Integrilin

  • Skład

    1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,75 mg eptyfibatydu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 2 mg eptyfibatydu.

  • Działanie

    Syntetyczny, cykliczny heptapeptyd zawierający 6 aminokwasów, inhibitor agregacji płytek krwi należący do klasy RGD (arginina-glicyna-asparaginian)-mimetyków. Odwracalnie hamuje agregację płytek krwi, zapobiegając łączeniu się fibrynogenu, czynnika von Willebranda i innych cząsteczek adhezyjnych do receptorów glikoproteinowych (GP) IIb/IIIa. Efekt działania leku obserwuje się natychmiast po dożylnym podaniu bolusa w dawce 180 µg/kg mc. Jeśli następnie poda się dawkę 2 µg/kg mc./min w infuzji ciągłej to, przy fizjologicznych stężeniach wapnia, u ponad 80% pacjentów uzyskuje się zahamowanie o ponad 80% agregacji płytek krwi ex vivo, indukowanej ADP. Czynność płytek powraca do wartości wyjściowych (>50% agregacji płytek) w ciągu 4 h po przerwaniu ciągłej infuzji 2 µg/kg mc./min. Stosowanie preparatu w postaci bolusa dożylnego lub infuzji może nawet 5-krotnie wydłużyć czas krwawienia. Działanie to jest łatwo odwracalne po zaprzestaniu infuzji i czas krwawienia wraca do wartości wyjściowych po około 6 h (2-8 h). Preparat podawany w monoterapii nie wywiera uchwytnego wpływu na czas protrombinowy (PT) i aktywowany czas tromboplastyny częściowej (APTT). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 -

  • Wskazania

    Zapobieganie wystąpieniu wczesnego zawału mięśnia sercowego u dorosłych z niestabilną dławicą piersiową lub zawałem mięśnia sercowego bez załamka Q, z ostatnim epizodem bólu w klatce piersiowej występującym w ciągu 24 h i zmianami w zapisie EKG i (lub) zwiększeniem aktywności enzymów wskaźnikowych zawału mięśnia sercowego. Leczenie preparatem jest prawdopodobnie najbardziej korzystne u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia zawału mięśnia sercowego w ciągu 3-4 dni po wystąpieniu ostrych objawów dławicy piersiowej, w tym np. u pacjentów, którzy prawdopodobnie zostaną poddani wczesnej przezskórnej angioplastyce wieńcowej (PTCA). Preparat jest przeznaczony do stosowania w terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym i niefrakcjonowaną heparyną.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu. Objawy krwawienia z przewodu pokarmowego, obfite krwawienie z układu moczowo-płciowego lub występowanie innych, czynnych nieprawidłowych krwawień w ciągu 30 dni poprzedzających leczenie. Udar przebyty w ciągu ostatnich 30 dni lub udar krwotoczny w wywiadzie. Choroby wewnątrzczaszkowe w wywiadzie (nowotwory, wady rozwojowe tętniczo-żylne, tętniak). Przebyty w ciągu ostatnich 6 tyg. duży zabieg chirurgiczny lub ciężki uraz. Skaza krwotoczna w wywiadzie. Trombocytopenia (200 mm Hg lub ciśnienie rozkurczowe >110 mm Hg pomimo leczenia przeciwnadciśnieniowego). Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny

  • Środki ostrożności

    Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia preparat należy szczególnie ostrożnie stosować u kobiet, pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z małą masą ciała oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 -

  • Ciąża i laktacja

    Nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Brak jest danych o przenikaniu preparatu do mleka kobiet - należy przerwać karmienie piersią w czasie stosowania leku.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: krwawienie (duże lub małe krwawienie, w tym: krwawienie z dostępu do tętnicy udowej, krwawienie związane z zabiegiem pomostowania aortalno-wieńcowego, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z układu moczowo-płciowego, krwawienie do przestrzeni zaotrzewnowej, krwawienie wewnątrzczaszkowe, wymioty krwawe, krwiomocz, krwawienie z jamy ustnej i gardła, zmniejszenie stężenia hemoglobiny/wartości hematokrytu). Często: zatrzymanie akcji serca, migotanie komór, częstoskurcz komorowy, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, wstrząs, niedociśnienie tętnicze, zapalenie żył. Niezbyt często: małopłytkowość, niedokrwienie mózgu. Bardzo rzadko: krwawienia prowadzące do zgonu (w większości dotyczące zaburzeń ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: krwotoki domózgowe i wewnątrzczaszkowe), krwotok płucny, ostra głęboka trombocytopenia, krwiak, niedokrwistość, reakcje anafilaktyczne, wysypka, reakcje w miejscu podania, takie jak pokrzywka.

  • Działanie z innymi lekami

    Preparat nie zwiększał ryzyka wystąpienia dużych i małych krwawień podczas stosowania warfaryny i dypirydamolu. U pacjentów leczonych eptyfibatydem z PT>14,5 s i przyjmujących jednocześnie warfarynę, preparat nie zwiększał ryzyka wystąpienia krwawienia. Dane dotyczące stosowania preparatu u pacjentów leczonych lekami trombolitycznymi są ograniczone. Brak jest przekonywujących dowodów wpływu preparatu na zwiększanie ryzyka wystąpienia dużych i małych krwawień związanych z tkankowym aktywatorem plazminogenu, zarówno podczas PCI jak i ostrego zawału serca. W badaniach dotyczących ostrego zawału mięśnia sercowego, eptyfibatyd zwiększał ryzyko krwawienia, gdy był podawany jednocześnie ze streptokinazą. W badaniu dotyczącym ostrego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST skojarzone stosowanie zmniejszonej dawki tenekteplazy z eptyfibatydem w porównaniu do stosowania placebo z eptyfibatydem znamiennie zwiększało ryzyko wystąpienia dużych i małych krwawień.

  • Dawkowanie

    Preparat jest przeznaczony wyłącznie do stosowania w warunkach szpitalnych, przez lekarzy specjalistów posiadających doświadczenie w postępowaniu z pacjentami z ostrymi stanami wieńcowymi. Roztwór do infuzji musi być stosowany w skojarzeniu z roztworem do wstrzykiwań. Zaleca się jednoczesne stosowanie heparyny, o ile nie jest to przeciwwskazane z przyczyn takich jak wystąpienie w przeszłości trobmocytopenii związanej ze stosowaniem heparyny. Preparat przeznaczony jest również do stosowania jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym, o ile stosowanie kwasu acetylosalicylowego nie jest przeciwwskazane. Dorośli (≥18 lat) z objawami niestabilnej dławicy piersiowej lub zawałem serca bez załamka Q: 180 µg/kg mc. w dożylnym bolusie, który powinien być podany jak najszybciej po ustaleniu rozpoznania, następnie ciągła infuzja 2 µg/kg mc./min do 72 h, do czasu rozpoczęcia zabiegu pomostowania aortalno-wieńcowego (CABG) lub do czasu wypisu ze szpitala (zależnie od tego co nastąpi pierwsze). Jeśli podczas podawania preparatu dokonywana jest przezskórna interwencja wieńcowa, infuzję należy kontynuować przez 20-24 h po zakończeniu PCI; całkowity czas leczenia wynosi maksymalnie 96 h. Wlew należy natychmiast przerwać, jeśli podczas leczenia preparatem pacjent wymaga natychmiastowego lub pilnego przeprowadzenia zabiegu kardiochirurgicznego. Jeśli pacjent wymaga zabiegu chirurgicznego w trybie przyspieszonym, należy przerwać infuzję w odpowiednim czasie pozwalającym na powrót do prawidłowej czynności płytek krwi.U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (30 ml/min ≤klirens kreatyniny

  • Uwagi

    Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać oznaczenie PT, APTT, stężenia kreatyniny we krwi, liczby płytek krwi, wartości hematokrytu oraz stężenia hemoglobiny. Stężenie hemoglobiny, wartość hematokrytu i liczba płytek krwi muszą być także monitorowane w ciągu 6 h od rozpoczęcia leczenia, a następnie co najmniej raz na dobę. W przypadku potwierdzenia zmniejszenia liczby płytek krwi

  • Danych o lekach dostarcza: