Gopten

  • Skład

    1 kaps. zawiera 0,5 mg, 2 mg lub 4 mg trandolaprylu. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Trandolapryl jest przekształcany w czynny metabolit - trandolaprylat, który jest inhibitorem ACE (enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II). Zahamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II, zmniejszenie wydzielania aldosteronu i zwiększenie aktywności reninowej osocza poprzez zahamowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest widoczne po około 1 h od podania i utrzymuje się przez co najmniej 24 h, przy czym maksymalne działanie jest widoczne pomiędzy 8. a 12. h po podaniu. Trandolapryl wchłania się szybko po podaniu doustnym, osiągając Cmax w czasie 1h. Jest hydrolizowany do czynnego metabolitu - trandolaprylatu, który osiąga Cmax 3-8 h po podaniu preparatu. Biodostępność trandolaprylatu wynosi około 13% po doustnym padaniu trandolaprylu. Trandolaprylat w ponad 80% wiąże się z białkami osocza. Stan stacjonarny jest osiągany w ciągu 4 dni podawania leku. Lek jest wydalany w około 33% z moczem i w 66% z kałem. T0,5 trandolaprylatu wynosi 15-23 h.

  • Wskazania

    Łagodne lub umiarkowane nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego. Objawowa niewydolność serca. Wykazano, że trandolapryl zwiększa przeżywalność po zawale mięśnia sercowego u pacjentów z zaburzeniem czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤35%), z objawami niewydolności serca lub bez takich objawów i (lub) z resztkowym niedokrwieniem. Długotrwałe leczenie trandolaprylem istotnie zmniejsza ogólną śmiertelność spowodowaną chorobami układu sercowo-naczyniowego. Znacznie zmniejsza ryzyko wystąpienia nagłego zgonu oraz wystąpienie ciężkiej lub opornej na leczenie niewydolności serca.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na trandolapryl lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR

  • Środki ostrożności

    Nie stosować u pacjentów ze zwężeniem tętnicy głównej lub zwężeniem drogi odpływu. Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (monitorować czynności nerek; może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki przy klirensie kreatyniny

  • Ciąża i laktacja

    Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że pacjentka nie jest w ciąży. Należy również unikać zajścia w ciążę podczas leczenia. Podawanie preparatu w II i III trymestrze ciąży powoduje zaburzenia czynności nerek płodu, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia kości czaszki; u noworodka może wystąpić niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia. W przypadku narażenia na trandolapryl, począwszy od II trymestru ciąży, zalecane jest przeprowadzanie badania ultrasonograficznego nerek i czaszki. Niemowlęta, których matki przyjmowały inhibitory ACE, należy obserwować, czy nie występuje u nich niedociśnienie.

  • Efekty uboczne

    Często: ból i zawroty głowy, kaszel, astenia, niedociśnienie tętnicze. Niezbyt często: zakażenie górnych dróg oddechowych, bezsenność, zmniejszenie libido, senność, kołatanie serca, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca (uderzenia gorąca), zapalenie lub przekrwienie górnych dróg oddechowych, nudności, biegunka, zaparcia, ból żołądka i jelit, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wysypka, świąd, ból pleców, kurcze mięśni, ból kończyn, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej, obrzęki, złe samopoczucie, zmęczenie. Rzadko: zakażenie dróg moczowych, zapalenie oskrzeli lub gardła, reakcje nadwrażliwości, hiperglikemia, hiponatremia, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, hiperurykemia, dna moczanowa, brak łaknienia lub zwiększone łaknienie, omamy, depresja, zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie, apatia, mózgowy incydent naczyniowy, omdlenie, drgawki kloniczne mięśni, parestezje, migrena, zaburzenia smaku, zapalenie powiek, obrzęk spojówek, zaburzenia widzenia, choroby oka, szumy uszne, zawał serca, niedokrwienie mięśnia sercowego, dławica piersiowa, niewydolność serca, częstoskurcz, rzadkoskurcz, nadciśnienie tętnicze, angiopatia, niedociśnienie ortostatyczne, choroby naczyń obwodowych, żylaki, duszność, krwawienie z nosa, zapalenie gardła, ból gardła i krtani, kaszel z odksztuszaniem wydzieliny, zaburzenia oddychania, wymioty (także krwawe), zapalenie żołądka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, wiatry, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie wątroby, hiperbilirubinemia, obrzęk naczynioruchowy, łuszczyca, nadmierna potliwość, wyprysk, trądzik, suchość skóry, choroby skóry, bóle kostne i stawowe, zapalenie kostno-stawowe, niewydolność nerek, azotemia, wielomocz, częstomocz, leukopenia, niedokrwistość, zmniejszenie liczby płytek krwi, uraz. Po wprowadzeniu leku na rynek informowano ponadto o następujących działaniach niepożądanych: agranulocytoza, pancytopenia, przemijający napad niedokrwienny, krwotok śródmózgowy, zaburzenia równowagi, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca, skurcz oskrzeli, niedrożność jelit, zapalenie trzustki, żółtaczka, łysienie, pokrzywka, zespól Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie, bóle mięśni, gorączka, zwiększenie stężenia fosfatazy zasadowej, dehydrogenazy mleczanowej, kreatyniny oraz mocznika we krwi, nieprawidłowy zapis EKG, hiperkaliemia, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu. Po zastosowaniu inhibitorów ACE obserwowano również niedokrwistość hemolityczną, splątanie, niewyraźne widzenie, zapalenie zatok, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie języka, rumień wielopostaciowy, łuszczycopodobne zapalenie skóry oraz obrzęk naczynioruchowy jelit.

  • Działanie z innymi lekami

    Stosowanie trandolaprylu jednocześnie z lekami moczopędnymi lub innymi lekami hipotensyjnymi może nasilać działanie hipotensyjne. Leki adrenolityczne można stosować razem z trandolaprylem wyłącznie wtedy, gdy pacjent pozostaje pod ścisłą obserwacją. Leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, amiloryd, triamteren) lub podawanie potasu może zwiększyć zagrożenie hiperkaliemią, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Trandolapryl może zmniejszać utratę potasu wywołaną przez tiazydowe leki moczopędne. U niektórych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, bez istniejącej wcześniej choroby nerek, może wystąpić przemijające zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi, gdy trandolapryl jest podawany w skojarzeniu z lekiem moczopędnym. Jednoczesne stosowanie trandolaprylu z lekami przeciwcukrzycowymi może nasilać ich działanie obniżające stężenie glukozy we krwi, stwarzając zagrożenie hipoglikemią. Trandolapryl może zmniejszać wydalanie litu. Jednoczesne stosowanie trandolaprylu z lekami z grupy NLPZ może osłabiać działanie trandolaprylu (należy częściej kontrolować ciśnienie) oraz powodować hiperkaliemię oraz pogarszać czynność nerek. Inhibitory ACE mogą nasilać działanie niektórych leków znieczulających obniżających ciśnienie tętnicze. Stosowanie z allopurynolem, cytostatykami, lekami immunosupresyjnymi lub kortykosteroidami o działaniu ogólnym może zwiększać ryzyko leukopenii. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą powodować zmniejszenie biodostępności trandolaprylu. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać działanie hipotensyjne inhibitorów ACE (pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarza). Jednoczesne stosowanie trandolaprylu z lekami neuroleptycznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi zwiększa ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po zawale serca nie stwierdzono interakcji klinicznych gdy trandolapryl podawano w skojarzeniu z lekami trombolitycznymi, kwasem acetylosalicylowym, lekami β-adrenolitycznymi, antagonistami wapnia, azotanami, lekami przeciwzakrzepowymi lub digoksyną. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa (u pacjentów nieprzyjmujących leków moczopędnych, bez zastoinowej niewydolności serca oraz bez niewydolności nerek lub wątroby) wynosi 0,5-2 mg raz na dobę. Odpowiedź terapeutyczną na dawkę 0,5 mg obserwuje się jedynie u niewielkiej liczby pacjentów. U pacjentów rasy czarnej dawka początkowa wynosi zazwyczaj 2 mg. Dawkę należy stopniowo podwajać, co 1-4 tyg., uwzględniając reakcję pacjenta na preparat, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 4-8 mg na dobę; dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 1-4 mg raz na dobę. Jeżeli reakcja pacjenta na dawkę 4-8 mg na dobę jest niezadowalająca, należy rozważyć podawanie preparatu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i (lub) lekami blokującymi kanał wapniowy. Zaburzenia czynności lewej komory po zawale serca: leczenie można rozpocząć 3. dnia po zawale serca, podając jednorazowo 0,5-1 mg raz na dobę; następnie dawkę należy stopniowo zwiększać, maksymalnie do 4 mg raz na dobę. Gdy wystąpi objawowe niedociśnienie można czasowo zaprzestać zwiększania dawki. W przypadku wystąpienia niedociśnienia należy, jeśli to możliwe, zmniejszyć dawki podawanych jednocześnie leków rozszerzających naczynia (w tym azotanów) i leków moczopędnych. Dawkę trandolaprylu można zmniejszyć tylko wtedy, gdy opisane powyżej postępowanie okazało się nieskuteczne lub nie może być zastosowane. Niewydolność serca: u pacjentów z występującym jednocześnie nadciśnieniem i zastoinową niewydolnością serca, ze współistniejącą niewydolnością nerek lub bez, leczenie należy rozpocząć od dawki 0,5-1 mg raz na dobę, pod ścisłą kontrolą lekarską. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne. U pacjentów z zagrożeniem pobudzenia układu renina-angiotensyna (np. u pacjentów odwodnionych i z niedoborem sodu) na 2-3 dni przed rozpoczęciem stosowania trandolaprylu w dawce 0,5 mg należy odstawić lek moczopędny; w razie konieczności można później wznowić podawanie leku moczopędnego. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-70 ml/min) nie ma konieczności zmiany dawkowania; z klirensem

  • Uwagi

    Na początku leczenia lub przy zastosowaniu dodatkowo innego leku przeciwnadciśnieniowego zdolność prowadzenia pojazdów i obsługa urządzeń mechanicznych może być zaburzona. Nie zaleca się prowadzenia pojazdów, ani obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu w ciągu kilku godzin po przyjęciu pierwszej dawki lub zwiększeniu dawki.

  • Danych o lekach dostarcza: