EMLA

  • Skład

    1 g kremu zawiera 25 mg lidokainy i 25 mg prylokainy. 1 plaster o powierzchni ok. 10 cm2 zawiera 25 mg lidokainy i 25 mg prylokainy. Krem i plaster zawierają hydroksystearynian makrogologlicerolu.

  • Działanie

    Lek o działaniu miejscowo znieczulającym. Zapewnia znieczulenie skóry poprzez uwalnianie lidokainy i prylokainy do warstw naskórka i skóry właściwej w okolicy skórnych receptorów i zakończeń nerwowych pośredniczących w odczuwaniu bólu. Lidokaina i prylokaina powodują stabilizację błon neuronów przez hamowanie przepływu jonów koniecznego dla zainicjowania i przewodzenia impulsów nerwowych, co skutkuje miejscowym znieczuleniem okolicy poddanej działaniu leku. Jakość znieczulenia zależy od czasu zastosowania środka oraz jego dawki. Po zastosowaniu na nieuszkodzoną skórę pod opatrunkiem okluzyjnym, czas potrzebny do uzyskania odpowiedniego znieczulenia wynosi 1-2 h, w zależności od rodzaju zabiegu lub procedury przewidzianej do wykonania. Ze względu na to, że skóra twarzy jest cienka a ukrwienie duże, maksymalny skutek anestetyczny uzyskuje się po 30-60 min na czole oraz na policzkach. Znieczulenie miejscowe męskich narządów płciowych uzyskuje się po 15 min stosowania kremu. Czas trwania znieczulenia po zastosowaniu preparatu przez 1-2 h wynosi co najmniej 2 h od zdjęcia opatrunku, z wyjątkiem twarzy, gdzie czas trwania znieczulenia jest krótszy. Lek jest równie skuteczny i wykazuje początek działania po takim samym czasie dla wszystkich rodzajów pigmentacji skóry (typy skóry od I do VI). Preparat powoduje dwufazową odpowiedź naczyniową, która obejmuje początkowe zwężenie naczyń, a następnie ich rozszerzenie. Wchłanianie ogólnoustrojowe lidokainy i prylokainy zależy od zastosowanej dawki, powierzchni skóry, na którą zastosowano lek oraz czasu kontaktu ze skórą. Dodatkowymi czynnikami są grubość skóry, a także inne warunki, takie jak choroby skóry oraz obecność owłosienia lub stopień wygolenia. Po zastosowaniu na nieuszkodzoną skórę uda, stopień wchłaniania lidokainy i prylokainy wynosi ok. 5%; na nieuszkodzoną skórę twarzy - 10%. Po zastosowaniu kremu na owrzodzenia kończyn dolnych, wpływ na wchłanianie składników kremu może mieć również charakterystyka samego owrzodzenia. Stężenia we krwi po zastosowaniu preparatu są 20-60% mniejsze w przypadku prylokainy niż w przypadku lidokainy. Główną drogę eliminacji lidokainy i prylokainy z ustroju stanowi metabolizm wątrobowy, a metabolity są wydalane z moczem. Należy zakładać, że toksyczność lidokainy oraz prylokainy podlegają sumowaniu.

  • Wskazania

    Miejscowe znieczulenie skóry u dorosłych, młodzieży i dzieci przed nakłuciem i cewnikowaniem żył, pobieraniem krwi do badań oraz przed powierzchownymi zabiegami chirurgicznymi (w obrębie skóry). Ponadto krem stosowany jest do miejscowego znieczulenia błony śluzowej narządów płciowych, np. przed powierzchownymi zabiegami chirurgicznymi lub znieczuleniem nasiękowym u dorosłych i młodzieży ≥12 lat oraz w celu miejscowego znieczulenia owrzodzeń kończyn dolnych dla ułatwienia mechanicznego oczyszczenia lub opracowania chirurgicznego rany, wyłącznie u dorosłych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na lidokainę i (lub) prylokainę lub na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej albo na którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Pacjenci z dziedzicznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G-6-PD) oraz samoistną methemoglobinemią są bardziej podatni na występowanie objawów methemoglobinemii indukowanej przez prylokainę. U pacjentów z niedoborem G-6-PD antidotum w postaci błękitu metylenowego jest nieskuteczne w redukowaniu methemoglobiny i może prowadzić do oksydacji hemoglobiny; z tego względu terapia błękitem metylenowym nie może być stosowana. Ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących wchłaniania, preparatu nie należy stosować na otwarte rany (z wyjątkiem owrzodzeń kończyn dolnych). Ze względu na potencjalnie zwiększone wchłanianie z powierzchni skóry świeżo ogolonej ważne jest, aby przestrzegać zalecanego dawkowania, obszaru stosowania oraz czasu ekspozycji. Ostrożnie stosować u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry. Wystarczający może być krótszy czas stosowania, tj.15-30 min. U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry czas stosowania dłuższy niż 30 min może skutkować częstszym występowaniem miejscowych reakcji naczyniowych, szczególnie zaczerwienieniem miejsca aplikacji a w niektórych przypadkach powstawaniem wybroczyn i plamicy. Przed usunięciem zmian mięczakowych u dzieci z atopowym zapaleniem skóry zaleca się zastosowanie kremu lub plastra przez 30 min. Podczas stosowania preparatu w okolicy oczu należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ może on powodować podrażnienie oczu. Również utrata odruchów obronnych może ułatwić podrażnienie rogówki i potencjalne jej uszkodzenie (zadrapanie). Nie stosować na uszkodzoną błonę bębenkową. Preparat ma działanie ototoksyczne, gdy dostanie się do ucha środkowego. Ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki przeciwarytmiczne klasy III, pacjenci powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją, należy rozważyć monitorowanie zapisu EKG, gdyż wpływ na serce może się sumować. Lidokaina i prylokaina w stężeniu większym niż 0,5-2% wykazują działanie bakteriostatyczne i przeciwwirusowe. Z tego względu, mimo że wyniki jednego badania klinicznego sugerują, że na odpowiedź na szczepienie, ocenianą na podstawie wielkości bąbla skórnego, nie ma wpływu użycie preparatu przed szczepieniem BCG, zalecane jest monitorowanie wyników śródskórnych iniekcji żywych szczepionek. Krem i plaster zawierają hydroksystearynian makrogologlicerolu, który może powodować odczyny skórne. W badaniach nie zdołano wykazać skuteczności preparatu w znieczuleniu do nakłucia pięty u noworodków. U noworodków lub niemowląt

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować z ostrożnością (podczas stosowania miejscowego lidokaina i prylokaina są w małym stopniu wchłaniane ogólnoustrojowo, jednak ilość danych jest niewystarczająca). Lidokaina i prylokaina są wydzielane do mleka kobiety, lecz w ilościach tak małych, że zasadniczo nie ma ryzyka zagrożenia dla dziecka podczas stosowania preparatu w dawkach terapeutycznych. Preparat może być stosowany w okresie karmienia piersią, jeżeli jest to klinicznie wskazane.

  • Efekty uboczne

    Często: rumień, obrzęk i bladość w miejscu podania, ponadto tylko na błonie śluzowej narządów płciowych oraz przy owrzodzeniu kończyn dolnych: uczucie pieczenia, świąd i odczucie ciepła w miejscu podania. Niezbyt często: bladość w miejscu podania (skóra, błona śluzowa narządów płciowych, owrzodzenia kończyn dolnych); uczucie pieczenia, świąd i odczucie ciepła w miejscu podania (skóra); parestezje, takie jak mrowienie (błona śluzowa narządów płciowych); podrażnienie w miejscu podania (owrzodzenia kończyn dolnych). Rzadko: methemoglobinemia, podrażnienie rogówki, plamica, wybroczyny, szczególnie po dłuższym czasie stosowania u dzieci z atopowym zapaleniem skóry lub mięczakiem zakaźnym (skóra); reakcje nadwrażliwości (skóra, błona śluzowa narządów płciowych, owrzodzenia kończyn dolnych). Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych są podobne w grupie wiekowej dorosłych, dzieci i młodzieży, z wyjątkiem methemoglobinemii, która jest obserwowana częściej, często w związku z przedawkowaniem, u noworodków i niemowląt w wieku 0 do 12 mies.

  • Działanie z innymi lekami

    Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie w połączeniu ze stosowanymi jednocześnie lekami indukującymi powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidami, nitrofurantoiną, fenytoiną, fenobarbitalem). Podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek preparatu należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia dodatkowych oznak toksyczności ogólnoustrojowej u pacjentów przyjmujących inne leki miejscowo znieczulające lub leki strukturalnie spokrewnione z anestetykami miejscowymi, ponieważ działania toksyczne tych leków mogą się sumować. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron). Leki, które zmniejszają klirens lidokainy (np. cymetydyna lub leki β-adrenolityczne) mogą prowadzić do potencjalnie toksycznych stężeń lidokainy w osoczu, gdy lidokaina jest podawana w dużych dawkach powtarzanych w długim okresie.

  • Dawkowanie

    Krem. Dorośli i młodzież ≥12 lat. Skóra: niewielkie zabiegi (np. nakłucie żyły, leczenie chirurgiczne niedużych zmian) - 2 g kremu (ok. 1/2 tubki 5 g) lub ok. 1,5 g kremu/10 cm2 przez 1-5 h, po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się; zabiegi na świeżoogolonej skórze większych obszarów ciała, np. depilacja laserowa (krem stosowany samodzielnie przez pacjenta) – maksymalna dawka 60 g, maksymalna powierzchnia poddawana działaniu leku 600 cm2 przez 1-5 h, po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się; zabiegi na skórze większych obszarów ciała w warunkach szpitalnych (np. pobranie przeszczepu skórnego pośredniej grubości) - 1,5-2 g kremu/10 cm2 przez 2-5 h, po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się; skóra męskich narządów płciowych przed iniekcją środków miejscowo znieczulających - 1 g kremu/10 cm2 przez 15 min; skóra żeńskich narządów płciowych przed iniekcją środków miejscowo znieczulających – 1-2 g kremu/10 cm2 przez 60 min. (w razie stosowania na skórę narządów płciowych żeńskich jedynie przez 60-90 min, nie jest zapewnione wystarczające znieczulenie do leczenia kłykcin kończystych metodą termokauteryzacji lub diatermii). Błony śluzowe narządów płciowych: chirurgiczne leczenie zlokalizowanych zmian (np. wycięcie kłykcin kończystych oraz przed iniekcją leków miejscowo znieczulających) – ok. 5-10 g kremu przez 5-10 min, po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się (u pacjentów w młodym wieku o mc.

  • Uwagi

    Preparat nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: