Kamiren

  • Skład

    1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg lub 4 mg doksazosyny w postaci mezylanu. 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 4 mg doksazosyny w postaci mezylanu. Preparaty zawierają laktozę.

  • Działanie

    Selektywny, kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Doksazosyna powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Zmniejsza stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego oraz zwiększa stosunek HDL do cholesterolu całkowitego we krwi, hamuje przerost lewej komory serca, zmniejsza agregację płytek krwi, po długotrwałym stosowaniu zmniejsza przerost lewej komory serca, u pacjentów z upośledzoną wrażliwością na insulinę zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego zmniejsza kurczliwość mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego oraz mięśni gruczołu krokowego otaczających i zwierających ujście cewki moczowej. Po podaniu doustnym doksazosyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 1,5-3 h, oraz po 8-9 h po podaniu tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu. Wiąże się z białkami osocza w ok. 98%. Jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Mniej niż 5 - 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 16-22 h.

  • Wskazania

    Tabl. 1 mg, 2 mg, 4 mg. Leczenie: samoistnego nadciśnienia tętniczego; objawów klinicznych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Tabl. o zmodyf. uwalnianiu (XL). Leczenie: nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak diuretyki tiazydowe, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, antagoniści wapnia lub inhibitory ACE); objawów klinicznych spowodowanych łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (zarówno u pacjentów z nadciśnieniem, jak i pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym; u pacjentów z nadciśnieniem może jednocześnie obniżać ciśnienie tętnicze; u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym, wpływ na ciśnienie tętnicze krwi jest zazwyczaj klinicznie nieistotny)

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna, doksazosyna) lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Łagodny rozrost gruczołu krokowego i jednoczesne przekrwienie górnej części dróg moczowych, przewlekłe zakażenie dróg moczowych lub kamienie w pęcherzu moczowym. Okres karmienia piersią (tylko dla wskazania dotyczącego nadciśnienia tętniczego). Niedociśnienie (tylko dla wskazania dotyczącego łagodnego rozrostu gruczołu krokowego). Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z inkontynencją z przepełnienia lub bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez. Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu (XL) są przeciwwskazane u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego, przełyku lub zmniejszoną średnicą światła przewodu pokarmowego w wywiadzie.

  • Środki ostrożności

    Ze względu na ryzyko objawów ortostatycznych, na początku leczenia doksazosyną należy monitorować ciśnienie krwi, a pacjenta należy poinformować, aby unikał sytuacji grożących urazem, jeśli na początku leczenia pojawia się zawroty głowy lub osłabienie. Należy zachować ostrożność podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi ostrymi zaburzeniami serca: obrzęk płuc na skutek zwężenia zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej; niewydolność serca z dużą pojemnością minutową; niewydolność prawokomorowa na skutek zatoru płucnego lub wysięku osierdziowego; niewydolność lewokomorowa z niskim ciśnieniem napełniania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, doksazosynę należy podawać bardzo ostrożnie; nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafil, tadalafil i wardenafil). Aby zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 wyłącznie, jeśli pacjent jest stabilny hemodynamicznie w trakcie leczenia α-adrenolitykami. Ponadto zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 od najmniejszej możliwej dawki oraz zachowanie 6 h przerwy od podania doksazosyny. Nie przeprowadzono badań z preparatami doksazosyny o przedłużonym uwalnianiu. Ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas oceny przedoperacyjnej chirurg operujący zaćmę oraz zespół okulistów powinni ustalić, czy pacjent, u którego zaplanowano operację zaćmy, jest lub był leczony lekami α1-adrenergicznymi. Tabl. o zmodyf. uwalnianiu XL - nieprawidłowo krótki czas pasażu przez przewód pokarmowy (np. po resekcji chirurgicznej) może skutkować niepełnym wchłanianiem. Ze względu na długi okres półtrwania doksazosyny, kliniczne znaczenie tego jest niejasne. Preparat zawiera laktozę -nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

  • Ciąża i laktacja

    Podczas ciąży doksazosynę stosować można tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Doksazosyna jest przeciwwskazana podczas karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych, senność, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego, ból głowy, kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, ból brzucha, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, świąd, ból pleców, ból mięśni, zapalenie pęcherza moczowego, nietrzymanie moczu, osłabienie, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, objawy grypopodobne. Niezbyt często: polekowe reakcje nadwrażliwości, dna moczanowa, zwiększone łaknienie, jadłowstręt, lęk, depresja, bezsenność, pobudzenie i nerwowość (dla tabl. 1,2,4 mg), incydent naczyniowo-mózgowy, niedoczulica, omdlenie, drżenie, szum w uszach, dusznica bolesna, zawał serca, krwawienie z nosa, zaparcie, biegunka, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, wysypka skórna, ból stawów, bolesne oddawanie moczu, częste oddawanie moczu, krwiomocz, impotencja, ból, obrzęk twarzy, zwiększenie masy ciała. Rzadko (dla tabl. 1,2,4 mg): kurcze mięśni, osłabienie siły mięśniowej, wielomocz. Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, pobudzenie i nerwowość (dla tabl. XL), zawroty głowy związane z postawą ciała, parestezje, zaburzenia widzenia, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, uderzenia gorąca, skurcz oskrzeli, cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka, łysienie, plamica, pokrzywka, kurcze mięśni i osłabienie siły mięśniowej (dla tabl. XL), zwiększenie diurezy, zaburzenia mikcji, oddawanie moczu w nocy, wielomocz i zwiększona diureza (dla tabl. XL), ginekomastia, priapizm, złe samopoczucie, zmęczenie. Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wsteczny wytrysk nasienia.

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne stosowanie doksazosyny z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil i wardenafil) może prowadzić u niektórych pacjentów do objawowego niedociśnienia. Nie przeprowadzono badań z użyciem leków o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierających doksazosynę. Większość doksazosyny (98%) w osoczu łączy się z białkami. Dane in vitro w ludzkim osoczu wskazują, że doksazosyna nie wpływa na wiązanie digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny z białkami. Doksazosynę w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu podawano w warunkach klinicznych z diuretykami tiazydowymi, furosemidem, lekami β-adrenolitycznymi, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i przeciwzakrzepowymi, bez działań niepożądanych wynikających z interakcji. Nie ma jednak danych ze specyficznych badań dotyczących interakcji leków. Doksazosyna nasila działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi innych leków α-adrenolitycznych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. W randomizowanym badaniu klinicznym podawanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w pierwszym dniu 4-dniowego schematu leczenia doustną cymetydyną (400 mg 2 razy na dobę) powodowało wzrost średniego AUC doksazosyny o 10% oraz brak statystycznie istotnych zmian średniej wartości Cmax oraz średniego T0,5 doksazosyny. Zwiększenie o 10% średniej wartości AUC doksazosyny podawanej z cymetydyną mieści się w zakresie odchylenia międzyosobniczego średniej wartości AUC doksazosyny podawanej z placebo (27%).

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Tabl. 1 mg, 2 mg i 4 mg. Samoistne nadciśnienie tętnicze: leczenie należy rozpocząć od 1 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach po 1-2 tyg. dawkę można zwiększyć do 2 mg doksazosyny raz na dobę, a następnie do 4 mg doksazosyny raz na dobę, wreszcie do 8 mg doksazosyny raz na dobę. Średnia dawka podtrzymująca wynosi 2 do 4 mg doksazosyny raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka to 16 mg doksazosyny na dobę. Łagodny rozrost gruczołu krokowego: leczenie należy rozpocząć od dawki 1 mg raz na dobę. W razie potrzeby po 1-2 tyg. dawkę można zwiększyć do 2 mg doksazosyny raz na dobę, a następnie do 4 mg raz na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalna zalecana dawka dobowa to 8 mg. Lekarz określa czas trwania terapii.U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, ale dawka powinna być możliwie jak najmniejsza, a zwiększanie dawki powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą. Doksazosyna nie ulega dializie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność; nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Brak badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży

  • Uwagi

    Mogą wystąpić zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia.

  • Danych o lekach dostarcza: