Lacipil

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 2 mg, 4 mg lub 6 mg lacydypiny; tabletki zawierają laktozę.

  • Działanie

    Silnie działający antagonista wapnia. Działa prawie wyłącznie na mięśnie gładkie tętnic. Rozszerzając tętniczki obwodowe powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i w rezultacie obniżenie ciśnienia tętniczego. U pacjentów leczonych lacydypiną stwierdzono istotny wpływ terapii na zmienne IMT w tętnicy (ang: intima-media thickness - grubość błony wewnętrznej i środkowej), odpowiadający efektowi przeciwmiażdżycowemu. Lacydypina po podaniu doustnym jest szybko, lecz w małym stopniu wchłaniana z przewodu pokarmowego i podlega znacznemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę (biodostępność ok. 10%). Cmax jest osiągane 30-150 min po podaniu. Silnie wiąże się z białkami (>95%). Jest metabolizowana w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4. 4 główne metabolity mają bardzo małą aktywność farmakodynamiczną. Około 70% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z kałem, pozostała część w postaci metabolitów z moczem. T0,5 w stanie stacjonarnym wynosi 13-19 h.

  • Wskazania

    Nadciśnienie tętnicze (monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, takimi jak: β-adrenolityki, leki moczopędne lub inhibitory ACE).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka stenoza aortalna.

  • Środki ostrożności

    Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami czynności wątroby (możliwość nasilenia działania hipotensyjnego); z zaburzeniami automatyzmu i przewodzenia w wywiadzie (istnieje teoretyczna możliwość wpływu lacydypiny na czynność węzła zatokowego i węzła przedsionkowo-komorowego); z wrodzonym lub udokumentowanym nabytym wydłużeniem odstępu QT lub leczonych jednocześnie lekami, które wydłużają odstęp QT, tj. lekami przeciwarytmicznymi klasy I i III, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi, antybiotykami (np. erytromycyna) i niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyną); z graniczną wydolnością serca; z rozpoznaną wcześniej niestabilną dławicą piersiową, jak również u pacjentów, u których niestabilna dławica piersiowa wystąpiła podczas stosowanego leczenia; po świeżym zawale mięśnia sercowego. Brak jest dowodów skuteczności lacydypiny we wtórnej prewencji zawału serca. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania lacydypiny w leczeniu nadciśnienia złośliwego. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży i okresie karmienia piersią lek może być stosowany tylko w przypadkach, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia. Lacydypina może powodować osłabienie czynności skurczowej mięśnia macicy u rodzących.

  • Efekty uboczne

    Często: ból głowy, zawroty głowy, kołatanie serca, tachykardia, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), nudności, niestrawność, wysypka (w tym rumień i świąd skóry), wielomocz, osłabienie, obrzęki, przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej (klinicznie istotne - niezbyt często). Niezbyt często: nasilenie istniejącej dławicy piersiowej, omdlenie, niedociśnienie, rozrost dziąseł. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Bardzo rzadko: depresja, drżenie.

  • Działanie z innymi lekami

    Silne inhibitory (np. itrakonazol) lub induktory (np. ryfampicyna) CYP3A4 mogą wpływać na metabolizm i wydalanie lacydypiny. Cymetydyna może zwiększać stężenie lacydypiny we krwi. Lacydypiny nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym, który może wpływać na jej biodostępność. U pacjentów po przeszczepach nerek, leczonych cyklosporyną, stwierdzono, że lacydypina normalizuje zmniejszone przesączanie kłębuszkowe i zmniejszony przepływ nerkowy spowodowany podawaniem cyklosporyny. Łączne stosowanie lacydypiny i innych leków powodujących obniżenie ciśnienia tętniczego (np. β- adrenolityki, leki moczopędne, inhibitory ACE) może nasilić działanie hipotensyjne. Nie stwierdzono specyficznych interakcji z powszechnie stosowanymi lekami hipotensyjnymi (tj. β-adrenolitykami, lekami moczopędnymi), digoksyną, tolbutamidem czy warfaryną. Jednoczesne stosowanie lacydypiny z kortykosteroidami lub tetrakozaktydem może zmniejszać jej działanie hipotensyjne.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Początkowo 2 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 4 mg, a gdy to konieczne do 6 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać po upływie czasu koniecznego do uzyskania pełnego efektu farmakologicznego; w praktyce okres ten nie powinien być krótszy niż 3-4 tyg., chyba że stan kliniczny pacjenta wymaga szybszego zwiększenia dawki. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania. Brak doświadczeń ze stosowaniem leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania: w jednorazowej dawce o tej samej porze, najlepiej rano, niekoniecznie w powiązaniu z posiłkami. Tabl. 4 mg można podzielić na 2 równe dawki.

  • Uwagi

    Lacydypina może powodować zawroty głowy - nie należy wtedy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: