Ketonal

  • Skład

    1 amp. 2 ml zawiera 100 mg ketoprofenu; 1 amp. (2 ml) zawiera 0,2 g etanolu 12,3% (v/v).

  • Działanie

    Niesteroidowy lek przeciwreumatyczny o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Hamuje syntezę prostaglandyn i leukotrienów, wykazuje aktywność przeciwbradykininową. W 99% wiąże się z białkami osocza, przenika do płynów, tkanek (w tym mazi stawowej, gdzie osiąga stężenie większe niż w osoczu). Metabolizowany jest w organizmie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Wydalany w ponad 90% w moczu jako glukuronid i w 10% z kałem. U osób starszych z niewydolnością nerek obserwuje się istotnie klinicznie wolniejszy metabolizm leku, wydłużony okres półtrwania i eliminacji.

  • Wskazania

    Leczenie objawowe zapalnych i zwyrodnieniowych schorzeń reumatycznych układu kostnego oraz łagodzenie niektórych zespołów bólowych. Domięśniowo stosowany w: reumatoidalnym zapaleniu stawów, chorobie zwyrodnieniowej stawów, bólach o umiarkowanym nasileniu. Dożylnie stosowany w bólach po zabiegach chirurgicznych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występujące w przeszłości reakcje nadwrażliwości, takie jak skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka lub innego rodzaju reakcje alergiczne wywołane podaniem ketoprofenu, salicylanów (w tym kwasu acetylosalicylowego) lub innych NLPZ. Czynna lub występująca w przeszłości nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego (co najmniej dwa znaczące epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie mózgowe lub jakiegokolwiek czynne krwawienie. Skłonność do krwawień. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. III trymestr ciąży. Dzieci

  • Środki ostrożności

    Należy unikać jednoczesnego stosowania ketoprofenu z innymi lekami z grupy NLPZ, łącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2. Stosowanie ketoprofenu, podobnie jak niektórych innych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach), może wiązać się z dużym ryzykiem toksycznego wpływu na przewód pokarmowy. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego (pacjenci z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie; pacjenci przyjmujący kortykosteroidy o działaniu ogólnym, leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny; osoby w podeszłym wieku) - u tych pacjentów należy stosować najmniejszą możliwą dawkę terapeutyczną ketoprofenu i rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, leczenie należy przerwać (ryzyko wystąpienia krwawienia u pacjentów z małą masą ciała jest większe). Ketoprofen również należy odstawić po wystąpieniu pierwszych oznak wysypki, zmian w obrębie błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości. U pacjentów z niewydolnością serca, marskością i nerczycą, z zaburzeniami czynności wątroby, pacjentów otrzymujących leki moczopędne, pacjentów po dużych zabiegach chirurgicznych, z hipowolemią, pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, zwłaszcza jeśli są w podeszłym wieku, konieczne jest uważne kontrolowanie ilości wydalanego moczu i czynności nerek na początku leczenia. Podanie tym pacjentom ketoprofenu może spowodować zmniejszenie perfuzji nerek na skutek hamowania syntezy prostaglandyn i prowadzić do dekompensacji czynności nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) lekką do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie (podczas leczenia NLPZ opisywano zatrzymanie płynów i obrzęki). Ketoprofen może maskować objawy rozwijającego się zakażenia (takie jak gorączka) na skutek swoich przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych właściwości. U pacjentów z nieprawidłowymi wynikami badań czynności wątroby lub z chorobami wątroby w wywiadzie należy okresowo kontrolować aktywność aminotransferaz, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia. Podczas długotrwałego leczenia należy badać morfologię krwi oraz czynność wątroby i nerek. U pacjentów, u których klirens kreatyniny jest mniejszy niż 20 ml/min (0,33 ml/s), należy dostosować dawkę ketoprofenu. U pacjentów z cukrzycą lub przyjmujących jednocześnie leki oszczędzające potas może się nasilić hiperkaliemia; należy regularnie kontrolować stężenia potasu. Konieczne jest zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, hemofilią, chorobą von Willebranda, ciężką trombocytopenią i niewydolnością nerek lub wątroby oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (pochodne kumaryny i heparyny, zwłaszcza heparyny niskocząsteczkowe). Przed dużym zabiegiem chirurgicznym stosowanie leku należy przerwać. W razie silnego bólu ketoprofen można stosować w skojarzeniu z pochodnymi morfiny. Lek zawiera 12,3% (v/v) etanolu - każda dawka 2 ml zawiera 0,2 g etanolu, co może być szkodliwe dla pacjentów z chorobą alkoholową oraz co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z uszkodzeniem mózgu lub chorobami mózgu, u pacjentek w ciąży lub karmiących piersią, a także u dzieci.

  • Ciąża i laktacja

    Nie należy stosować ketoprofenu w I i II trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Istnieje zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży; całkowite ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych wad rozwojowych zwiększa się z poniżej 1% do około 1,5%; ryzyko zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Jeśli ketoprofen stosowany jest u kobiet usiłujących zajść w ciążę lub kobiet w I i II trymestrze ciąży, lek należy podawać w możliwie najmniejszej dawce przez możliwie najkrótszy czas. Inhibitory prostaglandyn stosowane w czasie III trymestru mogą spowodować u płodu zaburzenia czynności nerek (które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem), układu krążenia i płuc (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne) oraz narazić matkę i dziecko na wydłużenie czasu krwawienia oraz hamowanie skurczów macicy. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią. Stosowanie ketoprofenu może osłabiać płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć odstawienie leku.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: zwiększenie wyników testów czynnościowych wątroby do wartości granicznych. Często: depresja, nerwowość, koszmary senne, senność, osłabienie, złe samopoczucie, zmęczenie, parestezje, obrzęki, nudności, jadłowstręt, wymioty. Niezbyt często: niedokrwistość, hemoliza, plamica, skórne reakcje alergiczne, ból głowy, zawroty głowy, krwioplucie, duszność, zapalenie gardła lub obrzęk krtani, zaparcie, biegunka, zapalenie błony śluzowej żołądka, wysypka, łysienie, świąd, wyprysk, wysypka plamicopodobna, nadmierne potliwość, złuszczające zapalenie skóry, krwotok miesiączkowy lub obfite nieregularne miesiączkowanie, znaczne zwiększenie aktywności aminotransferaz (AspAT i AlAT), hiperkaliemia, reakcje w miejscu wtrzyknięcia (np. uczucie pieczenia, ból). Rzadko: niedokrwistość pokrwotoczna, leukopenia, majaczenie z omamami wzrokowymi i słuchowymi, zaburzenia orientacji i zaburzenia mowy, parestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne, astma oskrzelowa, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wrzód żołądka i (lub) dwunastnicy, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, nawrót wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Leśniowskiego-Crohna, enteropatia z perforacją, owrzodzeniem lub zwężeniami, ciężkie zaburzenia czynności wątroby z żółtaczką lub stanem zapalnym, ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek. Odnotowano jeden przypadek rzekomego guza mózgu, zapalenia spojówek oraz perforacji okrężnicy. Częstość nieznana: agranulocytoza, trombocytopenia, niewydolność szpiku kostnego, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs), zmiany nastroju, drgawki, zaburzenia smaku, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz oskrzeli (zwłaszcza u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna, krwawienie z przewodu pokarmowego i perforacja (niekiedy zakończone zgonem), nadwrażliwość na światło, pokrzywka, zaostrzenie przewlekłej pokrzywki, reakcje pęcherzowe (w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), ostra niewydolność nerek, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy. Notowano także przypadki uczucia dyskomfortu żołądkowo-jelitowego i bólu żołądka oraz zatrzymanie wody, sodu (z możliwością obrzęku), hiperkaliemię i organiczne uszkodzenie nerek, które mogło prowadzić do ostrej niewydolności nerek, pojedyncze przypadki ostrej martwicy kanalików nerkowych i martwicy brodawek nerkowych. Ketoprofen może wydłużać czas krwawienia, powodować krwawienie z nosa oraz skłonność do powstawania siniaków. Z badań klinicznych i epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) wpływa na niewielkie zwiększenie ryzyka zatorów tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar).

  • Działanie z innymi lekami

    Nie zaleca się skojarzonego stosowania ketoprofenu z: innymi NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami COX-2) i dużymi dawkami salicylanów (zwiększone ryzyko owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego i krwawienia); lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna i warfaryna) i inhibitorami agregacji płytek (tyklopidyna, klopidogrel) (NLPZ mogą nasilać działanie tych leków, istnieje zwiększone ryzyko krwawienia; w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy uważnie kontrolować stan pacjenta); litem (ryzyko zwiększenia stężenia litu, niekiedy do wartości toksycznych; w razie konieczności zastosowania terapii skojarzonej należy kontrolować stężenie litu i dostosowywać jego dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia NLPZ); metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg/tydzień (zwiększone ryzyko działania toksycznego metotreksatu; należy zachować co najmniej 12 h przerwę między odstawieniem lub rozpoczęciem stosowania ketoprofenu a podaniem metotreksatu). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ketoprofenu z: lekami moczopędnymi (ketoprofen zmniejsza działanie leków moczopędnych; leki moczopędne mogą zwiększyć ryzyko nefrotoksycznego działania NLPZ); inhibitorami ACE i antagonistami angiotensyny II (ryzyko pogorszenia czynności nerek z możliwością wystąpienia ostrej niewydolności nerek); metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień (w pierwszych tygodniach skojarzonego leczenia należy raz w tygodniu lub częściej zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i pacjentów w podeszłym wieku, kontrolować pełną morfologię krwi). β-adrenolityki zmniejszają skuteczność działania ketoprofenu. Ketoprofen osłabia działanie leków hipotensyjnych oraz mifeprystonu (leczenie ketoprofenem należy rozpocząć 8-12 dni po zakończeniu stosowania mifeprystonu). Skojarzone stosowanie ketoprofenu z lekami trombolitycznymi i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa ryzyko krwawienia. Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z cyklosporyną i takrolimusem zwiększa ryzyko działania nefrotoksycznego szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Ketoprofen stosowany jednoczenie z solami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, NLPZ, heparyną (niefrakcjonowaną lub drobnocząsteczkową), cyklosporyną, takrolimusem, trimetoprymem może zwiększać stężenie potasu we krwi i przyczyniać się do powstania hiperkaliemii. Tyrofiban, eptifibatyd, abcyksymab i iloprost wchodzą w interakcje z ketoprofenem na skutek swojego działania przeciwpłytkowego; istnieje zwiększone ryzyko krwawienia. Ketoprofen nasila działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i niektórych leków przeciwpadaczkowych (np. fenytoiny). NLPZ mogą zwiększać stężenie glikozydów w osoczu. W przypadku jednoczesnego stosowania NLPZ z antybiotykami z grupy chinolonów istnieje zwiększone ryzyko drgawek. Ketoprofen może zmniejszyć skuteczność domacicznych środków antykoncepcyjnych.

  • Dawkowanie

    Domięśniowo lub dożylnie. Dorośli i młodzież >15 lat. Domięśniowo: 100 mg (1 amp.) 1-2 razy na dobę, w razie potrzeby leczenie pozajelitowe może być uzupełnione leczeniem doustnym lub przezskórnym. Dożylnie (jedynie w warunkach szpitalnych, przez maksymalnie 48 h): infuzja krótkotrwała - 100-200 mg (1-2 amp.) po uzupełnieniu do 100 ml 0,9% roztworem NaCl, podawać w ciągu 0,5-1 h, infuzję można powtórzyć po 8 h; infuzja ciągła - 100-200 (1-2 amp.) po uzupełnieniu do 500 ml płynem infuzyjnym (0,9% roztwór NaCl, 5% roztwór glukozy, mleczanowy roztwór Ringera), podawać w ciągu 8 h, infuzję można powtórzyć po 8 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg na dobę - przed rozpoczęciem leczenia dawką 200 mg na dobę należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, a stosowanie większej dawki nie jest zalecane. Ketoprofen można podawać jednocześnie z lekami przeciwbólowymi o działaniu ośrodkowym - roztwór można zmieszać w tej samej butelce z morfiną: 10-20 mg morfiny i 100-200 mg ketoprofenu rozcieńczyć w 500 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub mleczanowego roztworu Ringera; infuzję można powtórzyć po 8 h. Nie wolno mieszać w tej samej butelce roztworu tramadolu i ketoprofenu ze względu na możliwość wytrącenia osadu. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy z zasady rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki i kontynuować terapię najmniejszą dawką skuteczną.

  • Uwagi

    W przypadku wystąpienia zaburzeń ze strony OUN, takich jak: senność, zawroty głowy, drgawki, zaburzenia widzenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: