Hygroton

  • Skład

    1 tabl. zawiera 50 mg chlortalidonu.

  • Działanie

    Diuretyk tiazydopodobny o długim czasie działania. Działa głównie na dystalny kanalik nerkowy (wstępująca pętla nefronu), hamując wchłanianie zwrotne NaCl (przez hamowanie kotransportera jonów Na+ i Cl–) oraz sprzyjając wchłanianiu zwrotnemu Ca2+ (mechanizm nieznany). Zwiększony transport Na+ i wody do części korowej cewki zbiorczej i (lub) zwiększona szybkość przepływu prowadzą do zwiększonego wydzielania i wydalania jonów K+ i H+. Diureza wywołana tiazydowymi lekami moczopędnymi początkowo prowadzi do zmniejszenia objętości osocza, pojemności minutowej serca i ciśnienia tętniczego krwi. Istnieje możliwość aktywacji układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi ok. 64%. Cmax występuje po ok. 8-12 h. Tylko mała frakcja chlortalidonu we krwi pozostaje wolna, co wynika z ekstensywnego gromadzenia się leku w erytrocytach oraz wiązania się leku z białkami osocza. Chlortalidon wykazuje duże powinowactwo do anhydrazy węglanowej erytrocytów. W ok. 76% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę łożyska i jest wydzielany do mleka matki. Metabolizm i wątrobowe wydalanie do żółci stanowią niewielki stopień eliminacji. Chlortalidon jest wydalany przeważnie w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi średnio 50 h.

  • Wskazania

    Nadciśnienie tętnicze: monoterapia lub w połączeniu z innymi lekami hipotensyjnymi. Łagodna do umiarkowanej, przewlekła, stabilna niewydolność serca (II lub III wg NYHA). Obrzęki swoistego pochodzenia: w następstwie niewydolności krążenia; wodobrzusze spowodowane marskością wątroby u pacjentów stabilnych pod ścisłą kontrolą; obrzęki w przebiegu zespołu nerczycowego. Nerkowa moczówka prosta.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na chlortalidon i inne pochodne sulfonamidowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Bezmocz, ciężka niewydolność nerek (CCr

  • Środki ostrożności

    Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub postępującymi chorobami wątroby, gdyż nawet małe zmiany równowagi wodno-elektrolitowej mogą przyspieszyć wystąpienie śpiączki wątrobowej, zwłaszcza u pacjentów z marskością wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku wydalanie chlortalidonu przebiega wolniej - pacjentów należy uważnie obserwować. Podczas leczenia należy regularnie oznaczać stężenie elektrolitów we krwi (istnieje ryzyko wystąpienia hipokaliemii, hiponatremii, hipomagnezemii i hiperkalcemii). Podczas długotrwałego leczenia chlortalidonem stężenie potasu we krwi należy oznaczyć na początku leczenia, później po 3-4 tyg., następnie (jeżeli bilans gospodarki potasowej nie jest zaburzony przez dodatkowe czynniki, np.: wymioty, biegunkę, zmianę czynności nerek, itp.) co 4-6 mies. Kontrolowanie stężenia elektrolitów we krwi jest szczególnie wskazane u pacjentów z obrzękami w przebiegu zespołu nerczycowego (lek stosować tylko pod ścisłą kontrolą i w przypadku prawidłowego stężenia potasu we krwi oraz bez objawów odwodnienia), u pacjentów z wodobrzuszem związanym z marskością wątroby, u pacjentów w podeszłym wieku. Jeśli zaistnieje konieczność, preparat można podawać jednocześnie z doustnymi preparatami uzupełniającymi stężenie potasu lub lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. tiamteren). W przypadku leczenia skojarzonego należy kontrolować stężenie potasu we krwi. Jeżeli hipokaliemii towarzyszą objawy kliniczne (np. osłabienie siły mięśniowej, niedowład i zmiany w zapisie EKG), chlortalidon należy odstawić. Należy unikać skojarzonego podawania chlortalidonu i soli potasowych lub leków moczopędnych oszczędzających potas u pacjentów otrzymujących jednocześnie inhibitory ACE lub antagonistów receptora AT1 angiotensyny II. Ponadto działanie hipotensyjne inhibitorów ACE lub antagonistów receptorów AT1 potęgują czynniki zwiększające aktywność reninową osocza (leki moczopędne) - zaleca się zmniejszenie dawek leków moczopędnych lub ich odstawienie na 2 do 3 dni i (lub) rozpoczynanie leczenia inhibitorami ACE lub antagonistami receptorów AT1 angiotensyny II od małych dawek początkowych. Stosowanie chlortalidonu może wpływać na tolerancję glukozy (u pacjentów z cukrzycą może być konieczna modyfikacja dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych i insuliny). Ponadto ze stosowaniem tiazydowych i tiazydopodobnych leków moczopędnych może być związane zwiększenie stężenia cholesterolu i trójglicerydów oraz hiperurykemia. Nie należy stosować chlortalidonu jako leku pierwszego rzutu w długotrwałym leczeniu u pacjentów z cukrzycą lub u osób leczonych w związku z hipercholesterolemią (dieta lub leczenie skojarzone).

  • Ciąża i laktacja

    Chlortalidon jest przeciwwskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego w ciąży. Lek może niekorzystnie wpływać na perfuzję płodowo-łożyskową oraz może powodować takie działania u płodu i noworodka, jak: żółtaczka, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zahamowanie czynności szpiku kostnego oraz małopłytkowość. Chlortalidon przenika do mleka kobiecego - unikać stosowania w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: hipokaliemia, hiperurykemia oraz zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego, triglicerydów i lipoprotein o małej gęstości - LDL (głównie podczas stosowania dużych dawek). Często: hiponatremia (sporadycznie z towarzyszącymi objawami neurologicznymi takimi, jak: nudności, osłabienie, postępująca dezorientacja, apatia), hipomagnezemia, hiperglikemia, pokrzywka i inne postacie wysypki, niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy, łagodny dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, zaburzenia wzwodu. Rzadko: hiperkalcemia, glukozuria, nieodpowiednia kontrola cukrzycy, dna moczanowa, reakcja nadwrażliwości na światło, wewnątrzwątrobowa cholestaza, żółtaczka, arytmia, parestezje, ból głowy, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia, biegunka, małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza, eozynofilia, zaburzenia widzenia. Bardzo rzadko: zasadowica hipochloremiczna, zapalenie trzustki, niekardiogenny obrzęk płuc, alergiczne śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie naczyń.

  • Działanie z innymi lekami

    Hipokaliemia wywołana przez chlortalidon nasila działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających, związków kuraropodobnych. Hipokaliemia lub hipomagnezemia spowodowana chlortalidonem może prowadzić do pojawienia się arytmii wywołanej glikozydami nasercowym. Glikokortykosteroidy, ACTH, ß2-mimetyki, amfoterycyna i karbenoksolon mogą nasilać hipokaliemię wywołaną chlortalidonem i zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń serca i (lub) mięśni. Chlortalidon nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych (np: guanetydyny, metyldopy, β-adrenolityków, leków rozszerzających naczynia, antagonistów wapnia, inhibitorów ACE). Zaleca się zmniejszenie dawek leków moczopędnych lub ich odstawienie na 2 do 3 dni i (lub) rozpoczynanie leczenia inhibitorami ACE lub antagonistami receptorów AT1 od małych dawek początkowych. Chlortalidon wpływa na tolerancję glukozy (ograniczenie wydzielania insuliny przez trzustkę), osłabiając hipoglikemizujące działanie leków przeciwcukrzycowych - może zaistnieć konieczność ponownego ustalania dawek insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Nasila działanie hiperglikemizujące diazoksydu. Może zwiększać częstość występowania reakcji nadwrażliwości na allopurynol. Może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych amantadyny. Może zmniejszać wydalanie leków cytotoksycznych (np. cyklofosfamidu, metotreksatu) przez nerki i nasilać ich działanie supresyjne na szpik kostny. Stosowany z witaminą D lub solami wapnia może spowodować hiperkalcemię (powstała hiperkalcemia jest zazwyczaj przemijająca, ale u pacjentów z nadczynnością przytarczyc może być utrzymująca się i objawowa: osłabienie, zmęczenie, jadłowstręt). NLPZ (np. indometacyna) mogą osłabiać moczopędne i hipotensyjne działanie chlortalidonu, ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek. Dostępność biologiczna tiazydowych leków moczopędnych może zostać zwiększona pod wpływem leków przeciwcholinergicznych (takich jak: atropina, biperyden), najprawdopodobniej w wyniku spowolnienia perystaltyki przewodu pokarmowego i opóźnienia opróżniania żołądka z treści pokarmowej. Żywice jonowymienne (cholestyramina) zmniejszają wchłanianie tiazydowych leków moczopędnych, osłabiając ich działanie farmakologiczne. Stosowanie chlortalidonu z cyklosporyną może zwiększyć ryzyko hiperurykemii i powikłań typu dny.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki, ustalonej na podstawie indywidualnej reakcji pacjenta. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa 25 mg na dobę. Pełne działanie terapeutyczne występuje po 3-4 tyg. Jeśli obniżenie ciśnienia tętniczego krwi jest niedostateczne podczas stosowania 25 mg lub 50 mg na dobę, zaleca się zastosowanie leczenia skojarzonego z innymi lekami hipotensyjnym. Niewydolność serca (II lub III stopień wg NYHA): dawka początkowa to 25-50 mg na dobę; w ciężkich przypadkach dawka może być zwiększona do 100-200 mg na dobę. Przeciętna dawka podtrzymująca jest najniższą skuteczną dawką, np: dawka 25-50 mg podawana zarówno codziennie, jak i co drugi dzień. Jeśli reakcja pacjenta na leczenie jest niedostateczna, można zastosować dodatkowo glikozydy nasercowe lub inhibitory ACE lub obie te grupy leków. Obrzęki swoistego pochodzenia: najmniejszą skuteczną dawkę należy ustalić na podstawie indywidualnej reakcji pacjenta na lek i stosować ją tylko przez ograniczony czas. Nie należy przekraczać dawki 50 mg na dobę. Nerkowa moczówka prosta - dorośli: początkowo 100 mg 2 razy na dobę, dawka podtrzymująca 50 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana jest standardowa, najmniejsza skuteczna dawka. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki; chlortalidon traci swoje właściwości moczopędne przy CCr

  • Uwagi

    Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (szczególnie na początku leczenia).

  • Danych o lekach dostarcza: