Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja
Regulamin

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Helides
Zentiva
  • Helides , kaps. dojelitowe, twarde, 28 szt.
  • Helides , kaps. dojelitowe, twarde, 14 szt.
  • Helides , kaps. dojelitowe, twarde, 28 szt.
Dorośli. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku, długotrwałe stosowanie w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku, leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykowymi schematami leczenia w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori, jak również w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori oraz w zapobieganiu nawrotom choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy u pacjentów z owrzodzeniem współistniejącym z zakażeniem Helicobacter pylori. Pacjenci wymagający leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ): leczenie wrzodów żołądka wywołanych leczeniem NLPZ, zapobieganie wystąpieniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka. Długotrwałe leczenie po terapii dożylnej stosowanej zapobiegawczo przeciw nawrotom krwawienia z wrzodów trawiennych. Zespół Zollingera-Ellisona. Młodzież w wieku od 12 lat. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku, długotrwałe stosowanie w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku, leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobacter pylori.
1 kaps. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu (w postaci esomeprazolu magnezowego dwuwodnego). Lek zawiera sacharozę oraz p-hydroksybenzoesany.
S-izomer omeprazolu, specyficzny inhibitor pompy protonowej (H+/K+ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Oba izomery omeprazolu (R i S) mają podobne działanie farmakodynamiczne. Esomeprazol jest nietrwały w środowisku kwaśnym, dlatego podawany jest doustnie w postaci powlekanych granulek dojelitowych. W warunkach in vivo konwersja do izomeru R nie odgrywa istotnej roli. Wchłanianie esomeprazolu jest szybkie, a Cmax występuje ok. 1-2 h po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64% po podaniu pojedynczej dawki 40 mg i zwiększa się do 89% po wielokrotnym dawkowaniu raz na dobę. Odpowiednio, po podaniu dawki 20 mg powyższe wartości wynoszą 50% i 68%. W 97% wiąże się z białkami osocza. Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez cytochrom P450. Główną rolę w metabolizmie esomeprazolu odgrywa polimorficzny izoenzym CYP2C19, odpowiedzialny za powstawanie hydroksylowych i demetylowych metabolitów esomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada za powstawanie sulfonu esomeprazolu - głównego metabolitu obecnego we krwi. Prawie 80% dawki doustnej esomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów w moczu, a pozostała część z kałem. Mniej niż 1% leku macierzystego wykrywane jest w moczu. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie maksymalne stężenia we krwi były większe ok. 60%, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19) - obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie esomeprazolu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone.
Nadwrażliwość na esomeprazol, pochodne benzoimidazolów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować w skojarzeniu z nelfinawirem.
U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka, jak również w przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie esomeprazolem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Pacjenci długotrwale leczeni preparatem (zwłaszcza jeśli leczenie trwa dłużej niż rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Leczenie esomeprazolem może powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella spp. i Campylobacter spp. Esomeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) na skutek hipo- lub achlorhydrii; należy to wziąć pod uwagę podczas długotrwałego leczenia pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B12 lub czynnikami ryzyka dla zmniejszonego jej wchłaniania. U pacjentów leczonych esomeprazolem przez co najmniej 3 mies. (w większości przypadków przez rok) notowano ciężką hipomagnezemię; u pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia esomeprazolem, a następnie okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10-40%; pacjentom zagrożonym osteoporozą należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi, a także podawać odpowiednie ilości witaminy D i wapnia. Stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Esomeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania esomeprazolu i klopidogrelu. Nie jest zalecane stosowanie esomperazolu z atazanawirem (zmniejszenie ekspozycji na atazanawir). Jeśli esomeprazol przepisywany jest w celu eradykacji Helicobacter pylori, należy brać pod uwagę możliwe interakcje wszystkich składników terapii trójlekowej (w tym klarytromycyny, silnego inhibitora CYP3A4). Nie zaleca się stosowania esomeprazolu u dzieci w wieku <12 lat. Ze względu na zawartość sacharozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Lek zawiera p-hydroksybenzoesany, które mogą powodować występowanie reakcji alergicznej (także opóźnionej).
Dane z badań epidemiologicznych dotyczące kobiet w ciąży nie wykazują, aby omeprazol (mieszanina racemiczna), wywoływał wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka kobiecego, dlatego leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności i (lub) wymioty. Niezbyt często: obrzęki obwodowe, bezsenność, zawroty głowy, parestezje, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złamanie kości biodrowej, nadgarstka lub kręgosłupa. Rzadko: leukopenia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna lub wstrząs), hiponatremia, pobudzenie psychoruchowe, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, nieostre widzenie, skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki, łysienie, nadwrażliwość na światło, ból stawów, ból mięśni, złe samopoczucie, nasilone pocenie się. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, agresywność, halucynacje, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, osłabienie siły mięśniowej, śródmiąższowe zapalenie nerek (u niektórych pacjentów odnotowano jednocześnie niewydolność nerek), ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia (ciężka hipomagnezemia może korelować z hipokalcemią), mikroskopowe zapalenie jelita grubego.
Esomeprazol może zmieniać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH. Może zmniejszać wchłanianie erlotynibu, ketokonazolu, itrakonazolu, osłabiając ich skuteczność kliniczną. Opisywano interakcje inhibitorów pompy protonowej z niektórymi lekami przeciwwirusowymi (mechanizm interakcji może być związany zarówno ze zmianą pH soku żołądkowego jak i hamowaniem aktywności CYP2C19). Obserwowano znaczące zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne oraz właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu, podobnych interakcji można się spodziewać w przypadku esomeprazolu. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Nie jest zalecane stosowanie esomeprazolu z atazanawirem - jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy zwiększyć dawkę atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru i dokładnie monitorować pacjenta; nie należy podawać dawki większej niż 20 mg esomeprazolu. Podczas stosowania omeprazolu obserwowano także zwiększenie o 80-100% stężenia we krwi stosowanego jednocześnie sakwinawiru (w skojarzeniu z rytonawirem); nie obserwowano wpływu na ekspozycję na darunawir, lopinawir (stosowane w skojarzeniu z rytonawirem) ani na amprenawir (stosowany razem z rytonawirem lub bez rytonawiru). Esomeprazol może zwiększać wchłanianie digoksyny - zachować ostrożność w przypadku podawania dużych dawek esomeprazolu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku; kontrolować stężenie digoksyny we krwi. Esomeprazol hamuje aktywność CYP2C19. Stosowanie esomeprazolu razem z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków we krwi i konieczności zmniejszenia ich dawki; w przypadku rozpoczynania lub zakończenia leczenia esomeprazolem zaleca się kontrolowanie stężeń fenytoiny we krwi. Może zwiększać Cmax i AUC worykonazolu oraz cylostazolu i jednego z czynnych metabolitów cylostazolu. W pojedynczych przypadkach, podczas równoczesnego stosowania z warfaryną obserwowano zmiany wartości INR - u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe zaleca się kontrolę INR na początku leczenia oraz po zakończeniu leczenia esomeprazolem. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc, które obserwowano po podaniu samego cyzaprydu, nie zwiększało się po podaniu cyzaprydu w skojarzeniu z esomeprazolem. Esomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Stosowanie esomeprazolu z naproksenem lub z rofekoksybem nie powoduje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Obserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu podczas jednoczesnego stosowania esomeprazolu, zmniejszyło się również średnie zahamowanie agregacji płytek krwi - dla ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu. Opisano zwiększenie stężenia takrolimusu podczas jednoczesnego stosowania z esomeprazolem. Istnieją doniesienia o zwiększeniu stężenia metotreksatu po jednoczesnym podaniu z inhibitorami pompy protonowej - jeśli metotreksat stosowany jest w dużych dawkach, może być konieczne rozważenie czasowego odstawienia esomeprazolu. Esomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu z klarytromycyną (inhibitor CYP3A4,), spowodowało podwojenie ekspozycji na esomeprazol. Jednoczesne podanie esomeprazolu z lekiem hamującym zarówno CYP2C19, jak i CYP3A4, może powodować ponaddwukrotne zwiększenie ekspozycji na esomeprazol. Worykonazol, który jest inhibitorem CYP2C19 i CYP3A4, zwiększał wartość AUC dla omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki esomeprazolu w takich sytuacjach nie zawsze jest konieczne, jednak należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Leki, które indukują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu izoenzymów (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca), mogą powodować zmniejszenie stężenia esomeprazolu we krwi.
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku - 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. (u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie zostało wyleczone lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuowanie leczenia przez następne 4 tyg.); długotrwałe stosowanie w celu zapobiegania nawrotom - 20 mg raz na dobę; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku - 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku (jeśli po 4 tyg. objawy nie zostały opanowane, należy wykonać dalsze badania, po ustąpieniu objawów dalszą kontrolę dolegliwości można uzyskać podając lek w dawce 20 mg raz na dobę; u osób dorosłych lek może być podawany doraźnie w dawce 20 mg raz na dobę, w razie potrzeby; u pacjentów leczonych NLPZ, u których istnieje ryzyko choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się doraźnego stosowania leku w przypadku nawrotu dolegliwości). Dorośli. Leczenie skojarzone z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi w celu eradykacji Helicobacter pylori (także leczenie wrzodu dwunastnicy związanego z zakażeniem H. pylori oraz zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem H. pylori): 20 mg esomeprazolu oraz 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez 7 dni). U pacjentów, którzy wymagają ciągłego leczenia NLPZ: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ - 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka - 20 mg raz na dobę. Długotrwałe leczenie po dożylnej prewencji nawracających krwawień z wrzodów trawiennych: 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. po dożylnym leczeniu zapobiegającym nawracającym krwawieniom z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę; dawkę tę należy następnie dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta i kontynuować leczenie tak długo, jak istnieją wskazania kliniczne; dostępne dane kliniczne wskazują, że u większości pacjentów kontrolę objawów można uzyskać stosując dawki w zakresie 80-160 mg esomeprazolu na dobę; dawki >80 mg/dobę należy podawać w dawkach podzielonych (2 razy na dobę). Młodzież w wieku >12 lat. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori. Wybór odpowiedniej terapii skojarzonej powinien uwzględniać oficjalne krajowe, regionalne i lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale czasami do 14 dni) oraz właściwego zastosowania leków przeciwbakteryjnych. Przebieg leczenia powinien nadzorować specjalista. Masa ciała 30-40 kg: 20 mg esomeprazolu oraz 750 mg amoksycyliny i 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez tydzień); mc. > 40 kg: 20 mg esomeprazolu oraz 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez tydzień). Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki >20 mg/dobę. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości i popijać płynem; nie należy ich żuć ani kruszyć. W razie trudności z przełykaniem, kapsułkę można otworzyć i rozpuścić jej zawartość w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy rozpuszczać zawartości kapsułek w żadnym innym płynie, ponieważ otoczka zabezpieczająca zawartość przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona. Roztwór z widocznymi granulkami należy wymieszać i wypić od razu lub w ciągu 30 min od przygotowania. Następnie należy napełnić szklankę wodą do połowy, zamieszać i wypić. Nie należy żuć ani kruszyć granulek. Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, zawartość kapsułki można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik do żołądka.
Leczenie esomeprazolem należy przerwać co najmniej 5 dni przed oznaczaniem stężenia chromograniny A (CgA), gdyż zwiększone stężenie CgA, wywołane zmniejszoną kwaśnością soku żołądkowego, może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.