Fluanxol Depot

  • Skład

    1 amp. (1 ml) zawiera 20 mg dekanonianu cis(Z)-flupentiksolu.

  • Działanie

    Pochodna tioksantenu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych oraz receptorów 5-HT. Flulopentiksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D1 i D2, α1-adrenergicznych oraz 5-HT2, nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H1, nie działa blokująco na receptory α2-adrenergiczne. Stosowany w dawkach małych i średnich do 100 mg/2 tyg. nie wykazuje działania uspokajającego, natomiast niespecyficzny, uspokajający efekt występuje przy stosowaniu większych dawek. Po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 3-7 dni. Wiąże się z białkami osocza w 99%. Jest metabolizowany w wątrobie; metabolity są pozbawione aktywności neuroleptycznej. Jest wydalany z kałem, w małej ilości z moczem. Stan stacjonarny jest osiągany jest po ok. 3 mies. T0,5 wynosi około 3 tyg. Farmakokinetycznie dawka 40 mg dekanonianu flupentiksolu stosowana co 2 tyg. odpowiada doustnej dawce dobowej 10 mg preparatu flupentiksolu.

  • Wskazania

    Leczenie podtrzymujące schizofrenii i innych psychoz, zwłaszcza z takimi objawami, jak omamy, urojenia i zaburzenia myślenia, którym towarzyszy apatia, utrata energii, depresja i wycofanie.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na flupentiksol lub pozostałe składniki preparatu. Zmniejszony poziom świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opiatami). Zapaść krążeniowa. Śpiączka.

  • Środki ostrożności

    Nie zaleca się stosowania u dzieci (brak doświadczenia klinicznego). Ostrożnie stosować u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami, upośledzeniem umysłowym, nadużywających opiaty i alkohol, ciężką niewydolnością wątroby, cukrzycą (może zaistnieć potrzeba modyfikacji leczenia przeciwcukrzycowego) oraz z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Lek nie jest wskazany u pacjentów nadpobudliwych i z podwyższeniem aktywności, ponieważ jego działanie aktywujące może doprowadzić do nasilenia tych objawów. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Lek może powodować wydłużenie odstępu QT - należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT: m.in. ze skłonnością genetyczną, hipokaliemią, hipomagnezemią, chorobami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie (m.in. z wydłużeniem odstępu QT, bradykardią

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki, których matki otrzymywały leki neuroleptyczne w późnym okresie ciąży lub podczas porodu, mogą wykazywać objawy przedmiotowe zatrucia - ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość oraz niską punktację w skali Apgar. Flupentiksol w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego - podczas leczenia preparatem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeżeli jest to istotne klinicznie; zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w 4 pierwszych tyg. po urodzeniu.

  • Efekty uboczne

    Najczęściej występują na początku leczenia, a ich nasilenie i częstość występowania na ogół ulegają zmniejszeniu w trakcie terapii. Bardzo często: senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Często: tachykardia, kołatanie serca, drżenie, dystonia, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie, duszność, ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, nasilone pocenie się, świąd, ból mięśni, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, astenia, zmęczenie, bezsenność, depresja, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego. Niezbyt często: dyskinezy późne, dyskineza, parkinsonizm, zaburzenia mowy, drgawki, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, ból brzucha, nudności, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, wysypka, nadwrażliwość na światło, zapalenie skóry, sztywność mięśni, zmniejszenie łaknienia, niedociśnienie, uderzenie gorąca, reakcja w miejscu podania, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zaburzenia wzwodu, zaburzenia wytrysku, stany splątania. Rzadko: wydłużenie odstępu QT (w EKG), trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, zaburzona tolerancja glukozy, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki. Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich). Ponadto informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu (w tym torsade de pointes) oraz o przypadkach nagłych, niewyjaśnionych zgonów. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wodnisty wyciek z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, pobudzenie, niepokój i lęk.

  • Działanie z innymi lekami

    Dekanonian flupentiksolu nasila działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków hamujących czynność o.u.n. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. Może nasilać lub osłabiać działanie leków hipotensyjnych - zmniejszeniu uległo przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny i innych podobnie działających leków. Jednoczesne podawanie litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm. Dekanonian flupentiksol może osłabiać działanie lewodopy i leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie z metoklopramidem i piperazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Unikać stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, m.in. z : lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III (np. chinidyną, amiodaronem, sotalolem, dofetylidem), niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. tiorydazyną), niektórymi antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyną, astemizolem), niektórymi antybiotykami chinolowymi (np. gatyfloksacyną, moksyfloksacyną) oraz innymi lekami istotnie wydłużającymi odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leki mogące powodować zwiększenie stężenia flupentiksolu w osoczu, powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.

  • Dawkowanie

    Domięśniowo. Dorośli. Dawkowanie i przerwy pomiędzy wstrzyknięciami powinny być ustalane indywidualnie. W leczeniu podtrzymującym stosowane są dawki 20-40 mg co 2-4 tyg. Niekiedy stosuje się większe dawki lub krótszy odstęp między wstrzyknięciami. Nie zaleca się podawania preparatu w dawce 20 mg/ml pacjentom, którzy wymagają uspokojenia polekowego. Podczas zmiany leczenia z postaci doustnej preparatu na leczenie podtrzymujące postacią domięśniową należy następująco przeliczyć dawkę: x mg na dobę flupentiksolu podawanego doustnie odpowiada 4x mg dekanonianu flupentiksolu co 2 tyg. lub 8x mg dekanonianu flupentiksolu co 4 tyg. W pierwszym tygodniu od rozpoczęcia domięśniowego podawania preparatu, należy kontynuować podawanie preparatu doustnie, stopniowo zmniejszając jego dawkę. Pacjenci, którym podawano uprzednio inne leki w postaci depot, powinni otrzymywać dawki obliczane wg schematu: 40 mg dekanonianu flupentiksolu odpowiada 25 mg dekanonianu flufenazyny lub 200 mg dekanonianu zuklopentiksolu lub 50 mg dekanonianu haloperidolu. Kolejne dawki dekanonianu flupentiksolu i odstępy między wstrzyknięciami, należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas doboru dawki i jeśli to możliwe, oznaczać stężenia dekanonianu flupentiksolu we krwi. Jeśli objętość wstrzykiwanego leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca.

  • Uwagi

    Dekanonian flupentiksolu stosowany w małych lub umiarkowanych dawkach nie powoduje uspokojenia polekowego, jednakże u pacjentów, którym przepisano lek psychotropowy należy oczekiwać pewnych zaburzeń uwagi i koncentracji - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: