Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Escitil
Egis Pharmaceuticals
  • Escitil , tabl. powl., 28 szt.
  • Escitil , tabl. powl., 28 szt.
Leczenie epizodów dużej depresji. Leczenie zaburzeń lęku panicznego z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie społecznego zaburzenia lękowego (fobii społecznej). Leczenie uogólnionego zaburzenia lękowego. Leczenie zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.
1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg escytalopramu (w postaci szczawianu).
Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się także z miejscem allosterycznym na transporterze serotoniny, z 1000-krotnie mniejszym powinowactwem. Escytalopram nie ma powinowactwa lub ma małe powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów 5-HT1A, 5-HT2, DA, D1 i D2, receptorów α1-, α2- i β-adrenergicznych oraz receptorów histaminowych H1, cholinergicznych receptorów muskarynowych, receptorów benzodiazepinowych i receptorów opioidowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi ok. 80%), osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 4 h po wielokrotnym podaniu. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne; może też powstawać metabolit w postaci N-tlenku. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19, możliwy jest też udział CYP3A4 i CYP2D6. T0,5 escytalopramu w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi ok. 30 h. T0,5 głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Większość dawki jest wydalana w postaci metabolitów z moczem.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Jednoczesne leczenie z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO - linezolidem. Pacjenci z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub wrodzonym zespołem wydłużonego QT. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami, o których wiadomo, że mogą wydłużać odstęp QT.
Ze względu na zwiększenie ryzyka wydłużenia odstępu QT oraz arytmii komorowych, w tym torsade de pointes (szczególnie u kobiet z hipokaliemią i u pacjentów z wcześniej istniejącymi wydłużeniami odstępu QT lub innymi chorobami serca) należy zachować ostrożność u pacjentów z istotną bradykardią; lub u pacjentów po niedawno przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego lub z niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia, zwiększają ryzyko złośliwych zaburzeń rytmu serca - powinny zostać skorygowane przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem. W przypadku leczenia pacjentów ze stabilną chorobą serca przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć kontrolę EKG. Jeśli w czasie leczenia escitalopramem wystąpią objawy zaburzeń rytmu serca leczenie należy przerwać i wykonać badanie EKG. Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Zachowania samobójcze (próby samobójcze oraz myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną, podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wpływu na wzrost, dojrzewanie oraz rozwój poznawczy i rozwój zachowania. U niektórych pacjentów z zaburzeniem lęku panicznego w początkowym okresie leczenia może nastąpić nasilenie objawów lękowych - ta paradoksalna reakcja zazwyczaj ustępuje w ciągu 2 tyg. kontynuowanego leczenia (zaleca się stosowanie małej dawki początkowej). Stosowanie leku należy przerwać u pacjenta, u którego wystąpią po raz pierwszy drgawki, lub jeżeli zwiększy się częstość napadów drgawkowych (u pacjentów z wcześniej zdiagnozowaną padaczką). U pacjentów z niestabilną padaczką należy unikać stosowania leków z grupy SSRI, a pacjenci z kontrolowaną padaczką powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą. Należy zachować ostrożność u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie. Lek odstawić u każdego pacjenta, wchodzącego w fazę maniakalną. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zaburzać kontrolę glikemii - konieczne może być dostosowanie dawkowania insuliny oraz (lub) doustnych leków hipoglikemizujących. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem występowania myśli samobójczych, samouszkodzenia oraz samobójstw. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania istotnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy zachować takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z epizodami dużej depresji. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększanie dawki może być szkodliwe. Zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hiponatremii (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby oraz stosujący leki, które mogą powodować hiponatremię). Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień w obrębie skóry ostrożność zachować w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków wpływających na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, tyklopidyna, dipirydamol) oraz u pacjentów ze skazą krwotoczną. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnej terapii escytalopramem i leczeniu elektrowstrząsami (ograniczone doświadczenie kliniczne). Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność stosując escytalopram w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (np.: sumatryptan lub inne tryptany, tramadol i tryptofan); w przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego (pobudzenie, drżenia mięśniowe, drgawki kloniczne mięśni i hipertermia) escytalopram i lek o działaniu serotoninergicznym należy natychmiast odstawić oraz rozpocząć leczenie objawowe. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny może dojść do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne oraz po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Noworodka należy poddać obserwacji, jeśli matka kontynuuje stosowanie leku do późnych stadiów ciąży, zwłaszcza w III trymestrze. W okresie ciąży należy unikać nagłego odstawienia leku. Po stosowaniu przez matkę leku z grupy SSRI/SNRI w późnych stadiach ciąży, u noworodka wystąpić mogą następujące objawy: zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, drgawki, wahania temperatury ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, zmniejszone napięcie mięśniowe, hiperrefleksja, drżenia, drżączka, drażliwość, letarg, ciągły płacz, senność i trudności w zasypianiu. Objawy te mogą być wynikiem działania serotoninergicznego lub reakcji odstawienia. W większości przypadków powikłania pojawiają się natychmiast lub wkrótce (< 24 h) po urodzeniu. Dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie SSRI w okresie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko występowania zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Przypuszcza się, że escytalopram wydziela się do mleka matki - nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku. Z badań na zwierzętach wynika, że citalopram może mieć negatywny wpływ na jakość nasienia. Opisy przypadków stosowania innych SSRI wskazują, że wpływ na jakość spermy jest odwracalny. Jak dotąd nie obserwowano wpływu leku na płodność u ludzi.
Działania niepożądane występują najczęściej w 1. lub 2. tyg. leczenia i zwykle ich nasilenie oraz częstość występowania zmniejszają się wraz z kontynuacją leczenia. Bardzo często: nudności. Często: zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, lęk, niepokój psychoruchowy, nieprawidłowe sny, zmniejszenie popędu płciowego u kobiet i mężczyzn, brak orgazmu u kobiet, bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej, nadmierne pocenie, bóle stawów, bóle mięśni, zaburzenia wytrysku, impotencja u mężczyzn, uczucie zmęczenia, gorączka. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napady lęku panicznego, stany splątania, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, tachykardia, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym z odbytnicy), pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd, obrzęk, kobiety: krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy. Rzadko: reakcje anafilaktyczne, agresja, depersonalizacja, omamy, zespół serotoninowy, bradykardia. Częstość nieznana: trombocytopenia, nieadekwatne wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, jadłowstręt, mania, myśli samobójcze i zachowania samobójcze, dyskinezje, zaburzenia ruchu, drgawki, akatyzja/niepokój psychoruchowy, komorowe zaburzenia rytmu w tym torsade de pointes, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, siniaki, obrzęki naczynioruchowe, zatrzymanie moczu, mlekotok, mężczyźni: priapizm.
Badania epidemiologiczne prowadzone głównie wśród pacjentów w wieku 50 i więcej lat wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów otrzymujących jednocześnie selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (mechanizm powodujący takie ryzyko nie został wyjaśniony). Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT i komorowych zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes, szczególnie u kobiet, u osób z hipokalemią i u osób z istniejącym wcześniej wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca.
Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do występowania objawów z odstawienia. Najczęściej występują: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i wrażenie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (w tym bezsenność i wyraziste sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenie, splątanie, nadmierne pocenie się, bóle głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość oraz zaburzenia widzenia.
Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu stosowania nieodwracalnego inhibitora MAO. Między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnym, nieodwracalnym inhibitorem MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z inhibitorem MAO-A, takim jak moklobemid. Jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy je rozpocząć podając minimalną zalecaną dawkę oraz wprowadzić ścisłe monitorowanie kliniczne. Antybiotyk linezolid jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO i nie należy go podawać pacjentom leczonych escytalopramem. Jeśli takie leczenie skojarzone okaże się niezbędne, należy stosować minimalne dawki oraz wprowadzić ścisłe monitorowanie kliniczne. Podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B), należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Selegilina w dawce do 10 mg na dobę była stosowana bezpiecznie w skojarzeniu z racemicznym cytalopramem. Nie przeprowadzono farmakokinetycznych i farmakodynamicznych badań escytalopramu w skojarzeniu z innymi lekami, które mogą wydłużać odstęp QT. Nie można wykluczyć addytywnego efektu łącznego stosowania tych leków. Dlatego przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA oraz klasy III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwdrobnoustrojowe (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna i.v., pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, zwłaszcza halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna). Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol, sumatryptan oraz inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego - należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania w skojarzeniu z innymi lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. lekami przeciwdepresyjnymi (lekami trójcyklicznymi, lekami z grupy SSRI), lekami neuroleptycznymi (pochodnymi fenotiazyny, pochodnymi tioksantenu i pochodnymi butyrofenonu), meflochiną, bupropionem i tramadolem. Istnieją doniesienia o nasileniu działania podczas stosowania leków z grupy SSRI w skojarzeniu z litem lub tryptofanem - należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu. Stosowanie w skojarzeniu leków z grupy SSRI i preparatów ziołowych zawierających dziurawiec zwyczajny może doprowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może zmieniać ich działanie. W czasie wprowadzania leczenia escytalopramem lub jego odstawiania u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy prowadzić dokładną kontrolę parametrów krzepnięcia krwi. Stosowanie w skojarzeniu z NLPZ może zwiększać skłonność do krwawień. Nie należy oczekiwać interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych escytalopramu z alkoholem - jednakże równoczesne spożycie alkoholu nie jest zalecane. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie z udziałem CYP2C19. Izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6 mogą również przyczyniać się do metabolizowania escytalopramu, choć w mniejszym stopniu. Podawanie escytalopramu w skojarzeniu z 30 mg omeprazolu raz na dobę (inhibitor CYP2C9) spowodowało umiarkowane (o ok. 50%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu. Podawanie escytalopramu z cymetydyną w dawce 400 mg 2 razy na dobę (umiarkowanie silny inhibitor enzymów), powoduje umiarkowane (o ok. 70%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu. Należy zatem zachować ostrożność podczas stosowania w skojarzeniu z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazol, esomeprazol, fluwoksamina, lanzoprazol, tyklopidyna) lub cymetydyną. Konieczne może być zmniejszenie dawki escytalopramu na podstawie wyników monitorowania działań niepożądanych podczas leczenia skojarzonego. Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania escytalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem tego enzymu i mają mały wskaźnik terapeutyczny, np. flekainid, propafenon i metoprolol lub niektóre leki działające na o.u.n., metabolizowane głównie z udziałem CYP2D6, np. leki przeciwdepresyjne (np.:dezypramina, klomipramina i nortryptylina) lub leki przeciwpsychotyczne (np.: rysperydon, tiorydazyna i haloperydol). Może być konieczne dostosowanie dawkowania. Podawanie w skojarzeniu z dezypraminą lub metoprololem spowodowało w obydwu przypadkach 2-krotne zwiększenie stężenia w osoczu tych dwóch substratów CYP2D6. Escytalopram może również wykazywać słabe działanie hamujące CYP2C19 - zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania w skojarzeniu leków metabolizowanych z udziałem CYP2C19.
Doustnie. Dorośli. Epizody dużej depresji: zwykle stosuje się dawkę 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 20 mg na dobę. Zwykle działanie przeciwdepresyjne uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przynajmniej przez co najmniej 6 mies., aby uzyskać utrwalenie się odpowiedzi na leczenie. Zaburzenie lęku panicznego z agorafobią lub bez agorafobii: w pierwszym tygodniu zaleca się początkową dawkę 5 mg, a następnie dawkę zwiększa się do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększyć do dawki maksymalnej 20 mg na dobę, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po ok. 3 mies. Leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zwykle stosuje się dawkę 10 mg raz na dobę. Zwykle poprawę stanu klinicznego uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Następnie, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zmniejszyć do 5 mg na dobę lub zwiększyć do 20 mg na dobę. Nie przeprowadzono oceny pozycji leczenia farmakologicznego w odniesieniu do poznawczej terapii behawioralnej. Farmakoterapia jest częścią ogólnej strategii terapeutycznej. Uogólnione zaburzenia lękowe: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 20 mg na dobę. Leczenie długoterminowe osób odpowiadających na leczenie było badane przez co najmniej 6 mies. u pacjentów otrzymujących 20 mg na dobę. Korzyści terapeutyczne i stosowana dawka powinny być oceniane w regularnych odstępach czasu. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: początkowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 20 mg na dobę. Pacjenci powinni być leczeni przez okres wystarczający do uzyskania pewności, że objawy ich choroby ustąpiły. Korzyści terapeutyczne i stosowana dawka powinny być oceniane w regularnych odstępach czasu. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) początkowa dawka wynosi 5 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę. Nie badano skuteczności preparatu w fobii społecznej u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) zaleca się zachowanie ostrożności. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby w pierwszych 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby zaleca się zachowanie wyjątkowej ostrożności podczas dostosowywania dawki. Pacjentom, o których wiadomo, że wolno metabolizują leki z udziałem CYP2C19, zaleca się początkową dawkę 5 mg na dobę przez pierwsze 2 tyg. leczenia. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę.
Nie udowodniono bezpieczeństwa stosowania dawek dobowych powyżej 20 mg. Preparat może być przyjmowany niezależnie od posiłków. Tabl. 10 mg można podzielić na połowy.
Należy unikać nagłego odstawienia leku. Podczas kończenia leczenia dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres przynajmniej 1-2 tyg. Escytalopram nie wpływa na sprawność intelektualną ani psychofizyczną, ale wszystkie leki psychoaktywne mogą wpływać na zdolność osądu lub sprawność. Pacjentów należy ostrzec o możliwym ryzyku wpływu leku na ich zdolność prowadzenia pojazdu i obsługiwania maszyn.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.