Estracyt

  • Skład

    1 kaps. zawiera 140 mg fosforanu estramustyny w postaci soli sodowej.

  • Działanie

    Lek przeciwnowotworowy o podwójnym mechanizmie działania. Estron i estradiol, metabolity fosforanu estramustyny, wykazują aktywność antygonadotropową, w wyniku której maleje ilość testosteronu. Estramustyna ulega przemianie do estromustyny; obydwa metabolity wykazują działanie antymitotyczne na komórki nowotworowe poprzez hamowanie powstawania mikrotubuli w metafazie oraz rozpad mikrotubuli w interfazie. Estramustyna reguluje czynność glikoproteiny P w opornych liniach komórkowych, co nasila wewnątrzkomórkową akumulację produktu oraz wzmaga działanie cytotoksyczne jednocześnie stosowanych leków cytotoksycznych. Fosforan estramustyny jest prolekiem, wiąże się z białkami w 99%. W przewodzie pokarmowym ulega natychmiastowej defosforylacji do estramustyny. Względna biodostępność po podaniu doustnym wynosi ok. 90% przy przyjmowaniu na czczo. Estramustyna jest metabolizowana do estromustyny, a następnie do odpowiednich estrogenów: estradiolu i estronu. Estramustyna i estromustyna są wydzielane wraz z żółcią i kałem. Estradiol i estriol podlegają dalszemu metabolizmowi i częściowej eliminacji z moczem.

  • Wskazania

    Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego, szczególnie u pacjentów z guzami opornymi na leczenie hormonalne oraz w leczeniu początkowym u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego, u których występują czynniki predykcyjne wskazujące na możliwość niewystarczającej odpowiedzi na leczenie hormonalne.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu, iperyt azotowy lub estradiol. Ciężka choroba układu sercowo-naczyniowego: choroba niedokrwienna serca, aktywna choroba zakrzepowo-zatorowa lub powikłania związane z zatrzymaniem płynów. Ciężka choroba wątroby. Owrzodzenie układu pokarmowego. Lek nie powinien być stosowany u dzieci.

  • Środki ostrożności

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z zakrzepowym zapaleniem żył, zaburzeniami zakrzepowymi lub zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie, zwłaszcza jeśli wystąpiły w związku z leczeniem estrogenowym oraz u pacjentów z chorobą naczyń mózgowych lub choroba niedokrwienną serca. Pacjenci przyjmujący lek nie powinni być szczepieni żywymi szczepionkami ponieważ może to prowadzić do ciężkich infekcji. Odpowiedź na szczepionki martwe lub inaktywowane może być osłabiona. Ze względu na możliwość wystąpienia zmniejszonej tolerancji glukozy, należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z cukrzycą. Z uwagi na możliwość wystąpienia podwyższonego ciśnienia tętniczego, należy regularnie monitorować wartości ciśnienia. Należy zachować ostrożność w przypadku chorób, na które może niekorzystnie wpłynąć retencja płynów, np.: padaczki, migreny, zaburzeń czynności nerek. Ze względu na wpływ leku na metabolizm wapnia i fosforu, należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobami metabolicznymi kości z towarzyszącą hiperkalcemią lub pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ lek może być wolniej metabolizowany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, powinien być stosowany u tych pacjentów z zachowaniem ostrożności.

  • Ciąża i laktacja

    Zarówno estradiol jaki i iperyt azotowy wykazują właściwości mutagenne, podczas terapii należy stosować skuteczną antykoncepcję.

  • Efekty uboczne

    Retencja płynów (obrzęki), choroba zakrzepowo-zatorowa, nadciśnienie tętnicze; zastoinowa niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, zawał serca; biegunka, nudności, wymioty (zwłaszcza podczas dwóch pierwszych tygodni leczenia); zaburzenia czynności wątroby; niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość; ginekomastia, impotencja; osłabienie mięśniowe, depresja, bóle głowy, splątanie, senność; reakcje nadwrażliwości włącznie z alergiczną wysypką skórną, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckiego, obrzęk krtani).

  • Działanie z innymi lekami

    Leczenie estrogenami powoduje zwiększenie zarówno aktywności terapeutycznej jak i objawów niepożądanych trójcyklicznych leków antydepresyjnych. Nie należy przyjmować jednocześnie mleka, przetworów mlecznych lub leków zawierających wapń, magnez lub glin - tworzące się sole estramustyny z jonami poliwalentnych metali mogą zaburzać wchłanianie leku. Nie można wykluczyć interakcji z inhibitorami konwertazy angiotensyny, co może zwiększać ryzyko obrzęku naczynioruchowego.

  • Dawkowanie

    Doustnie: Zalecana dawka dobowa wynosi 7-14 mg/kg m.c. (4-8 kaps.). Dawka dobowa powinna być podzielona na 2-3 części. Zalecaną dawka początkową jest 4-6 kaps., tak aby osiągnąć dawkę 10 mg/kg m.c. kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody, nie mniej niż godzinę przed, lub dwie godziny po posiłku. Jeśli po 3-4 tyg. terapii nie następuje poprawa, leczenie powinno być przerwane.

  • Uwagi

    Zalecane odstępy czasowe należy zachować zwłaszcza w przypadku przetworów mlecznych lub pokarmów i leków zawierających magnez, wapń i glin. Leki zawierające estrogeny wywierają wpływ na układ hormonalny i czynność wątroby, dlatego wyniki badań laboratoryjnych charakteryzujące ich pracę mogą ulec zmianie.

  • Danych o lekach dostarcza: