Heviran

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 200 mg, 400 mg lub 800 mg acyklowiru.

  • Działanie

    Lek przeciwwirusowy. Syntetyczny analog nukleozydu purynowego, który in vitro i in vivo hamuje namnażanie patogennych wirusów grupy herpes, takich jak: Herpes simplex (HSV) typu 1 i 2 oraz Varicella-zoster (VZV). Hamujące działanie acyklowiru na namnażanie wymienionych wirusów jest wysoce wybiórcze. Kinaza tymidynowa (TK) pochodzenia wirusowego, kodowana przez HSV i VZV, fosforyluje acyklowir do pochodnej monofosforanowej (analogu nukleozydu), która następnie ulega fosforylacji przez enzymy komórkowe, kolejno do dwufosforanu i trójfosforanu acyklowiru. Trójfosforan acyklowiru stanowi substrat dla wirusowej polimerazy DNA i jest przez nią wbudowywany w wirusowy DNA, co w rezultacie powoduje zakończenie syntezy łańcucha DNA wirusa i hamuje jego replikację. W komórkach nie zakażonych endogenna TK nie wykorzystuje skutecznie acyklowiru jako substratu, skutkiem czego toksyczne działanie leku na komórki ssaków jest niewielkie. Acyklowir tylko częściowo wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiązanie leku z białkami jest niewielkie (9-33%). Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 50% stężenia w osoczu. Większość leku wydalana jest przez nerki w postaci niezmienionej; ok. 10-15% podanej dawki wydalana jest z moczem w postaci metabolitu - 9-karboksymetoksymetyloguaniny. T0,5 leku w osoczu wynosi 3,8 h; u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek - 19,5 h.

  • Wskazania

    Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex), w tym pierwotnego i nawracającego opryszczkowego zakażenia narządów płciowych (z wyjątkiem zakażeń wirusem opryszczki pospolitej u noworodków i niemowląt do 3 mies. życia oraz ciężkich zakażeń wirusem opryszczki pospolitej u dzieci ze znacznie zmniejszoną odpornością). Zapobieganie nawrotom opryszczki pospolitej u pacjentów z prawidłową odpornością. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-zoster).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną, walacyklowir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Należy zachować ostrożność podczas stosowania acyklowiru u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy utrzymywać odpowiedni poziom nawodnienia u tych pacjentów oraz zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów w podeszłym wieku należy brać pod uwagę zaburzenia czynności nerek - należy rozważyć zmniejszenie dawki leku. Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z niewydolnością nerek należą do grupy zwiększonego ryzyka działań niepożądanych dotyczących układu nerwowego i z tego względu obie te grupy należy uważnie obserwować. Ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek zwiększa się podczas stosowania innych leków nefrotoksycznych. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania dużych dawek leku (np. w półpaścu - 4 g/dobę) - należy utrzymać właściwy stan nawodnienia, aby uniknąć ryzyka uszkodzenia nerek. Obecnie dostępne dane z badań klinicznych nie są wystarczające, aby wywnioskować, że leczenie acyklowirem zmniejsza możliwość wystąpienia powikłań związanych z półpaścem u pacjentów z prawidłową odpornością. Długotrwałe stosowanie acyklowiru lub powtarzane cykle leczenia u pacjentów ze znacznie osłabioną odpornością mogą spowodować selekcję szczepów wirusa o zmniejszonej wrażliwości na acyklowir.

  • Ciąża i laktacja

    W badaniach po wprowadzeniu na rynek udokumentowano przypadki stosowania acyklowiru przez kobiety w ciąży i stwierdzono występowanie zaburzeń. Wyniki tych badań nie wykazały jednak zwiększenia liczby wad u dzieci urodzonych przez kobiety, które stosowały lek w porównaniu do ogólnej populacji. Nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy występowaniem wad u dzieci, a stosowaniem acyklowiru w okresie ciąży. Podanie leku w okresie ciąży należy rozważyć jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Po podaniu doustnym acyklowiru w dawce 200 mg 5 razy na dobę jego stężenie w mleku kobiecym wynosi 60-410% stężenia leku w osoczu, co odpowiada przyjmowaniu leku przez oseska w dawce dobowej do 0,3 mg/kg mc. - należy zachować ostrożność podając lek kobietom karmiącym piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, świąd, wysypka (w tym z nadwrażliwością na światło), zmęczenie, gorączka. Niezbyt często: pokrzywka, przyspieszone, rozsiane wypadanie włosów. Rzadko: reakcje anafilaktyczne, duszność, przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny i aktywności enzymów wątrobowych we krwi, obrzęk naczynioruchowy, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Bardzo rzadko: niedokrwistość, zmniejszenie liczby krwinek białych, małopłytkowość, pobudzenie, dezorientacja, drżenia, ataksja, zaburzenia mowy, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka, zapalenie wątroby, żółtaczka, ostra niewydolność nerek, ból nerek (może być związany z niewydolnością nerek). Działania niepożądane ze strony układu nerwowego są zwykle przemijające i występują głównie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub z innymi czynnikami predysponującymi. Należy utrzymywać właściwy stan nawodnienia chorego. Zaburzenie czynności nerek zwykle szybko ustępuje po uzupełnieniu płynów u pacjenta i (lub) po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. W wyjątkowych przypadkach może jednak dojść do ostrej niewydolności nerek.

  • Działanie z innymi lekami

    Acyklowir wydalany jest w mechanizmie aktywnego wydzielania w kanalikach nerkowych - leki podawane jednocześnie, które współzawodniczą o ten mechanizm, mogą zwiększać stężenie acyklowiru w osoczu. Probenecyd i cymetydyna zwiększają AUC acyklowiru oraz zmniejszają jego klirens nerkowy. Jednoczesne zastosowanie z mykofenolanem mofetylu zwiększa stężenie acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu w surowicy (nie ma konieczności zmiany dawkowania). Jednoczesne stosowanie acyklowiru i podawanej ogólnie teofiliny powoduje zwiększenie AUC teofiliny o ok. 50% - zaleca się kontrolowanie stężenia teofiliny w osoczu podczas jednoczesnego stosowania z acyklowirem.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej: 200 mg 5 razy na dobę co ok. 4 h, z przerwą nocną. Preparat stosować przez 5 dni, w przypadku ciężkich zakażeń kurację można przedłużyć. U pacjentów ze znacznie zmniejszoną odpornością (np. po przeszczepie szpiku) lub z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego dawkę można zwiększyć do 400 mg. Podawanie leku należy rozpocząć jak najwcześniej po rozpoznaniu zakażenia. W zakażeniach nawracających szczególnie ważne jest rozpoczęcie leczenia w okresie prodromalnym lub też po pojawieniu się pierwszych zmian. Zapobieganie nawrotom opryszczki pospolitej u pacjentów z prawidłową odpornością: 200 mg 3-4 razy na dobę co ok. 6-8 h. U wielu pacjentów skuteczne oraz wygodniejsze może być podawanie leku w dawce 400 mg 2 razy na dobę co 12 h. Zapobiegawczo może również działać dawka zmniejszana stopniowo do 200 mg 3 razy na dobę co ok. 8 h, lub nawet 200 mg 2 razy na dobę co ok. 12 h. U niektórych pacjentów reakcja na zapobiegawcze podawanie leku występuje po zastosowaniu całkowitej dawki dobowej wynoszącej 800 mg. Stosowanie leku należy przerywać co 6-12 mies. w celu obserwacji ewentualnych zmian przebiegu choroby. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca: 800 mg 4-5 razy na dobę co ok. 4 h, z przerwą nocną. Leczenie należy kontynuować przez 5-7 dni. Należy rozważyć dożylne podawanie leku pacjentom ze znacznie zmniejszoną odpornością (np. po przeszczepieniu szpiku) lub z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego. Leczenie należy rozpocząć niezwłocznie po rozpoznaniu zakażenia. Najlepsze wyniki uzyskuje się podając lek w ciągu 24 h po wystąpieniu pierwszych zmian skórnych - wysypki. Dzieci. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej: dzieci od 2 lat: dawka dla dorosłych. Leczenie zakażeń wirusem ospy wietrznej: dzieci od 6 lat: 800 mg 4 razy na dobę; dzieci 2-5 lat: 400 mg 4 razy na dobę. Dawkę można określić dokładniej podając 20 mg/kg mc. (do maksymalnej dawki 800 mg) 4 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować przez 5 dni. Brak szczegółowych danych na temat zapobiegania nawrotom zakażeń wirusem opryszczki pospolitej oraz leczenia półpaśca u dzieci z prawidłową odpornością. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy utrzymywać odpowiedni poziom nawodnienia organizmu. Podczas leczenia zakażeń wirusem opryszczki pospolitej lub zapobiegania im u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem czynności nerek stosowanie zalecanych dawek doustnych nie doprowadzi do kumulacji acyklowiru w organizmie w stężeniach wyższych niż uznane za bezpieczne podczas podawania leku dożylnie. Jednak pacjentom z ciężką niewydolnością nerek (CCr mniejszy niż 10 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 200 mg 2 razy na dobę co ok. 12 h. Podczas leczenia zakażeń wirusem ospy wietrznej i półpaśca u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CCr 10-25 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 800 mg 3 razy na dobę co ok. 8 h, a u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr poniżej 10 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 800 mg 2 razy na dobę co ok. 12 h. U pacjentów w podeszłym wieku należy brać pod uwagę możliwość zaburzenia czynności nerek i odpowiednio dostosować dawkę leku.

  • Uwagi

    Brak badań dotyczących wpływu acyklowiru na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas oceny zdolności pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należy brać pod uwagę jego stan kliniczny i profil działań niepożądanych leku.

  • Danych o lekach dostarcza: