Estazolam TZF

  • Skład

    1 tabl. zawiera 2 mg estazolamu. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Triazolowa pochodna benzodiazepiny. Działa na wiele struktur OUN, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze - struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampu, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Powoduje zwiększenie powinowactwa receptora GABA do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej a w efekcie do zahamowania czynności neuronów. Kliniczne działanie estazolamu objawia się efektem nasennym - skraca czas zasypiania, w mniejszym stopniu wpływa na wydłużenie snu i liczbę przebudzeń nocnych. Posiada również niewielkie właściwości przeciwdrgawkowe i w nieznacznym zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Estazolam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po około 2 h (0,5 - 6,0 h). W 93% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg, przez barierę łożyska i do mleka. Metabolizowany jest w wątrobie do 4-hydroksy-estazolamu i 1-okso-estazolamu, związków o niewielkiej aktywności. Wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem (> 90% dawki) i w niewielkiej ilości (ok. 4%) z kałem. Mniej niż 5% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. T0,5 estazolamu wynosi 10-24 h.

  • Wskazania

    Doraźnie i krótkotrwale w leczeniu zaburzeń snu: trudności w zasypianiu, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na estazolam, inne pochodne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Zawroty głowy, zaburzenia równowagi. Zaburzenia świadomości. Miastenia. Ostra porfiria. Zatrucie alkoholem lub lekami działającymi hamująco na OUN.

  • Środki ostrożności

    Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych. Nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją, gdyż taka monoterapia może nasilić tendencje samobójcze. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie - dokładnie obserwować pacjentów, z uwagi na ryzyko rozwinięcia się przyzwyczajenia i uzależnienia psychicznego. Podczas stosowania estazolamu mogą wystąpić: niepamięć następcza (zwłaszcza w przypadku braku 7-8 h nieprzerwanego snu po przyjęciu leku), reakcje paradoksalne (w takim przypadku lek należy odstawić), tolerancja i uzależnienie (zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania i w dużych dawkach oraz u pacjentów nadużywających alkoholu i narkotyków lub z zaburzeniami osobowości), zjawisko "z odbicia" i objawy odstawienne (w przypadku nagłego zaprzestania stosowania). Nie stosować estazolamu u pacjentów z ciężka niewydolnością wątroby (ryzyko wystąpienia encefalopatii). Ostrożnie stosować u pacjentów: w podeszłym wieku i (lub) osłabionych (ryzyko nasilenia działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej; zmniejszyć dawkę); z przewlekła niewydolnością oddechowa (ryzyko wystąpienia depresji oddechowej; zmniejszyć dawkę); z zaburzona czynnością nerek (podjąć typowe środki ostrożności); z zaburzoną czynnością wątroby; z porfirią (ryzyko nasilenia objawów tej choroby). W czasie przedłużonego leczenia estazolamem wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i moczu. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci i młodzieży

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie estazolamu w ciąży, zwłaszcza w I i w III trymestrze, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji bezwzględnej konieczności, gdy zastosowanie bezpieczniejszego leku jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie w ostatnim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka hipotermię, hipotensję, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego po urodzeniu. Nie należy karmić piersią podczas leczenia estazolamem. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi.

  • Efekty uboczne

    Rzadko: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne. Częstość nieznana: reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki (reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi); senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja oraz, zwłaszcza po dużych dawkach może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia libido; zaburzenia w składzie morfologicznym krwi, skórne reakcje nadwrażliwości (wysypka, świąd, pokrzywka), brak apetytu, zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie), bradykardia, ból w klatce piersiowej, nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, niewielkie zwiększenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki, drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, zaburzenia miesiączkowania, ogólne osłabienie, omdlenia. Podczas leczenia estazolamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. Podczas stosowania estrazolamu (w dawkach terapeutycznych) może rozwinąć się uzależnienie psychiczne i fizyczne. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny: ból głowy, ból mięśni, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość; w cięższych przypadkach: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, światło, dotyk, drętwienie i mrowienie kończyn, omamy, drgawki padaczkowe. Podczas odstawienia estazolamu, zwłaszcza nagłego, przejściowo może pojawić się zjawisko „z odbicia” - nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania bezodiazepin; mogą temu towarzyszyć inne objawy takie jak: zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność.

  • Działanie z innymi lekami

    Inhibitory CYP450 (np. cymetydyna, disulfiram, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, erytromycyna, ketokonazol) spowalniają metabolizm estazolamu i mogą nasilać jego działanie. Induktory CYP540 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) przyspieszają metabolizm estazolamu i mogą osłabiać jego działanie. Doustne środki antykoncepcyjne przyspieszają metabolizmu estazolamu i mogą osłabiać jego działanie. Leki działające depresyjnie na OUN, takie jak: neuroleptyki, leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, leki znieczulające, środki stosowane do znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe działające uspokajająco, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe nasilają działanie uspokajające estazolamu oraz jego wpływ na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne. Alkohol nasila hamujące działanie estazolamu na OUN. Narkotyczne leki przeciwbólowe stosowane jednocześnie z estazolamem mogą nasilać euforię, co może prowadzić do szybszego uzależnienia psychicznego.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dawkowanie i czas leczenia ustala się dla każdego pacjenta indywidualnie. Lek należy stosować jak najkrócej (7-10 dni). W indywidualnych przypadkach, leczenie może trwać dłużej. Nie należy wydłużać czasu leczenia bez ponownej oceny stanu pacjenta. Dorośli: zwykle 1-2 mg (1/2 - 1 tabl.) 30 min przed snem. U pacjentów w podeszłym wieku (> 65 lat) zaleca się zmniejszenie dawki o połowę. U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki leku.

  • Uwagi

    Leku nie należy odstawiać nagle, konieczne jest zawsze stopniowe zmniejszanie dawki. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Estazolam może ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: