Exacyl

  • Skład

    1 ampułka (5 ml) zawiera 500 mg kwasu traneksamowego.

  • Działanie

    Lek przeciwfibrynolityczny. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem i pozostaje w tym połączeniu po przekształceniu plazminogenu w plazminę. Fibrynolityczne działanie plazminy związanej z kwasem traneksamowym, w porównaniu z wolną plazminą, jest znacznie osłabione. W dużych dawkach kwas traneksamowy hamuje aktywację układu dopełniacza. Maksymalne stężenie kwasu traneksamowego w osoczu jest osiągane bardzo szybko po krótkim wlewie dożylnym, po którym stężenie w osoczu krwi spada w sposób wielowykładniczy. Wiąże się z białkami osocza w około 3%, nie wiąże się z albuminami surowicy. Przenika przez barierę łożyska, do płynu stawowego i błony maziowej, mleka kobiecego, płynu mózgowo-rdzeniowego, cieczy wodnistej oka, nasienia. est wydalany w 90% w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 h.T0,5 wynosi 3 h.

  • Wskazania

    Zapobieganie i leczenie krwotoków spowodowanych uogólnioną lub miejscową fibrynolizą u osób dorosłych i dzieci >1 rż. Szczegółowe wskazania do stosowania obejmują: krwotok spowodowany uogólnioną lub miejscową fibrynolizą (taki jak krwotok miesiączkowy i krwotok maciczny, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia krwotoczne układu moczowego po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego lub zabiegach chirurgicznych w obrębie układu moczowego); zabiegi chirurgiczne otolaryngologiczne (wycięcie wyrośli adenoidalnych, wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba); zabiegi chirurgiczne ginekologiczne lub zaburzenia położnicze; zabiegi chirurgiczne w obrębie klatki piersiowej i jamy brzusznej oraz inne poważne interwencje chirurgiczne, takie jak zabiegi chirurgiczne dotyczące układu krążenia; opanowanie krwotoku spowodowanego podaniem leku fibrynolitycznego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostra zakrzepica żylna lub tętnicza. Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia krwi, z wyjątkiem tych, w których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji). Drgawki w wywiadzie. Wstrzyknięcia dooponowe i dokomorowe, podania domózgowe (ryzyko wystąpienia obrzęku mózgu i drgawek).

  • Środki ostrożności

    Nie podawać domięśniowo. W zabiegach pomostowania tętnic wieńcowych, większość przypadków drgawek była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu kwasu traneksamowego w dużych dawkach. Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek, częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych. Należy zwrócić uwagę na możliwe zaburzenia widzenia, w tym upośledzenie widzenia, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia kolorów, w razie potrzeby należy przerwać leczenie. W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania preparatu, wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw, dna oka, pola widzenia itp.). W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza chorób siatkówki, należy w każdym przypadku indywidulanie zdecydować po konsultacji ze specjalistą, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie kwasu traneksamowego w postaci roztworu do wstrzykiwań. W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności cewki moczowej. Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z wysokim ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy w postaci roztworu do wstrzykiwań należy podawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonym w utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza. Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne, z powodu zwiększonego ryzyka zakrzepicy. W większości przypadków, pacjentów z rozsianym zespołem wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC) nie należy leczyć kwasem traneksamowym. Podawanie kwasu traneksamowego musi być ograniczone do pacjentów, u których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Charakterystycznie, profil hematologiczny jest zbliżony do następującego: skrócony czas lizy skrzepu euglobulinowego, wydłużony czas protrombinowy, zmniejszone stężenie fibrynogenu w osoczu, czynników V i VIII, plazminogenu, plazminy i α-2 makroglobuliny; prawidłowe stężenie P i P-kompleks w osoczu krwi, tzn. czynników II (protrombiny), VIII i X oraz zwiększone stężenie produktów degradacji fibrynogenu; prawidłowa liczba płytek krwi. Powyższe zakłada, że podstawowy stan chorobowy nie modyfikuje samodzielnie różnych elementów tego profilu. W takich ostrych przypadkach, pojedyncza dawka 1 g kwasu traneksamowego często wystarcza do opanowania krwawienia. Stosowanie kwasu traneksamowego w DIC można rozważać jedynie wtedy, gdy jest dostępne odpowiednie laboratoryjne zaplecze hematologiczne oraz właściwa opinia na ten temat.

  • Ciąża i laktacja

    Nie zaleca się stosowania preparatu w I trymestrze ciąży. Ograniczone kliniczne zastosowanie kwasu traneksamowego, w różnych stanach klinicznych związanych z krwotokiem, podczas II i III trymestru nie wykazało szkodliwego wpływu na płód. Kwas traneksamowy należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Kwas traneksamowy przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: nudności, wymioty, biegunka. Niezbyt często: alergiczne zapalenie skóry. Częstość nieznana: drgawki, zaburzenia widzenia (w tym zaburzenia widzenia barw), złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym z lub bez utraty świadomości (zwykle po zbyt szybkim wstrzyknięciu), zakrzepica żylna lub tętnicza w różnych częściach ciała, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja).

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosować leki, które wpływają na hemostazę. Teoretyczne istnieje ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia skrzepliny, np. w przypadku jednoczesnego stosowania estrogenów. Alternatywnie, antyfibrynolityczne działanie kwasu traneksamowego może być antagonizowane przez leki trombolityczne.

  • Dawkowanie

    Dożylnie. Dorośli. Standardowe leczenie miejscowej fibrynolizy: 0,5-1 g 2-3 razy na dobę. Standardowe leczenie uogólnionej fibrynolizy: 1 g co 6-8 h, równoważne 15 mg/kg mc. Dzieci powyżej 1 rż. i młodzież: 20 mg/kg mc./dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przy klirensie kreatyniny 120-249 µmol/l (1,35-2,82 mg/10ml) dawka leku wynosi 10 mg/kg mc. co 12 h, przy klirensie kreatyniny 250-500 µmol/l (2,82-5,65 mg/10ml) dawka leku wynosi 10 mg/kg mc. co 24 h, przy klirensie kreatyniny >500 µmol/l (>5,65 mg/10 ml) dawka leku wynosi 5 mg/kg mc. co 24 h. Nie makonieczności dostosowania dawki u pacjentow z zaburzeniami czynności wątroby i w podeszłym wieku. Dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży są ograniczone. Skuteczność, dawkowanie i bezpieczeństwo stosowania kwasu traneksamowego u dzieci poddawanych operacjom kardiochirurgicznym nie została w pełni ustalona. Uzyskane wyniki z badań klinicznych wskazują, że stosowanie kwasu traneksamowego powoduje mniejszą utratę krwi oraz zmniejszone zapotrzebowanie na produkty krwiopochodne u dzieci i młodzieży poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym w krążeniu pozaustrojowym w przypadku wysokiego ryzyka krwawienia, szczególnie u pacjentów z sinicą lub pacjentów poddawanych wielokrotnym zabiegom. Najbardziej właściwym schematem dawkowania wydaje się być: pierwszy wlew w bolusie w dawce 10 mg/kg mc. po wprowadzeniu do znieczulenia i przed nacięciem skóry; wlew ciągły w dawce 10 mg/kg mc./h lub wstrzyknięcie preparatu do pompy do krążenia pozaustrojowego (CPB) w dawce zgodnej z procedurą krążenia pozaustrojowego, lub stosownie do masy ciała pacjenta w dawce 10 mg/kg mc., lub w zależności od objętości krwi tłoczonej przez pompę, ostatnie wstrzyknięcie w dawce 10 mg/kg mc. na koniec krążenia pozaustrojowego. Pomimo badań przeprowadzonych na niewielkiej grupie pacjentów, ograniczone dane wskazują, że preferowany jest wlew ciągły kwasu traneksamowego, ponieważ może to zapewnić utrzymanie się jego terapeutycznego stężenia w osoczu podczas trwania zabiegu. U dzieci nie przeprowadzono specyficznych badań farmakokinetycznych lub dotyczących oceny zależności dawka-skutek. Sposób podania. Wstrzyknięcia należy wykonywać powoli z szybkością 1 ml/min.

  • Uwagi

    Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: