Heminevrin

  • Skład

    1 kaps. zawiera 300 mg etanodisulfonianu klometiazolu.

  • Działanie

    Pochodna części tiazolowej cząsteczki tiaminy o działaniu uspokajającym, nasennym i spazmolitycznym. Hamuje drgawki wywołane doświadczalnie. Nasila działanie hamujące neuroprzekaźników takich jak GABA i glicyna, nie wpływa na przekaźnictwo z udziałem acetylocholiny i adenozyny. Nie hamuje przekaźnictwa z udziałem aminokwasów pobudzających. Dodatkowo klometiazol wywiera bezpośredni wpływ na kanały chlorkowe. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 90 min. Biodostępność jest niewielka i zmienna (5-60% po podaniu 2 kaps.), po zastosowaniu większych dawek zwiększa się. Znaczne zwiększenie biodostępności obserwowano u pacjentów z niewydolnością wątroby. Klometiazol wiąże się z białkami osocza w ok. 65%. Metabolizowany jest w wątrobie. T0,5 wynosi ok. 4 h. U pacjentów z chorobą alkoholową bez marskości wątroby jest nieco krótszy, a u pacjentów z marskością wydłuża się do ok. 9 h. U pacjentów w podeszłym wieku T0,5 może się wydłużyć do 8 h. Klometiazol wydalany jest z moczem, poniżej 1% dawki w postaci niezmienionej.

  • Wskazania

    Stany niepokoju, pobudzenia i splątania oraz zaburzenia snu u pacjentów w podeszłym wieku. Ostre stany abstynencji poalkoholowej, delirium tremens.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostra niewydolność oddechowa. Dzieci.

  • Środki ostrożności

    Preparat stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową oraz z zespołem bezdechu sennego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze znaczną niewydolnością wątroby, ponieważ działanie uspokajające preparatu może maskować początek śpiączki wątrobowej. Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby, z przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Klometiazol może powodować psychiczne i (lub) fizyczne uzależnienie. Klometiazol stosowany jednocześnie z alkoholem, szczególnie u pacjentów z alkoholową marskością wątroby może spowodować śmiertelne zahamowanie układu oddechowego nawet przy krótkim stosowaniu.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży i w okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka.

  • Efekty uboczne

    Często: podrażnienie błony śluzowej nosa i spojówek (w trakcie leczenia zmniejsza się nasilenie tych objawów lub ustępują one całkowicie); niezbyt często: ból głowy, niestrawność, nudności, biegunka, wzmożone wydzielanie śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach, świąd skóry, wysypka, pokrzywka, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz; rzadko: niedociśnienie tętnicze, żółtaczka, zastoinowe zapalenie wątroby, wysypka pęcherzowa, reakcje nadwrażliwości, wstrząs anafilaktyczny. Bardzo rzadko u pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić reakcje paradoksalne w postaci pobudzenia lub splątania. U pacjentów w podeszłym wieku lub stosujących duże dawki leku działanie uspokajające może być silniejsze niż zamierzone.

  • Działanie z innymi lekami

    Cymetydyna hamuje metabolizm klometiazolu - jednoczesne stosowanie może prowadzić do zwiększenia stężenia klometiazolu. Jednoczesne stosowanie z karbamazepiną zmniejsza biodostępność i zwiększa klirens klometiazolu - może być konieczne zwiększenie dawki. Klometiazol jest inhibitorem izoenzymu CYP 2E1 i może hamować metabolizm innych leków metabolizowanych przez ten izoenzym. Odnotowano przypadek ciężkiej bradykardii u pacjenta stosującego jednocześnie propranolol i klometiazol. Klometiazol, leki działające hamująco na OUN (w tym benzodiazepiny) oraz alkohol mogą wzajemnie nasilać swoje działanie.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Stany niepokoju, pobudzenia i splątania u pacjentów w podeszłym wieku: 1 kaps. 3 razy na dobę. Zaburzenia snu u pacjentów w podeszłym wieku: na początku leczenia 2 kaps. przed snem. Dawka powinna być zmniejszona, jeśli wystąpi wczesnoporanna senność. Ostre stany abstynencji poalkoholowej: dawkowanie powinno być ustalone indywidualnie, w zależności od stopnia nasilenia objawów i stanu pacjenta. Zalecany schemat dawkowania: Dawka początkowa 2-4 kaps., jeśli to konieczne dawkę powtórzyć po kilku h. W pierwszej dobie: 9-12 kaps. w 3 lub 4 dawkach podzielonych; w drugiej dobie: 6-8 kaps. w 3 lub 4 dawkach podzielonych; w trzeciej dobie: 4-6 kaps w 3 lub 4 dawkach podzielonych; od czwartej do szóstej doby: stopniowe zmniejszane dawki do dawki podtrzymującej. Nie zaleca się stosowania dłużej niż 10 dni. Delirium tremens: dawka początkowa - 2-4 kaps., w przypadku braku wystarczającego efektu w ciągu 1-2 h można podać jeszcze 1 lub 2 kaps. Kolejne dawki można podawać aż do zaśnięcia pacjenta. W trakcie początkowego opanowywania objawów nie podawać więcej niż 8 kaps w ciągu pierwszych 2 h. Potem stosować zgodnie ze schematem zalecanym w leczeniu stanów abstynencji poalkoholowej. Nie stosować dłużej niż 10 dni. Kapsułki połykać w całości.

  • Uwagi

    Ze względu na ryzyko zwiększonego wydzielania śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach nie należy układać pacjenta w pozycji leżącej na plecach. Podczas przyjmowania leku nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, pić alkoholu. 1 kaps. preparatu zawiera 30 mg sorbitolu - nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy.

  • Danych o lekach dostarcza: