Gabitril

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 15 mg tiagabiny. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Lek przeciwpadaczkowy silnie i wybiórczo hamujący wychwyt GABA przez neurony i komórki gleju. Powoduje nasilenie hamującego wpływu przekaźnictwa GABA-ergicznego w mózgu. Nie wykazuje znaczącego powinowactwa do receptorów innych neuroprezkaźników ani miejsc wychwytu. Po podaniu doustnym lek szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 89%). Obecność pokarmu powoduje zmniejszenie stężenia maksymalnego we krwi i opóźnia jego wystąpienie, ale nie ma wpływu na całkowitą ilość wchłoniętego leku. W 96% wiąże się z białkami osocza. Tiagabina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, głównie przy udziale CYP3A, do nieczynnych metabolitów. T0,5 we krwi w monoterapii wynosi 7-9 h; w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (np. karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem, prymidonem) T0,5 zmniejsza się do 2-3 h. Tiagabina jest wydalana głównie z kałem w postaci metabolitów, około 14% jest wydalane z moczem jako izomery i około 1% z moczem w postaci niezmienionej.

  • Wskazania

    Leczenie skojarzone, u dorosłych i dzieci >12 lat, napadów padaczkowych częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych, które nie poddawały się leczeniu po zastosowaniu innych leków przeciwpadaczkowych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na tiagabinę lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby.

  • Środki ostrożności

    Nie stosować u dzieci do 12 lat. Tiagabina nie jest zalecana w napadach uogólnionych, szczególnie w padaczce idiopatycznej z napadami typu absence oraz w zespołach specyficznych, np. Lennoxa-Gausta. Podczas stosowania tiagabiny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku; z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (konieczna modyfikacja dawkowania); z poważnymi zaburzeniami zachowania, np. depresją i lękiem w wywiadzie (tiagabina może spowodować nawrót tych dolegliwości - zaleca się rozpoczynanie leczenia małą dawką początkową i w warunkach szpitalnych). Pojawienie się wybroczyn w trakcie leczenia jest wskazaniem do przeprowadzenia badań krwi, zwłaszcza liczby płytek krwi. Jeżeli podczas stosowania preparatu wystąpią zaburzenia widzenia, należy zalecić kontrolę okulistyczną, w tym badanie pola widzenia. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Zazwyczaj są łagodne lub umiarkowanie nasilone; większość z nich pojawia się w początkowym okresie leczenia i zwykle są one przemijające. Bardzo często: zawroty głowy, drżenie, uczucie zmęczenia, senność, obniżenie nastroju, niepokój, zaburzenia koncentracji. Często: biegunka, wybroczyny, labilność emocjonalna. Rzadko: niedrgawkowy stan padaczkowy, spowolniony EEG (związany ze zbyt szybkim zwiększaniem dawki), zaburzenia pola widzenia, splątanie, reakcje paranoidalne (omamy, pobudzenie, urojenia). Może wystąpić encefalopatia. U pacjentów stosujących leki przeciwpadaczkowe odnotowano przypadki występowania myśli i zachowań samobójczych, zwiększone ryzyko może występować także podczas stosowania tiagabiny. Stosowanie tiagabiny we wskazaniach innych niż zarejestrowane wiąże się z ryzykiem wystąpienia nowych napadów drgawkowych i stanu padaczkowego u pacjentów, którzy nie chorują na padaczkę.

  • Działanie z innymi lekami

    Leki indukujące enzymy wątrobowe: leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon), ryfampicyna przyspieszają metabolizm tiagabiny - w przypadku leczenia skojarzonego z tymi lekami należy zwiększyć dobową dawkę tiagabiny lub podawać ją częściej. Po podaniu tiagabiny, szacunkowe stężenie w osoczu pacjentów leczonych lekami nie indukującymi enzymów jest 2 razy większe niż u pacjentów otrzymujących leki indukujące enzymy wątrobowe. W celu osiągnięcia podobnej reakcji na tiagabinę, pacjenci leczeni lekami nie indukującymi enzymów powinni otrzymywać mniejsze dawki i w większych odstępach czasu niż pacjenci, którym podaje się leki indukujące enzymy. Pacjenci ci mogą również wymagać wydłużenia czasu osiągnięcia dawki podtrzymującej. Tiagabina nie wpływa w sposób istotny klinicznie na stężenie we krwi: fenytoiny, karbamazepiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego, warfaryny, digoksyny, teofiliny oraz hormonów wchodzących w skład doustnych leków antykoncepcyjnych. Cymetydyna nie wpływa na stężenie tiagabiny we krwi.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat. Pacjenci, którzy nie przyjmują leków indukujących enzymy wątrobowe - dawka początkowa: 5-10 mg/dobę, zwiększana co tydzień o 5-10 mg/dobę; dawka podtrzymująca: 15-30 mg/dobę. Pacjenci, którzy przyjmują leki indukujące enzymy wątrobowe (np. fenytoinę, karbamazepinę, fenobarbital, prymidon lub ryfampicynę) - dawka początkowa: 5-10 mg/dobę, zwiększana co tydzień o 5-10 mg/dobę; dawka podtrzymująca: 30-50 mg/dobę, dawki do 70 mg/dobę są dobrze tolerowane. U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawkę leku należy zmniejszyć lub wydłużyć odstępy w podawaniu  leku. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Tabletki należy przyjmować z posiłkiem. Dobową dawkę początkową podawać w 1 dawce lub 2 równych dawkach podzielonych; dobową dawkę podtrzymującą podawać w 2 lub 3 równych dawkach podzielonych.

  • Uwagi

    Nagłe przerwanie leczenia może spowodować nawrót napadów - preparat należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 2-3 tyg. Pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych. Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i innych objawów ze strony o.u.n., szczególnie na początku leczenia, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

  • Danych o lekach dostarcza: