Efudix

  • Skład

    1 g maści zawiera 50 mg fluorouracylu.

  • Działanie

    Antymetabolit pirymidyny należący do leków fazowo-swoistych, hamujących podział komórki w fazie S. Jedna z wewnątrzkomórkowych (5-FdUMP) pochodnych 5-FU, która poprzez konkurencyjne hamowanie syntetazy tymidylowej powoduje niedobór tymidyny, hamuje tym samym syntezę DNA i prowadzi do śmierci komórki. Druga pochodna (FUTP) wbudowuje się do kwasu rybonukleinowego, przez co powoduje powstanie nieprawidłowego RNA i zaburza syntezę białek. Antagonistyczne do pirymidyn działanie leku widoczne jest szczególnie w szybko rosnących komórkach (np. nowotworowych), które wykazują duże zapotrzebowanie na tymidynę. Stosowany miejscowo na skórę wchłania się w minimalnym stopniu. Początek działania występuje po 2-3 dniach stosowania leku. Lek stosowany miejscowo wywołuje rumień, po którym pojawiają się pęcherzyki, nadżerka, owrzodzenie, martwica a następnie dochodzi do epitelializacji bez pozostawienia blizny. Po podaniu 1 g 5% preparatu fluorouracylu na skórę twarzy i szyi i pozostawieniu na 12 h, wchłanianie do krwiobiegu wynosiło około 6% podanej dawki. Około 6-20% dawki wchłoniętej do krwi wydalane jest z moczem w postaci nie zmienionej. Pozostała część ulega degradacji w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, których eliminacja odbywa się drogą oddechową oraz przez nerki.

  • Wskazania

    Rogowacenie słoneczne i starcze. Rak podstawnokomórkowy skóry - postacie pojedyncze lub mnogie o lokalizacji trudno dostępnej leczeniu chirurgicznemu (zalecane jest leczenie chirurgiczne, jeśli tylko jest możliwe). Choroba Bowena. Stany przedrakowe skóry.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na fluorouracyl lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie leków przeciwwirusowych z grupy nukleozydów (np. briwudyny, sorywudyny i ich analogów).

  • Środki ostrożności

    Lek nie powinien być stosowany u dzieci, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku w tej grupie wiekowej nie zostały ustalone.

  • Ciąża i laktacja

    Bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży - kat. X (wg FDA). Leku nie dopuszcza się do stosowania w ciąży. Brak danych o przenikaniu fluorouracylu podawanego miejscowo do mleka kobiecego. Ze względu na istniejące niebezpieczeństwo wystąpienia poważnych działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci, należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić zapalne lub alergiczne zmiany skórne (zaczerwienienie i obrzęk zdrowej skóry), pieczenie, swędzenie, bolesność skóry, sączenie wydzieliny, wysypka skórna, ciemne zabarwienie skóry, złuszczanie naskórka (ekspozycja na działanie promieni słonecznych lub ultrafioletowych może nasilić podrażnienie skóry). Mogą wystąpić także reakcje późnej nadwrażliwości; łzawienie; podwyższona leukocytoza; zaburzenia hematologiczne związane z toksycznością ogólnoustrojową leku: pancytopenia, neutropenia, trombocytopenia; biegunka krwotoczna, biegunka, wymioty, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej (związane z toksycznością ogólnoustrojową leku). Opisywano działania niepożądane, których związek przyczynowy ze stosowaniem leku nie został udowodniony: bezsenność, drażliwość; podrażnienie błony śluzowej nosa; specyficzny posmak w ustach; łysienie, wykwity skórne o charakterze pęcherzycopodobnym, pokrzywka, ropienie skóry, teleangiektazje, opryszczka zwykła; podrażnienie spojówki lub rogówki; zmiany w składzie komórkowym krwi (eozynofilia, małopłytkowość) i inne zmiany hematologiczne (pojawienie się toksycznych ziarnistości granulocytów).

  • Działanie z innymi lekami

    Briwudyna, sorywudyna oraz ich analogi są silnymi inhibitorami DPD (dehydrogenaza dihydropirymidyny - enzym odpowiedzialny za metabolizm fluorouracylu), dlatego jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Należy zachować co najmniej czterotygodniowy odstęp pomiędzy zakończeniem stosowania briwudyny, sorywudyny lub ich analogów a rozpoczęciem stosowania leku.

  • Dawkowanie

    Miejscowo na skórę: preparat nakłada się na zmiany skórne 2 razy na dobę w ilości wystarczającej do pokrycia zmian. Całkowita powierzchnia skóry leczonej nie może przekraczać 500 cm2 (około 23 cm x 23 cm), większe powierzchnie należy leczyć stopniowo. W przypadku rogowacenia starczego i słonecznego leczenie należy kontynuować do stadium nadżerki, wówczas lek należy odstawić. Czas stosowania preparatu w przypadku rogowacenia starczego i słonecznego wynosi zazwyczaj 2-4 tyg.; całkowite wygojenie zazwyczaj osiąga się po 1-2 mies. od zakończenia stosowania preparatu. W przypadku raka podstawnokomórkowego skóry leczenie powinno być kontynuowane przynajmniej 3-6 tyg., w niektórych przypadkach może być konieczne stosowanie przez 10-12 tyg.

  • Uwagi

    W przypadku braku efektu leczenia rogowacenia starczego należy wykonać biopsję zmian skórnych w celu potwierdzenia rozpoznania. W przypadku leczenia raka podstawnokomórkowego skóry należy wykonywać biopsje kontrolne. Ze względu na możliwość wystąpienia odczynu zapalnego lub owrzodzenia nie wolno dopuścić do kontaktu leku z błonami śluzowymi lub oczami. Po użyciu leku należy starannie umyć ręce. Ze względu na możliwość wystąpienia reakcji fotouczuleniowych, w trakcie leczenia oraz do 1-2 miesięcy po jego zakończeniu należy unikać zbyt długiej ekspozycji na działanie światła słonecznego i stosować ubiór chroniący przed promieniami słonecznymi oraz filtry przeciwsłoneczne. Lek zawiera alkohol stearylowy - może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) oraz glikol propylenowy - może powodować podrażnienie skóry. Zawiera również metylu parahydroksybenzoesan oraz propylu parahydroksybenzoesan - może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) i wyjątkowo skurcz oskrzeli.

  • Danych o lekach dostarcza: