skórę i gromadzi się w lipofilnej warstwie rogowej naskórka. Wydziela się również z łojem, osiągając w ten sposób duże stężenia w mieszkach włosowych, włosach i skórze. Odkłada się w płytce paznokciowej w ciągu pierwszych tygodni od rozpoczęcia leczenia. Jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy cytochromu P-450 (w szczególności CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19) do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie z moczem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 17 h.

  • Wskazania

    Grzybica paznokci wywołana przez dermatofity. Grzybica owłosionej skóry głowy wywołana przez dermatofity. Grzybicze zakażenia skóry wywołane przez dermatofity, takie jak: grzybica tułowia, grzybica obrębna pachwin, grzybica stóp oraz zakażenia skóry wywołane przez drożdżaki z rodzaju Candida (np. Candida albicans). Wskazania do leczenia doustnego w tych przypadkach zależą zazwyczaj od miejsca, ciężkości i rozległości zakażenia. Preparat w postaci tabletek, w przeciwieństwie do preparatów terbinafiny przeznaczonych do stosowania miejscowego, nie jest skuteczny w leczeniu łupieżu pstrego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu.

  • Środki ostrożności

    Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 300 µmol/l) ani u pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby. Przed zastosowaniem leku należy ocenić, czy u pacjenta nie występowała wcześniej choroba wątroby (u pacjentów z istniejącymi wcześniej chorobami wątroby klirens terbinafiny może być zmniejszony do ok. 50%). Po 4-6 tygodniach od rozpoczęcia leczenia zaleca się wykonanie badań oceniających czynność wątroby. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie terbinafiną. W przypadku wystąpienia objawów sugerujących zaburzenia czynności wątroby (utrzymujące się nudności niewyjaśnionego pochodzenia, brak łaknienia lub uczucie zmęczenia, żółtaczka, wymioty, bóle brzucha, ciemno zabarwiony mocz lub jasno zabarwione stolce) należy przerwać stosowanie leku i oszacować czynność wątroby. Przerwać leczenie należy również w przypadku wystąpienia postępującej wysypki skórnej oraz nieprawidłowości w składzie krwi. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z występującą w przeszłości łuszczycą lub toczniem rumieniowatym. Ponieważ terbinafina hamuje metabolizm z udziałem CYP2D6, należy dokładnie kontrolować pacjentów, którzy jednocześnie z terbinafiną stosują leki metabolizowane przez ten izoenzym takie, jak: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, leki selektywnie blokujące wychwyt zwrotny serotoniny, leki przeciwarytmiczne grupy Ia, Ib i Ic oraz inhibitory MAO typu B, szczególnie jeśli leki te charakteryzują się wąskim indeksem terapeutycznym.

  • Ciąża i laktacja

    Ze względu na ograniczone dane kliniczne nie zaleca się stosowania w ciąży, chyba że potencjalne korzyści uzasadniają podjęcie ryzyka. Terbinafina przenika do mleka; z tego powodu nie należy jej podawać w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: zmniejszenie łaknienia, rozdęcie brzucha, niestrawność, nudności, ból brzucha, biegunka, wysypka, pokrzywka, ból stawów, ból mięśni. Często: ból głowy. Niezbyt często: utrata smaku, brak smaku (zgłaszano pojedyncze przypadki długotrwałej utraty smaku). Rzadko: niewydolność wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko: neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, niedokrwistość aplastyczna, reakcje rzekomoanafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, skórny i układowy liszaj rumieniowaty, zawroty głowy, parestezje, niedoczulica, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, ostra uogólniona wysypka krostowata, pojawienie się wykwitów skórnych łuszczycopodobnych lub zaostrzenie łuszczycy, łysienie, zmęczenie. Częstość nieznana: niedokrwistość, reakcja anafilaktyczna, reakcja przypominająca chorobę posurowiczą, niepokój, depresja, brak węchu, niedosłuch, zaburzenia słuchu, szum w uszach, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza, reakcje nadwrażliwości na światło, fotodermatoza, wielopostaciowe osutki świetlne, rabdomioliza, choroba grypopodobna, gorączka, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi, zmniejszenie masy ciała (wtórnie do utraty smaku).

  • Działanie z innymi lekami

    Leki hamujące metabolizm wątrobowy, m.in.: cymetydyna, flukonazol, ketokonazol, amiodaron, mogą zwiększać stężenie terbinafiny we krwi, nasilając jej działanie. Ryfampicyna, lek indukujący metabolizm wątrobowy, zwiększa klirens terbinafiny o 100% i osłabia jej działanie. W przypadku konieczności zastosowania takich leków równocześnie z terbinafiną, należy odpowiednio dostosować jej dawkę. Terbinafina może bardzo nieznacznie zmniejszyć lub zwiększyć klirens leków metabolizowanych przez układ cytochromu P450 (np. terfenadyny, triazolamu, tolbutamidu lub doustnych środków antykoncepcyjnych), z wyjątkiem leków metabolizowanych przez CYP2D6. Nie wpływa na klirens antypiryny ani digoksyny. Nie wpływa na farmakokinetykę flukonazolu. Ponadto, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji pomiędzy terbinafiną i kotrimoksazolem (trimetoprym i sulfametoksazol), zydowudyną lub teofiliną. Terbinafina hamuje metabolizm przebiegający z udziałem CYP2D6, zwiększając stężenie we krwi leków metabolizowanych głównie przez ten izoenzym takich, jak: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki blokujące receptory adrenergiczne β, leki selektywnie blokujące wychwyt zwrotny serotoniny, leki przeciwarytmiczne grupy Ia, Ib, Ic oraz inhibitory MAO typu B; ma to szczególne znaczenie, jeśli leki te charakteryzują się wąskim indeksem terapeutycznym. Zmniejsza klirens dezypraminy o 82%. Zwiększa wskaźnik metaboliczny dekstrometorfanu/dekstrorfanu w moczu średnio 16-97-krotnie, dlatego osoby z intensywnym metabolizmem CYP2D6 mogą pod wpływem terbinafiny zacząć słabo go metabolizować. Zwiększa klirens dożylnie podawanej kofeiny o 19%.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: 250 mg raz na dobę. Dzieci >2 lat, o mc. 40 kg: 250 mg raz na dobę. Brak danych dotyczących dzieci

  • Uwagi

    W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: