Gentamicin Krka

  • Skład

    1 ml roztworu zawiera 40 mg gentamycyny w postaci siarczanu. Preparat zawiera p-hydroksybenzoesan metylu, p-hydraksybenzoesan propylu, pirosiarczyn sodu.

  • Działanie

    Antybiotyk aminoglikozydowy. Gentamycyna działa bakteriobójczo, wiąże się z większymi i mniejszymi podjednostkami rybosomów i w ten sposób hamuje syntezę białek w komórce bakteryjnej. Gatunki wrażliwe na gentamycynę - bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (również szczepy oporne na penicylinę i metycylinę), Listeria monocytogenes; bakterie Gram-ujemne: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp. - indolo-dodatni i indolo-ujemny, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Arizona spp., Pseudomonas aeruginosa, Brucella spp., Moraxella spp., Pasteurella multocida, Francisella tularensis, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas spp., Campylobacter pylori, Campylobacter jejuni. Po podaniu domięśniowym gentamycyna wchłania się dobrze i całkowicie, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 30-90 min. Słabe ukrwienie mięśnia zmniejsza wchłanianie. Po wlewie trwającym 20-30 min stężenie we krwi jest takie, jak po domięśniowym podaniu jednakowej dawki. W 25% wiąże się z białkami osocza. Gentamycyna przenika do tkanek prawie wszystkich narządów (m.in. mięśnia sercowego, wątroby, mięśni, rogówki i cieczy wodnistej oka, nerek; w nerkach kumuluje się 40% całkowitej ilości antybiotyku w organizmie). Umiarkowanie przenika do wydzieliny drzewa oskrzelowego, płynu maziowego, żółci. Słabo przenika do gruczołu krokowego, komory szklistej oka oraz płynu mózgowo-rdzeniowego. Przenika przez łożysko i jest w niewielkiej ilości wydzielana do mleka kobiecego. Gentamycyna nie jest metabolizowana. Jest wydalana w postaci niezmienionej, czynnej mikrobiologicznie, głównie przez nerki. Hemodializa i dializa otrzewnowa usuwają lek z organizmu. T0,5 wynosi 2-3 h; jest dłuższy u pacjentów z niewydolnością nerek. U dzieci T0,5 jest krótszy. U noworodków tempo wydalania jest mniejsze ze względu na niedojrzałą czynność nerek. Średni T0,5 wynosi około 8 h u noworodków urodzonych w wieku ciążowym 26-34 tyg., podczas gdy u urodzonych w wieku 35-37 tyg. wynosi on 6,7 h. Gentamycyna pozostaje w tkankach jeszcze na długo po zakończeniu leczenia.

  • Wskazania

    Leczenie ciężkich zakażeń, wywołanych przez tlenowe bakterie Gram-ujemne wrażliwe na działanie gentamycyny: posocznica i inne ciężkie zakażenia ogólnoustrojowe; zakażenia w obrębie jamy brzusznej: zapalenie otrzewnej, ropnie, zapalenie dróg żółciowych (zwykle w skojarzeniu z metronidazolem lub klindamycyną); zakażenia układu moczowego; zakażenia układu oddechowego; wtórne zakażenia oparzeń oraz ran pourazowych i pooperacyjnych; ciężkie zakażenia u noworodków. Należy wziąć pod uwagę oficjalne, lokalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość gentamycynę, inne antybiotyki aminoglikozydowe lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia.

  • Środki ostrożności

    Podczas terapii należy kontrolować: czynność nerek (klirens kreatyniny, stężenie kreatyniny w surowicy), czynność narządu równowagi i słuch (zwrócić uwagę czy nie występuje osłabienie słuchu, zawroty głowy i szumy uszne; badania audiometryczne wykrywają uszkodzenie słuchu przed wystąpieniem objawów klinicznych), czynność wątroby, parametry laboratoryjne. Pacjenci leczeni gentamycyną powinni być dobrze nawodnieni. Podczas leczenia, zwłaszcza długotrwałego lub większymi dawkami, należy kontrolować stężenia gentamycyny w surowicy: maksymalne stężenie wynosi 10 µg/ml, a minimalne stężenie między dawkami około 2 µg/ml. Szczególnie ostrożnie stosować u dzieci, osób w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (zwiększone ryzyko toksyczności leku, zwłaszcza oto- i nefrotoksyczności); u pacjentów z osłabieniem mięśni lub chorobą Parkinsona (ryzyko blokady nerwowo-mięśniowej; powolne wstrzykiwanie leku pomaga uniknąć blokady); u pacjentów z hipokalcemią. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka po zastosowaniu preparatu, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego; po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy odstawić gentamycynę i wdrożyć odpowiednie leczenie. Preparat zawiera p-hydroksybenzoesany, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) i wyjątkowo skurcz oskrzeli; zawiera także pirosiarczyn sodu, który rzadko powoduje ciężkie reakcje uczuleniowe i skurcz oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową lub z alergiami w wywiadzie.

  • Ciąża i laktacja

    Antybiotyki aminoglikozydowe przenikają przez barierę łożyska i mogą uszkadzać narząd słuchu i równowagi płodu. U kobiet w ciąży gentamycynę stosować tylko w stanach zagrożenia życia, jeśli brak innych odpowiednich, bardziej bezpiecznych antybiotyków. Gentamycyna przenika do mleka kobiecego - odradza się karmienie piersią w czasie jej stosowania.

  • Efekty uboczne

    Niezbyt często: ototoksyczność - zaburzenia słuchu i równowagi (zazwyczaj nieodwracalne; ryzyko ototoksyczności leku jest większe, jeśli stężenie gentamycyny w surowicy stale przekracza 2 µg/ml, u pacjentów, u których już wcześniej występowały zaburzenia słuchu i przedsionka, z zaburzeniami czynności nerek, leczonych innymi lekami ototoksycznymi, niedostatecznie nawodnionych lub leczonych większymi dawkami gentamycyny przez dłuższy czas), uczucie ucisku w uszach, oczopląs, nefrotoksyczność - zwiększone stężenia mocznika i kreatyniny, białkomocz (nefrotoksyczność gentamycyny jest częstsza, jeśli stężenie gentamycyny w surowicy stale przekracza 2 µg/ml, u osób w podeszłym wieku, kobiet, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, słabo nawodnionych, z zespołem nerczycowym, z nefropatią cukrzycową oraz leczonych innymi lekami nefrotoksycznym), nudności, wymioty, biegunka. Rzadko: zablokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (występuje głównie podczas szybkiego podawania dożylnego lub gdy duże dawki gentamycyny są podawane do jamy opłucnej lub otrzewnej), reakcje nadwrażliwości (wysypka), hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia. Bardzo rzadko: eozynofilia, neutropenia, trombocytopenia, niedokrwistość, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, reakcja anafilaktyczna, ból głowy, zmęczenie, parestezje, zaburzenia widzenia, długotrwała biegunka (rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy), zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie stężenia bilirubiny i aktywności aminotransferaz), podwyższona temperatura ciała, kołatanie serca.

  • Działanie z innymi lekami

    Gentamycyna nasila działanie leków hamujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe (sukcynylocholina, tubokuraryna) i może pogłębić blokadę nerwowo-mięśniową, co może doprowadzić do zahamowania czynności oddechowej (odtrutkami są wapń i neostygmina). Silnie działające leki moczopędne (kwas etakrynowy, furosemid) nasilają toksyczność gentamycyny, ponieważ podczas ich jednoczesnego stosowania zwiększa się stężenie antybiotyku we krwi i tkankach. Podczas dożylnego podawania leków moczopędnych wzrasta ryzyko uszkodzenia nerek oraz narządu słuchu i równowagi. Nie należy jednocześnie stosować gentamycyny i innych leków oto-, neuro- i nefrotoksycznych, zwłaszcza amikacyny, tobramycyny, wankomycyny, cefalorydyny, wiomycyny, polimiksyny B, netromycyny, neomycyny i streptomycyny. Podczas jednoczesnego podawania gentamycyny i amfoterycyny B, cyklosporyny, cisplatyny, klindamycyny, piperacyliny, metoksyfluranu, foskarnetu oraz środków cieniujących zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek lub narządu słuchu i równowagi. lndometacyna może zwiększyć stężenie gentamycyny we krwi u noworodków. Gentamycyna stosowana z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może nasilać niedobór trombiny we krwi; z bifosfonianami zwiększa ryzyko hipokalcemii; z toksyną botulinową nasila blokadę nerwowo-mięśniowej. Może działać antagonistycznie w stosunku do podawanej jednocześnie neostygminy lub pirydostygminy.

  • Dawkowanie

    Domięśniowo lub dożylnie. Dorośli, młodzież, dzieci: 3-6 mg/kg mc./dobę, podawane w jednej dawce (zalecane) lub podzielone na 2 dawki podawane co 12 h. Niemowlęta od 2. mż.: 4,5-7,5 mg/kg mc./dobę, podawane w jednej dawce (zalecane) lub podzielone na 2 dawki podawane co 12 h. Noworodki: 4-7 mg/kg mc./dobę w pojedynczej dawce. Pacjenci z niewydolnością nerek. Dawka początkowa jak u osób z prawidłową czynnością nerek, następnie należy przedłużyć odstęp między dawkami lub zmniejszyć dawki leku, w zależności od stężenia kreatyniny w surowicy (SCr) lub klirensu kreatyniny (CCr) - SCr 70 ml/min: 80 mg co 8 h; SCr 1,4-1,9 mg/100 ml, CCr 30-70 ml/min: 80 mg co 12 h; SCr 1,9-2,8 mg/100 ml, CCr 30-70 ml/min: 80 mg co 18 h; SCr 2,8-3,7 mg/100 ml, CCr 10-30 ml/min: 80 mg co 24 h; SCr 3,7-5,3 mg/100 ml, CCr 10-30 ml/min: 80 mg co 36 h; SCr 5,3-7,2 mg/100 ml, CCr 5-10 ml/min: 80 co 48 h. Pacjentom o mc. 20% pc.) i kobietom w ciąży. Jeśli lek podaje się w dawkach podzielonych, u dorosłych należy zawsze, niezależnie od czynności nerek, rozpoczynać leczenie od dawki 1,5-2 mg/kg mc., co zapewnia odpowiednie maksymalne stężenie leku we krwi. Jeśli podaje się dawkę dobową gentamycyny w 2 dawkach podzielonych, jej stężenie w surowicy przed następną dawką (stężenie minimalne) nie powinno być większe niż 2 µg/ml; w przypadku podawania raz na dobę - nie powinno być większe niż 1 µg/ml. Monitorowanie stężenia gentamycyny w surowicy jest zalecane szczególnie u osób w podeszłym wieku, noworodków i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U dzieci zaleca się codzienne badanie stężenia gentamycyny w surowicy; 1 h po podaniu gentamycyny jej stężenie w surowicy musi wynosić co najmniej 4 µg/ml. Preparat podaje domięśniowo lub dożylnie (bezpośrednio do żyły lub przez cewnik umiejscowiony w żyle). Czas podania wynosi 2-3 min. Jeśli podaje się dobową dawkę gentamycyny w jednorazowej dawce, należy ją wstrzykiwać przez 30-60 min. Przed podaniem leku w krótkim wlewie dożylnym, należy rozcieńczyć preparat w 100-200 ml 0,9% roztworu NaCl do wstrzykiwań lub 5% roztworu glukozy do wstrzykiwań. Stężenie gentamycyny w roztworze nie powinno być większe niż 1 mg/ml.

  • Uwagi

    Preparat może powodować przemijające zaburzenia równowagi, nawet po zakończeniu leczenia - należy to wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: