Iporel

  • Skład

    1 tabl. zawiera 75 µg chlorowodorku klonidyny.

  • Działanie

    Agonista receptora imidazolinowego. Hamuje uwalnianie noradrenaliny z obwodowych i ośrodkowych zakończeń nerwowych, co prowadzi do rozkurczu naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego. W większych stężeniach może pobudzać receptor a1, powodując przejściowy wzrost ciśnienia tętniczego. Nie zmienia lub tylko w niewielkim stopniu wpływa na reakcje hemodynamiczne zależne od wysiłku lub zmiany pozycji. Nie zmniejsza przepływu nerkowego. Podczas długotrwałego stosowania powoduje zmniejszenie oporu obwodowego. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 3-5 h. Metabolizowana jest w wątrobie. T0,5 wynosi 12-13 h. Jest wydalana głównie z moczem (65%). W niewydolności nerek T0,5 może ulec znacznemu wydłużeniu, nawet do 41 h.

  • Wskazania

    Nadciśnienie tętnicze pierwotne i wtórne wszystkich stopni ciężkości.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na klonidynę lub inne składniki preparatu. Ciężka bradykardia w przebiegu zespołu chorego węzła bądź bloku przedsionkowo-komorowego IIst. i IIIst.. Dzieci poniżej 12 rż.

  • Środki ostrożności

    Zachować ostrożność u pacjentów z chorobą Raynauda lub innymi chorobami naczyń obwodowych, u pacjentów z niewydolnością naczyń mózgowych lub wieńcowych, u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną bradykardią taką jak wolny rytm zatokowy oraz u pacjentów z polineuropatią lub zaparciami. Podczas długotrwałego leczenia preparatem należy uważnie monitorować pacjentów z dodatnim wywiadem w kierunku depresji, oraz pacjentów z niewydolnością mięśnia sercowego. Preparat nie wykazuje działania leczniczego w nadciśnieniu w przebiegu guza chromochłonnego. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek - uważnie monitorować stan i dostosować dawkę. W czasie rutynowych zabiegów dializy tylko minimalna ilość klonidyny podlega usuwaniu, dlatego nie ma potrzeby podawania dodatkowo leku po dializie. Jeśli klonidyna podawana jest jednocześnie z ß-adrenolitykiem, nie należy odstawiać leku do kilku dni po odstawieniu ß-adrenolityku.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat można stosować w ciąży tylko w przypadkach, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Zaleca się uważne monitorowanie matki i dziecka. Klonidyna jest wydzielana z mlekiem matki. Stężenie w mleku jest prawie dwukrotnie wyższe niż w osoczu. Nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: nudności, wymioty, zaparcia; pobudzenie, nerwowość, bezsenność, złe samopoczucie; podciśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, tachykardia, bradykardia; zmniejszenie aktywności seksualnej, impotencja; osłabienie, uczucie zmęczenia. Ponadto obserwowano: brak łaknienia, zapalenie ślinianki przyusznej, pseudo-niedrożność jelita grubego; przejściowe podwyższenie enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby; depresja, ból głowy, koszmarne sny, niepokój nocny, lęk, halucynacje, inne zaburzenia zachowania; objaw Raynauda, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, bradykardia zatokowa lub blok przedsionkowo-komorowy; świąd, wysypka, pokrzywka, łysienie, obrzęk naczynioruchowy; trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu; przyrost masy ciała; ginekomastia; ból mięśni i stawów, kurcze mięśni i kończyn dolnych; wysychanie błony śluzowej nosa, zmniejszenie wydzielania łez, zaburzenia widzenia; zatrzymanie płynów; wzrost stężenia cukru we krwi w początkowej fazie leczenia.

  • Działanie z innymi lekami

    Przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny nasilają inne leki hipotensyjne (diuretyki, leki rozszerzające naczynia, ß-adrenolityki, antagoniści wapnia i inhibitory ACE). Natomiast wpływ α1-adrenolityków jest trudny do przewidzenia. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub neuroleptyki blokujące receptory a-adrenergiczne mogą osłabiać lub znosić przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny oraz wywoływać lub nasilać niedociśnienie ortostatyczne. Leki zwiększające ciśnienie krwi lub wywołujące zatrzymanie jonów sodowych i wody tj. NLPZ mogą osłabiać hipotensyjne działanie klonidyny. Leki blokujące receptory α2-adrenergiczne mogą osłabiać działanie klonidyny w stopniu zależnym od dawki. Podawanie z klonidyną leków o ujemnym działaniu chronotropowym lub dromotropowym tj. ß-adrenolityki lub glikozydy naparstnicy zwiększa ryzyko wystąpienia lub nasilenia zaburzeń rytmu serca o charakterze bradykardii. Nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie ß-adrenolityków z klonidyną może powodować lub nasilać choroby naczyń obwodowych. Klonidyna może zwiększać działanie substancji o działaniu depresyjnym na o.u.n. lub alkoholu.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Początkowo 75 µg 2 razy na dobę, następnie zależnie od reakcji pacjenta można stopniowo zwiększać dawkę (co 2. lub co 3. dzień) do dawki optymalnej - zazwyczaj 300-1200 µg na dobę. U niektórych pacjentów konieczne okazać się może stosowanie dawek większych (np. 1800 µg). Leczenie preparatem może zostać wprowadzone do stosowanego już wcześniej leczenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, stąd może okazać się konieczne stopniowe zmniejszanie dawki leków stosowanych wcześniej. Nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Należy unikać nagłego odstawienia leku, szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki (ryzyko m.in. nadciśnienia z odbicia). W przypadku decyzji o odstawieniu leku, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę, a w przypadku wystąpienia objawów z odstawienia, podać ponownie klonidynę lub blokery receptorów a- i ß-adrenergicznych.

  • Uwagi

    Preparat może być stosowany w okresie okołoznieczuleniowym i w trakcie znieczulenia ogólnego u pacjentów poddawanych zabiegowi chirurgicznemu. Pacjenci odczuwający senność, zawroty głowy lub zaburzenia widzenia jako objaw niepożądany leczenia preparatem, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: