Febrofen

  • Skład

    1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 200 mg ketoprofenu; kapsułki zawierają sacharozę.

  • Działanie

    Niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna kwasu fenylopropionowego, o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy, enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Ketoprofen hamuje syntezę leukotrienów, zmniejsza agregację płytek krwi, wywiera stabilizujący wpływ na błony otaczające lizosomy. Jest również antagonistą bradykininy. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax we krwi po około 7 h. Biodostępność wynosi około 90%. Pokarm nie wpływa na biodostępność ketoprofenu, jednak zmniejsza jego szybkość wchłaniania i Cmax we krwi. W 99% wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu maziowego, przestrzeni stawowych (torebka stawowa, błona maziowa, tkanki ścięgniste), płynu mózgowo-rdzeniowego oraz przez barierę łożyska. Jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i w niewielkim stopniu przez hydroksylację. Jest wydalany głównie z moczem (80%) w postaci metabolitów.

  • Wskazania

    Objawowe leczenie przewlekłych zapalnych chorób reumatycznych, zwłaszcza reumatoidalnego zapalenia stawów. Objawowe leczenie ciężkich zmian zwyrodnieniowych stawów, jeśli niezbędna dawka wynosi 200 mg na dobę.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na ketoprofen lub pozostałe składniki preparatu. Nadwrażliwość na inne NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy (z powodu ryzyka wystąpienia napadów astmy aspirynowej lub innych alergicznych reakcji nadwrażliwości). Czynna choroba wrzodowa lub jakiekolwiek przypadki krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji w wywiadzie. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. III trymestr ciąży. Dzieci

  • Środki ostrożności

    Występowanie działań niepożądanych można zminimalizować poprzez zastosowanie możliwie najmniejszej dawki skutecznej przez możliwie najkrótszy czas. U pacjentów z astmą oskrzelową oraz przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i (lub) polipowatością nosa występuje zwiększone ryzyko alergii na kwas acetylosalicylowy i inne leki z grupy NLPZ. Podanie ketoprofenu u tych pacjentów może wywołać napad astmy, skurcz oskrzeli, szczególnie u osób z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub leki z grupy NLPZ. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej. W przypadku wszystkich NLPZ opisywano występowanie krwawień z przewodu pokarmowego, owrzodzeń lub perforacji, mogących zakończyć się zgonem, które mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia, w tym również bez objawów zwiastunowych oraz ciężkich zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Stosowanie ketoprofenu, zwłaszcza w dużych dawkach, może być związane z wysokim ryzykiem toksycznego wpływu na przewód pokarmowy. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest zwiększone w przypadku stosowania większych dawek NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie powikłanym krwawieniem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów, jak również u pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi lekami mogącymi zwiększać ryzyko zmian w obrębie przewodu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej). Pacjenci z zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego) zwłaszcza na początku leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego, takich jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, SSRI lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego ketoprofen należy odstawić. Należy zachować ostrożność stosując leki z grupy NLPZ u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Crohna), ze względu na możliwość zaostrzenia objawów choroby. U pacjentów w podeszłym wieku odnotowano zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych, szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne. U pacjentów w podeszłym wieku, a także u osób z niewydolnością serca lub zaburzeniami czynności wątroby, przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek oraz zaburzeniami gospodarki wodnej (np. odwodnienie w wyniku stosowania leków moczopędnych, hipowolemia po zabiegu chirurgicznym lub z innych przyczyn) ketoprofen może zaburzać czynność nerek. W początkowym okresie leczenia u tych pacjentów niezbędne jest szczegółowe monitorowanie wielkości diurezy oraz innych wskaźników czynności nerek. Zaburzenie czynności nerek może prowadzić do obrzęków i zwiększenia stężenia azotu pozabiałkowego w surowicy. Podczas długotrwałego leczenia ketoprofenem należy wykonywać badania wskaźników morfologii krwi oraz kontrolować wskaźniki czynności wątroby oraz nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy okresowo oznaczać aktywność aminotransferaz. U pacjentów z niewydolnością serca, szczególnie w wieku podeszłym może wystąpić nasilenie objawów niepożądanych, w wyniku zatrzymania płynów i sodu w organizmie. U tych pacjentów należy monitorować czynność serca i nerek. W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia należy przerwać stosowanie preparatu. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni ketoprofenem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Pacjentów z reakcjami nadwrażliwości na światło słoneczne lub fototoksycznością w wywiadzie, należy dokładnie obserwować podczas podawania ketoprofenu. Największe ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych występuje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania preparatu. Należy zaprzestać stosowania leku po wystąpieniu pierwszych objawów: wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej lub innych objawów nadwrażliwości. Ze względu na obecność sacharozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy- izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu.

  • Ciąża i laktacja

    Lek może być stosowany w I i II trymestrze ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. W III trymestrze ciąży NLPZ mogą powodować u płodu poważne zaburzenia układu oddechowego, krążenia tętniczego (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla, mogące być przyczyną nadciśnienia płucnego) oraz nerek (możliwość wystąpienia niewydolności nerek z małowodziem). NLPZ stosowane bezpośrednio przed porodem mogą być przyczyną przedłużonego czasu krwawienia, zarówno u matki jak i u płodu. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią. Stosowanie ketoprofenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajść w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania ketoprofenu.

  • Efekty uboczne

    Często: niestrawność, nudności, ból brzucha, wymioty. Niezbyt często: ból i zawroty głowy, senność, zaparcia, biegunka, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, wysypka, świąd, uczucie zmęczenia, obrzęki. Rzadko: anemia krwotoczna, anemia spowodowana krwawieniem, leukopenia z możliwą agranulocytozą, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), parestezje, zaburzenia widzenia t.j. niewyraźne widzenie, szumy uszne, astma oskrzelowa, napady astmatyczne, zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy związane z zapaleniem wątroby, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: zapalenie trzustki. Częstość nieznana: agranulocytoza, trombocytopenia, zahamowanie czynności szpiku, neutropenia, zaburzenia nastroju, depresja, splątanie, halucynacje, zapalenie nerwu wzrokowego, drgawki, zaburzenia smaku, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, aseptyczne zapalenie opon mózgowych (zwłaszcza u pacjentów z chorobą autoimmunologiczną jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) z objawami takimi jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub uczucie dezorientacji; niewydolność serca, skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ), duszność, niespecyficzne reakcje alergiczne, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna, krwawienie z przewodu pokarmowego i jego perforacja (niekiedy ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku), ból brzucha, zgaga, smołowate stolce, krwawe wymioty, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, zaczerwienienie, nadwrażliwość na światło, wypadanie włosów, pokrzywka, wykwity pęcherzowe skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona oraz zespół Lyella, złuszczające i pęcherzowe choroby skórne (w tym martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy), plamica, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek (zwłaszcza u osób z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek i (lub) u pacjentów odwodnionych), śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek, złe samopoczucie, nieżyt nosa, hiperkaliemia. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale i w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

  • Działanie z innymi lekami

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketoprofenu z poniższymi lekami: inne NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2) i salicylany w dużych dawkach (ryzyko nasilenia działania niepożądanych, zwłaszcza owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz krwawienia z przewodu pokarmowego); doustne leki przeciwzakrzepowe (warfaryna, acenokumarol) i heparyny podawane parenteralnie (ketoprofen może nasilać działanie tych leków, co prowadzi do zwiększonego ryzyka krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego) - jeśli jednoczesne stosowanie tych leków jest niezbędne, należy uważnie obserwować objawy kliniczne u pacjenta oraz regularnie kontrolować czas krwawienia i czas protrombinowy, nie należy stosować terapii z NLPZ dłużej niż kilka dni; lit (ketoprofen zmniejsza wydalanie litu i może zwiększać jego toksyczność) - jeśli podawanie takie jest konieczne, należy monitorować stężenia litu w surowicy i odpowiednio modyfikować jego dawki; metotreksat w dawkach >15 mg/tydzień (zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej, które związane jest ze zwiększaniem stężenia metotreksatu w surowicy, u pacjentów, którzy byli leczeni wcześniej ketoprofenem, należy odstawić ketoprofen przynajmniej 12 h przed podaniem metotreksatu, jeśli po zakończeniu terapii metotreksatem istnieje konieczność podania ketoprofenu, to również należy zachować 12-godzinny odstęp). Należy zachować środki ostrożności podczas jednoczesnego stosowania ketoprofenu z poniższymi lekami: leki moczopędne, inhibitory ACE oraz leki blokujące receptor angiotensyny II (u pacjentów otrzymujących leki moczopędne, a szczególnie u pacjentów odwodnionych, stosowanie ketoprofenu może prowadzić do zmniejszenia przepływu nerkowego, zmniejszenia ich działania diuretycznego, saluretycznego i do wystąpienia niewydolności nerek; podczas równoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz blokerami receptora angiotensyny II ketoprofen może osłabiać działanie tych leków) - przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy nawodnić i kontrolować wskaźniki czynności nerek; metotreksat w dawkach

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: 200 mg raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. Nie stosować leku u pacjentów

  • Uwagi

    Lek może powodować zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: