Haloperidol WZF

  • Skład

    1 ml roztworu zawiera 5 mg haloperydolu.

  • Działanie

    Leki przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych butyrofenonu. Haloperydol jest silnym antagonistą ośrodkowych i obwodowych receptorów dopaminergicznych. Wykazuje właściwości antycholinergiczne, wiąże się również z receptorami opioidowymi. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu 2 mg haloperydolu domięśniowo, maksymalne stężenia we krwi są podobne do wartości uzyskiwanych po podaniu doustnym, tj. wynoszą 10 µg/ml i są osiągane w ciągu 20 min. Haloperydol przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiecego. Jest metabolizowany w procesie glukuronizacji oraz oksydatywnej dealkilacji (z udziałem CYP3A4 i CYP2D6).

  • Wskazania

    Dorośli: schizofrenia - leczenie objawów i zapobieganie ich nawrotowi; inne psychozy, zwłaszcza paranoidalne; mania i hipomania; zaburzenia zachowania - agresja, nadmierna ruchliwość i skłonność do samouszkodzeń u osób upośledzonych umysłowo oraz u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu; wspomagająco w krótkotrwałym leczeniu umiarkowanego do ciężkiego pobudzenia psychoruchowego, zachowania gwałtownego i impulsywnego; nudności i wymioty.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu. Stany śpiączkowe. Zahamowanie czynności o.u.n. Uszkodzenie zwojów podstawy mózgu. Choroba Parkinsona. Zaburzeniami serca o znaczeniu klinicznym, np. niedawno przebyty ostry zawał serca, niewyrównana niewydolność serca, arytmie leczone lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, wydłużenie odstępu QTc, arytmia komorowa lub torsade de pointes w wywiadzie, bradykardia, blok serca IIst. i IIIst. i niewyrównana hipokaliemia. Nie stosować jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT.

  • Środki ostrożności

    Haloperydolu w postaci roztworu do wstrzykiwań nie stosować u dzieci. Nie stosować haloperydolu do leczenia demencji związanej z zaburzeniami zachowania. Jedynie po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, stosować u pacjentów z ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza z chorobą serca, z nagłymi zgonami w rodzinie i (lub) wydłużeniem odstępu QT, niewyrównanymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią, hipokalcemią), po krwotoku podpajęczynówkowym, z uzależnieniem od alkoholu, niedożywionych. Przed rozpoczęciem leczenia haloperydolem u wszystkich pacjentów zaleca się przeprowadzenie badania EKG. Podczas leczenia należy rozważać indywidualnie dla każdego pacjenta potrzebę wykonywania badań EKG (np. podczas zwiększania dawki). Jeżeli podczas leczenia odstęp QT ulegnie wydłużeniu, dawkę leku należy zmniejszyć; jeśli odstęp QT przekroczy 500 ms, haloperydol należy odstawić. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia elektrolitów we krwi, szczególnie u pacjentów stosujących leki moczopędne lub ze współistniejącymi chorobami. Stosować ostrożnie u pacjentów: z ryzykiem wystąpienia udaru; z padaczką oraz predysponowanych do drgawek (np. pacjenci odstawiający alkohol i z uszkodzeniem mózgu); z chorobą wątroby; z niewydolnością nerek; z guzem chromochłonnym nadnerczy; u osób, u których metabolizm z udziałem CYP2D6 przebiega wolniej oraz podczas stosowania inhibitorów cytochromu P-450. U pacjentów z nadczynnością tarczycy można prowadzić leczenie przeciwpsychotyczne tylko z zachowaniem szczególnej ostrożności i zawsze z utrzymaniem prawidłowej czynności tarczycy. Przed rozpoczęciem oraz podczas leczenia haloperydolem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Haloperydol może być stosowany z lekami przeciwdepresyjnymi w stanach, gdy współistnieją depresja i psychozy. Leki stosowane w parkinsonizmie o działaniu cholinolitycznym mogą być stosowane, jednak nie zaleca się rutynowego ich przepisywania; jeśli zachodzi konieczność jednoczesnego stosowania leków stosowanych w parkinsonizmie, przyjmowanie ich może być kontynuowane po odstawieniu haloperydolu, jeżeli ich wydalanie przebiega szybciej niż haloperydolu, aby uniknąć wystąpienia lub nasilenia objawów zespołu pozapiramidowego; należy pamiętać o możliwości zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w razie jednoczesnego stosowania haloperydolu z lekami cholinolitycznymi, w tym z lekami stosowanymi w parkinsonizmie. Należy unikać jednoczesnego stosowania haloperydolu i innych leków przeciwpsychotycznych. Należy przerwać leczenie haloperydolem w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego lub dyskinez późnych.

  • Ciąża i laktacja

    Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu; podana dawka leku powinna być jak najmniejsza, a czas leczenia jak najkrótszy. Noworodki narażone na działanie leku in utero powinny być dokładnie obserwowane (mogą wystąpić objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienne, których ciężkość i czas trwania po urodzeniu może być różna; istnieją doniesienia o pobudzeniu, wzmożonym lub obniżonym napięciu mięśniowym, drżeniach, senności, niewydolności oddechowej, a także o zaburzeniach ssania). Haloperydol przenika do mleka kobiecego i może powodować objawy pozapiramidowe u dzieci karmionych piersią - należy rozważyć zastosowanie leku u kobiety karmiącej piersią, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: pobudzenie, bezsenność, zaburzenia pozapiramidowe, hiperkineza, ból głowy. Często: depresja, zaburzenia psychiczne, dyskinezy późne, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, dystonia, dyskineza, akatyzja, spowolnienie ruchowe, hipokineza, hipertonia, senność, maskowatość twarzy, drżenie, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, zaparcie, suchość w ustach, nadmierne wydzielanie śliny, nudności, wymioty, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, wysypka, zatrzymanie moczu, zaburzenia erekcji, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: leukopenia, reakcje nadwrażliwości, stan splątania, zmniejszenie libido, utrata libido, niepokój, drgawki, parkinsonizm, akineza, objaw koła zębatego, sedacja, mimowolne skurcze mięśni, zamazane widzenia, tachykardia, bezdech, zapalenie wątroby, żółtaczka, reakcje nadwrażliwości na światło, pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się, kręcz szyi, drżenie mięśniowe, skurcze mięśni, sztywność mięśniowo-szkieletowa, brak miesiączki, bolesne miesiączkowanie, mlekotok, dyskomfort w obrębie piersi, ból piersi, zaburzenia chodu, hipertermia, obrzęk. Rzadko: hiperprolaktynemia, zaburzenia ruchowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, oczopląs, skurcz oskrzeli, szczękościsk, fascykulacje, krwotok miesiączkowy, zaburzenia menstruacji, zaburzenia seksualne, wydłużenie odstępu QT w obrazie EKG. Częstość nieznana: agranulocytoza, neutropenia, pancytopenia, trombocytopenia, reakcje anafilaktyczne, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, hipoglikemia, migotanie komór, torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, skurcze dodatkowe, obrzęk krtani, skurcz krtani, ciężka niewydolność wątroby, zastój żółci, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, złuszczające się zapalenie skóry, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, zespół odstawienia leku u noworodka, ginekomastia, priapizm, nagły zgon, obrzęk twarzy, hipotermia. Notowano przypadki zatrzymania serca po podaniu haloperydolu. Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (w tym przypadki zatoru tętnicy płucnej oraz przypadki zakrzepicy żył głębokich) związanej ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych.

  • Działanie z innymi lekami

    Nie stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Nie stosować jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dizopyramid, prokainamid), klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid), niektóre leki przeciwbakteryjne (sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana dożylnie), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina), niektóre czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. maprotylina), inne leki neuroleptyczne (np. fenotiazyny, pimozyd, sertyndol), niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna), cyzapryd, bretylium, niektóre przeciwmalaryczne (np. chinina i meflochina). Należy unikać stosowania z lekami moczopędnymi, szczególnie powodującymi hipokaliemię; w razie konieczności należy zastosować leki moczopędne oszczędzające potas. Leki będące substratami lub inhibitorami izoenzymów CYP3A4 lub CYP2D6, takie jak: itrakonazol, buspiron, wenlafaksyna, alprazolam, fluwoksamina, chinidyna, fluoksetyna, sertralina, chloropromazyna i prometazyna mogą zwiększać stężenie haloperydolu we krwi. Inhibitory metaboliczne (ketokonazol i paroksetyna) znacznie zwiększają stężenie haloperydolu we krwi, nasilając jego działania niepożądane (obserwowano zwiększenie odstępu QTc oraz objawy zespołu pozapiramidowego) - może być konieczne zmniejszenie dawki haloperydolu w trakcie takiej terapii skojarzonej. Karbamazepina, fenobarbital i ryfampicyna zmniejszają stężenie haloperydolu we krwi - może być konieczne zwiększenie dawki haloperydolu w trakcie takiej terapii skojarzonej; po zaprzestaniu leczenia skojarzonego z użyciem tych leków, może być konieczne ponowne dostosowanie dawek haloperydolu. Walproinian, który hamuje proces glukuronizacji, nie wpływa na stężenie haloperydolu we krwi. Haloperydol nasila działanie leków hamujących o.u.n. (leki nasenne, uspokajające, opioidowe leki przeciwbólowe) oraz alkoholu. Nasila działanie na o.u.n. w przypadku jednoczesnego stosowania metyldopy. Może działać przeciwstawnie do adrenaliny i innych leków sympatykomimetycznych oraz odwracać działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi - leków blokujących receptory adrenergiczne, takich jak guanetydyna. Może osłabiać działanie lewodopy. Hamuje eliminację trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zwiększając ich stężenie we krwi. Haloperydol jest inhibitorem CYP2D6. Może nasilać neurotoksyczność litu - jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę haloperydolu, natomiast stężenie litu monitorować i utrzymywać

  • Dawkowanie

    Domięśniowo, indywidualnie, zależnie od wieku pacjenta i stopnia zaawansowania choroby. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych lub u których wystąpiły działania niepożądane po zastosowaniu leków neuroleptycznych należy zmniejszyć dawkę o połowę, a następnie stopniowo zwiększać do osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego. Należy stosować najmniejsze skuteczne dawki haloperydolu. Dorośli. Schizofrenia, inne psychozy, mania i hipomania, zaburzenia zachowania, pobudzenie psychoruchowe, zachowanie gwałtowne i impulsywne: w celu kontroli ostrego stanu pobudzenia - jednorazowo 2-10 mg, w zależności od reakcji pacjenta na lek kolejne dawki można podawać co 4-8 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 18 mg. W szczególnie ciężkich przypadkach dawka początkowa może wynosić do 18 mg. Po opanowaniu ostrego stanu pobudzenia za pomocą haloperydolu w postaci roztworu do wstrzykiwań, jeśli stan tego wymaga, można stosować tabletki (biodostępność po podaniu doustnym stanowi 60% w stosunku do podania domięśniowego, dlatego zaleca się modyfikację dawki). Nudności i wymioty: 1-2 mg.

  • Uwagi

    Lek należy odstawiać stopniowo. Podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, aż do czasu ustalenia wrażliwości na haloperydol.

  • Danych o lekach dostarcza: